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1. CN101142220 - Isolation of galanthamine from biological material

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[ ZH ]

权利要求书

1.一种从含有加兰他敏的生物材料分离加兰他敏的方法,所述 方法包括:
a)用合适有机酸或无机酸的水溶液提取生物材料,从而获得初 级提取物,
b)使初级提取物中的有机化合物吸附在吸附剂上,用水洗涤吸 附剂,用水混溶性有机溶剂将有机化合物从吸附剂上洗脱下来,获 得生物碱类的浓缩物。

2.权利要求1的方法,其中所述含有加兰他敏的生物材料是石 蒜科植物的干燥部分或新鲜部分。

3.权利要求2的方法,其中所述石蒜科植物是雪花莲属 (Galanthus)、水仙属(Narcissus)、雪片莲属(Leucojum)和/或石蒜属 (Lycoris)的植物。

4.权利要求2的方法,其中所述植物新鲜部分是该植物的鳞茎 和/或全部地上部分。

5.权利要求2的方法,其中所述植物干燥部分是该植物的叶子 或全部地上部分。

6.权利要求1的方法,其中所述用以提取生物质的有机酸或无 机酸选自乙酸、酒石酸、柠檬酸、磷酸、硫酸和盐酸。

7.权利要求6的方法,其中所述有机酸或无机酸在水中的浓度 为0.05%至2%。

8.权利要求1的方法,其中所述生物质用浓度为约0.1%(w/w) 的磷酸水溶液提取。

9.权利要求1的方法,其中所述生物质的提取在渗滤器组上以 逆流方式实现。

10.权利要求1的方法,其中从1重量份的生物质获得1-3重量 份的初级提取物。

11.权利要求1的方法,其中所述用以从初级提取物吸附生物碱 类的吸附剂是聚(苯乙烯-二乙烯基苯)共聚物。

12.权利要求1的方法,其中所述生物碱类在吸附剂上的吸附在 pH约8至约11下实现。

13.权利要求1的方法,其中所述用以从吸附剂洗脱生物碱类的 极性有机溶剂是甲醇、乙醇、2-丙醇、丙酮、它们的混合物或它们的 含水混合物。

14.权利要求1的方法,其中所述生物碱类的浓缩物通过使生物 碱类从浓缩物吸附到阳离子交换树脂上作进一步的纯化,生物碱类 从阳离子交换树脂的洗脱用合适碱的水溶液进行,以获得含水生物 碱浓缩物。

15.权利要求14的方法,其中所述阳离子交换树脂是凝胶类型 的强酸性阳离子交换树脂。

16.权利要求14的方法,其中所述阳离子树脂是用不超过4% 的二乙烯基苯交联的聚磺酸化(苯乙烯-二乙烯基苯)共聚物。

17.权利要求14的方法,其中所述用以从阳离子交换树脂洗脱 生物碱类的碱是氨水。

18.权利要求1的方法,其中对所述生物碱类的浓缩物进行浓缩 以除去有机溶剂,从而获得含水生物碱浓缩物。

19.权利要求14或18的方法,其中所述含水生物碱浓缩物通过 将生物碱类萃取到与水不混溶的有机溶剂中作进一步的纯化,将所 获得的萃取物浓缩以获得粗生物碱混合物。

20.权利要求19的方法,其中所述与水不混溶的有机溶剂是甲 基异丁基酮、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、乙酸异丁酯、甲 苯或它们的混合物。

21.权利要求19的方法,其中所述粗生物碱混合物通过用与水 不混溶的有机溶剂作为流动相进行氧化铝色谱作进一步的纯化,从 而获得纯化的加兰他敏。

22.权利要求21的方法,其中所述与水不混溶的有机溶剂是甲 基异丁基酮、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、乙酸异丁酯、甲 苯或它们的混合物。

23.权利要求19或21的方法,其中将相同的溶剂用于从含水浓 缩物萃取生物碱类和进行色谱纯化。

24.权利要求19或21的方法,其中将甲基异丁基酮用于萃取和 色谱两者。

25.权利要求21的方法,其中将所述纯化的加兰他敏浓缩并从 甲基异丁基酮、丙酮或叔丁基甲基醚中结晶出来,获得结晶加兰他 敏。

26.权利要求21的方法,其中将所述纯化的加兰他敏浓缩,残 余物溶于乙醇中,加入一当量的盐酸,以促进盐酸加兰他敏的结晶。

27.权利要求25的方法,其中所述结晶加兰他敏通过从甲基异 丁基酮、叔丁基甲基醚或它们的混合物中重结晶作进一步的纯化。

28.权利要求26的方法,其中将所述盐酸加兰他敏转变成碱, 所述碱再通过从甲基异丁基酮、叔丁基甲基醚或它们的混合物中结 晶作进一步的纯化。

29.权利要求26的方法,其中含有超过0.5%(w/w)那维定的结 晶盐酸加兰他敏如下进行纯化:将其溶于合适的溶剂中,加入能够 将那维定的羰基还原成醇基的还原剂。

30.权利要求29的方法,其中所述合适的溶剂是水。

31.权利要求29的方法,其中所述还原剂是硼氢化钠。

32.权利要求29的方法,其中将不超过0.1mol的硼氢化钠用于 1mol含有超过0.5%(w/w)那维定的加兰他敏。

33.权利要求27或28的方法,其中所获得的结晶加兰他敏的纯 度超过99%。

34.权利要求27或28的方法,其中所述结晶加兰他敏用于制备 氢溴酸加兰他敏。

35.一种从含有加兰他敏的生物材料分离加兰他敏的方法,所述 方法包括:
a)用合适有机酸或无机酸的水溶液提取生物材料,从而获得初 级提取物,
b)使初级提取物中的有机化合物吸附在吸附剂上,
c)将有机化合物从吸附剂上洗脱下来,获得生物碱类的浓缩物。

36.权利要求35的方法,其特征在于所获得的加兰他敏从合适 的介质中重结晶。

37.权利要求35的方法,其中所获得的加兰他敏以药物剂型使 用。