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1. AR044308 - COMPUESTO DE MACROLIDO DE 14 Y 15 MIEMBROS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4", PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL MISMO, SU USO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE

Office
Argentina
Application Number P040101613
Application Date 11.05.2004
Publication Number 044308
Publication Date 07.09.2005
Publication Kind A1
IPC
A61K 31/7048
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7048having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin
C07H 17/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
CPC
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
C07H 17/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
Applicants GLAXO GROUP LIMITED
PLIVA-ISTRAZIVACKI INSTITUT D.O.O.
Priority Data 0310984 13.05.2003 GB
Title
(ES) COMPUESTO DE MACROLIDO DE 14 Y 15 MIEMBROS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4", PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL MISMO, SU USO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE
Abstract
(ES) Un compuesto macrólido de 14 y 15 miembros sustituido en la posición 4” de la fórmula (1) en la que: A es un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(R7)-CH2-, -CH2-N(R7)-, -CH(NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es -OC(O)(CH2)dXR11; R2 es H o un grupo protector de hidroxilo; R3 es H, alquilo C1-4, o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxi C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros, o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o -O(CH2)eNR7R12; R5 es hidroxi, o R4 y R5 tomados junto con los átomos que intervienen forman un grupo cíclico que tiene la estructura de fórmula (2) donde Y es un radical divalente seleccionado entre -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R13)- y -CH(SR13)-; R6 es H o F; R7 es H o alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente, H, alquilo C1-6, -C(=NR10)NR14R15 o -C(O)R14, o R8 y R9 conjuntamente forman =CH(CR14R15)farilo, =CH(CR14R15)fheterociclilo, =CR14R15 o =C(R14)C(O)OR14, donde los grupos alquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados independientemente entre R16; R10 es -OR17, alquilo C1-6, - (CH2)garilo, -(CH2)gheterociclilo- o (CH2)hO(CH2)iOR7, donde cada grupo R10 está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados independientemente entre R16; R11 es un grupo heterocíclico que tiene la estructura de fórmula (3); R12 es H o alquilo C1-6; R13 es H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido y heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros opcionalmente sustituido; R14 y R15 son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; R16 es halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR22C(O)R23, -C(O)NR22R23, -NR22R23, hidroxi, alquilo C1-6, - S(O)k-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CH2)marilo o -(CH2)mheteroarilo, donde el grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados independientemente entre -NR14R15, halógeno y -OR14, y los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con hasta 5 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R24, -C(O)OR24, -OC(O)OR24, -NR25C(O)R26, -C(O)NR25R26, -NR25R26, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R17 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C3-6 o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, -OR27, S(O)nR27, -NR27R28, -CONR27R28, halógeno y ciano; R18 es H, -C(O)OR29, -C(O)NHR29, -C(O)CH2NO2 o -C(O)CH2SO2R7; R19 es H, alquilo C1-4 opcionalmente s[truncated...]
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