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1. ES2563489 - Administración oral de péptidos mejorada

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REIVINDICACIONES
1.  Una composición farmacéutica para la administración oral de un agente peptídico fisiológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en péptido similar a glucagón humano 1, péptido similar a glucagón humano 2, insulina, hormona paratiroidea humana, análogo de hormona paratiroidea humana HPT 1-31 NH2 y análogo de hormona paratiroidea humana HPT 1-34NH2, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho péptido activo, en donde dicho péptido activo está amidado en el extremo C- terminal;
al  menos un agente reductor del pH farmacéuticamente aceptable; y
al  menos un potenciador de la absorción, en donde dicho potenciador de la absorción es un agente tensioactivo.
2.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende adicionalmente un inhibidor de proteasa del estómago y/o del intestino y un vehículo protector resistente a ácido eficaz para transportar dicha composición farmacéutica a través del estómago de un paciente mientras se evita el contacto entre dicho agente peptídico activo y las proteasas del estómago, en donde dicho vehículo protector es un jarabe protector viscoso.
3.  La composición farmacéutica de la reivindicación 2, en la que dicho inhibidor de proteasa del estómago y/o del intestino inhibe una enzima seleccionada del grupo que consiste en pepsina, tripsina, quimotripsina, elastasa, calicreína y carboxipeptidasa.
4.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho péptido está preparado como precursor extendido con glicina y posteriormente se convierte a un grupo amida C- terminal.
5.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente reductor del pH está presente en dicha composición farmacéutica en una cantidad que, si dicha composición se añadió a diez mililitros de solución de bicarbonato de sodio acuosa 0,1 M, sería suficiente para reducir el pH de dicha solución a no más de 5,5.
6.  La composición farmacéutica de la reivindicación 2, en la que dicho vehículo protector está presente en un peso que no es más del 30 % del peso del resto de dicha composición farmacéutica.
7.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente tensioactivo es absorbible o biodegradable.
8.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente tensioactivo se selecciona del grupo que consiste en acilcarnitinas, fosfolípidos y ácidos biliares.
9.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente tensioactivo es una acilcarnitina y adicionalmente incluye un éster de sacarosa.
10.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho potenciador de la absorción es un agente tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en (i) un agente aniónico que es un derivado de colesterol, (ii) una mezcla de un neutralizador de cargas negativas y un agente tensioactivo aniónico, (iii) agentes tensioactivos no iónicos y (iv) agentes tensioactivos catiónicos.
11.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, que adicionalmente comprende un péptido de semilla de soja.
12.  La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente reductor del pH se selecciona del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico y una sal de ácido de un aminoácido.
13. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que dicho agente reductor del pH está presente en una cantidad no menor de 300 miligramos.