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1. EP1879899 - THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS

Office
European Patent Office
Application Number 05818439
Application Date 09.12.2005
Publication Number 1879899
Publication Date 23.01.2008
Publication Kind B1
IPC
C07D 495/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
495Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
A61P 9/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
06Antiarrhythmics
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 37/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
Applicants XENTION LTD
Inventors FORD JOHN
MADGE DAVID JOHN
PALMER NICHOLAS JOHN
ATHERALL JOHN FREDERICK
JOHN DEREK
Designated States
Priority Data 0427005 09.12.2004 GB
63427104 09.12.2004 US
Title
(DE) THIENOPYRIDINDERIVATE ALS KALIUMKANALINHIBITOREN
(EN) THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
(FR) DERIVES DE THIENOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAUX POTASSIQUES
Abstract
(EN) The invention provides compounds of the formula: (I) wherein R1 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or alkyl; R2 is H, alkyl, nitro, CO2R7, CONR5R6 or halo; R3 and R4 are H, NR5R6, NC(O)R7, halo, trifluromethyl, alkyl, CONR5R6, CO2R7, nitrile or alkoxy; R5 and R6 may be the same or different and may be H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; or R5 and R6 may together form a saturated, unsaturated or partially saturated 4 to 7 member ring, wherein said ring may optionally comprise one or more further heteroatoms selected from N, O or S; R7 is H or alkyl; A is H, halo, or a group of formula X-L-Y; X is O,S or NR8; R8 is H or alkyl; L is (CH2)n, where n is 0, 1, 2, 3 or 4; and Y is aryl, a heterocyclic group, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; the products of mono- and di-oxidation of sulphur and/or mono-oxidation of nitrogen moieties in compounds of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds find use as inhibitors of potassium ion channels and thus are useful in the treatment of various conditions including arrhythmia and type-2 diabetes mellitus.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule : (I) dans laquelle R1 est un groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou alkyle ; R2 est un atome d’hydrogène, un groupe alkyle, nitro, CO2R7, CONR5R6 ou un halogéno ; R3 et R4 représentent un atome d'hydrogène, NR5R6, NC(O)R7, un groupe halogéno, triflurométhyle, alkyle, CONR5R6, CO2R7, nitrile ou alcoxy ; R5 et R6 peuvent être identiques ou différents et être un atome d’hydrogène, un groupe alkyle, aryle, hétéroaryle ou cycloalkyle ; ou bien R5 et R6 peuvent former ensemble un cycle ayant de 4 à 7 chaînons saturé, insaturé ou partiellement saturé, ledit cycle pouvant éventuellement comprendre un ou plusieurs autres hétéroatomes sélectionnés parmi N, O ou S ; R7 est un atome d’hydrogène ou un groupe alkyle ; A est un atome d’hydrogène, un groupe halogéno, ou un groupe de formule X-L-Y ; X représente un atome d’oxygène ou de soufre ou NR8 ; R8 représente un atome d’hydrogène ou un groupe alkyle ; L est (CH2)n, n valant 0, 1, 2, 3 ou 4 ; et Y représente un groupe aryle, hétérocyclique, alkyle, alcényle ou cycloalkyle. L’invention concerne également les produits de la mono- et de la di-oxydation du soufre et/ou de la mono-oxydation des groupements fonctionnels de l’azote dans les composés de formule (I) ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Ces composés trouvent une utilisation en tant qu’inhibiteurs des canaux ioniques du potassium et ainsi sont utiles dans le traitement de diverses pathologies dont l’arythmie et le diabète de type-2.
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