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1. ES2608377 - Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV

PermaLink
Office
Spain
Application Number 11814690
Application Date 04.08.2011
Publication Number 2608377
Publication Date 10.04.2017
Publication Kind T3
IPC
C07D 498/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
498Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
12in which the condensed system contains three hetero rings
14Ortho-condensed systems
C07D 211/94
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
92with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
94Oxygen atom, e.g. piperidine N-oxide
C07D 213/80
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
79Acids; Esters
80in position 3
CPC
C07D 498/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
498Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
12in which the condensed system contains three hetero rings
14Ortho-condensed systems
C07D 213/79
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
79Acids; Esters
C07B 2200/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
13Crystalline forms, e.g. polymorphs
A61K 31/5365
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
5365ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
C07D 213/80
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
79Acids; Esters
80in position 3
C07D 211/94
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
92with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
94Oxygen atom, e.g. piperidine N-oxide
Applicants Shionogi & Co., Ltd.
Inventors SUMINO, Yukihito
OKAMOTO, Kazuya
MASUI, Moriyasu
YAMADA, Daisuke
IKARASHI, Fumiya
Agents Carpintero Carpintero Mario
Priority Data 2010175899 05.08.2010 JP
2010277713 14.12.2010 JP
Title
(ES) Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV
Abstract
(ES) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula** (en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación) que comprende las etapas de: (Etapa C) hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X3) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o -OSi(R1e)3, los R1e son cada uno independientemente alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, R2d es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, R4d es alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, y sustituyente E: halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, formilo, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, halógeno alquiloxi inferior, alquiloxi inferior alquilo inferior, alquiloxi inferior alquiloxi inferior, alquilcarbonilo inferior, alquiloxicarbonilo inferior, alquiloxi carbonilamino inferior, alquilamino inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilaminocarbonilo inferior, alquilsulfonilo inferior y alquilsulfonilamino inferior; sustituyente F: halógeno, hidroxi, carboxi, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior y un grupo protector de amino). con un compuesto mostrado por la fórmula (V3), o una sal del mismo: H2N-R6d (V3) (en la que R6d es alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o alquenilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se ha definido anteriormente), para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (X4) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que cada símbolo es como se ha definido anteriormente); (Etapa D) hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X4) o una sal del mismo con (R)-3-amino-butan-1-ol o (S)-2-amino-propan-1-ol para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (X5) o la fórmula (X5'):**Fórmula** (en las que cada símbolo es como se ha definido anteriormente).
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PT3127908
JPWO2012018065
ES2710609
EP3456721
PT2602260
EP2602260
SG187683
US20140011995
BR112013002461
EP3127908
ID2014/00515
CN106046022
CN106083891
WO/2012/018065
IN886/CHENP/2013
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US20160229870
US20170240564
US20180037591
US20180044351
US20180037593
US20180037592
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