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1. AR035188 - CARBOXAMIDAS HETEROCICLICAS, FORMULACION FARMACEUTICA, EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA PREPARAR MEDICAMENTOS, AGENTES ANTIVIRALES Y UN METODO IN VITRO PARA INHIBIR UNA POLIMERASA DE ADN VIRAL

Office
Argentina
Application Number P010103312
Application Date 12.07.2001
Publication Number 035188
Publication Date 05.05.2004
Publication Kind A1
IPC
C07D 471/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/-C07D463/251
02in which the condensed system contains two hetero rings
06Peri-condensed systems
C07D 498/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
498Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
02in which the condensed system contains two hetero rings
06Peri-condensed systems
C07D 513/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
513Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/, C07D477/232
02in which the condensed system contains two hetero rings
06Peri-condensed systems
A61K 31/5365
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
5365ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
A61K 31/4353
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
A61K 31/542
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
54having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
542ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
CPC
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 31/22
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
20for DNA viruses
22for herpes viruses
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 471/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
06Peri-condensed systems
Applicants PHARMACIA & UPJOHN COMPANY
Priority Data 60/217559 12.07.2000 US
60/272143 12.07.2000 US
Title
(ES) CARBOXAMIDAS HETEROCICLICAS, FORMULACION FARMACEUTICA, EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA PREPARAR MEDICAMENTOS, AGENTES ANTIVIRALES Y UN METODO IN VITRO PARA INHIBIR UNA POLIMERASA DE ADN VIRAL
Abstract
(ES) Carboxamidas heterocíclicas, que comprenden un compuesto de fórmula (1) en la cual: X es Cl, Br, F, CN ó NO2; G es alquilo C1-4 total o parcialmente saturado y está sustituido por hidroxilo, o es alquilo C1-4 sustituido por NR1R2 ó 4-tetrahidropirano; R1 es alquilo C2-7 sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-4 o arilo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman una morfolina que podría estar sustituida por arilo o alquilo C1-7; o forman un anillo pirrolidina sustituido por hidroxilo; W es un heterociclo de fórmula (W1), (W2), (W3), (W4), (W5), (W6), (W7) ó (W8); A es CR4 o nitrógeno; B es CR5 o nitrógeno; D es -(CR13R14)a-, donde a es 2 ó 3, -(CR15R16)4-, -Y-CR13R14-CR13R14-, -CR13R14-Y-CR13R14-, -Y-CR13R14-Y-, -CR13R14-CR13R14-Y-, -Y-(CR15R16)n-, -Y-CR15=CR15-, -Y-CR15=N-, -CR15=CR15-Y-, -N=CR15-Y-, -(CR15R16)b-N=CR15-, -CR15=N-(CR15R16)b-, -N=N-, -N=CR15-(CR15R16)b, -CR15=CR15-, -N=N-Y-, -Y-N=N-, -Y-N=CR15-, ó -CR15R16-Y-CR15R16-CR15R16-; b es 0 ó 1; E es CR8 o nitrógeno, J es CR15 o nitrógeno; K es -(CR15R16)a- ó -CR15=CR15-; L es -(CR15R16)a- ó -Y-(CR15R16)-(CR15R16)-; Y es oxígeno, S(O)m, ó NR7; con la condición de que: cuando W es de la fórmula (W1), G es alquilo C1-4 saturado y sustituido por hidroxilo o morfolinilo, en el cual el morfolinilo está unido mediante el nitrógeno, A es CR4, B es CR5, y R8 es hidrógeno, entonces al menos uno de R13, R14 o R7 no es hidrógeno o alquilo C1-7; cuando W es de la fórmula (W1), A es CR4, B es CR5, D es -Y-CR13R14-CR13R14- y R8 es hidrógeno, entonces Y no es oxígeno; cuando W es de la fórmula (W1), A es CR4 y B es CR5, entonces D no es -CR15=CR15-; R4 es H, halógeno, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por 1-3 halógenos; R5 es H, halógeno, OR12, SR12, alquilo C1-7 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido por uno o más sustituyentes del grupo compuesto por OR12, SR12, NR10R11 o halógeno; cicloalquilo C3-8 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido por uno o más sustituyentes del grupo compuesto por halógeno, OR12, SR12, o NR10R11; (C=O)R9, S(O)mR9, (C=O)OR2, NHSO2R9, nitro ó ciano; R7 es H, alquilo C1-7 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido por uno o más sustituyentes como se menciono anteriormente, cicloalquilo C3-8 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido por uno o más sustituyentes como se menciono anteriormente, arilo, heterociclo, (C=O)R9, ó S(O)mR9; R8 es H, alquilo C1-7 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido como se menciono anteriormente, OR12, ó SR12; R9 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por OR12 o NR2R2; cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por OR12 o NR2R2; NR10R11, arilo, o heterociclo, donde dicho heterociclo está unido por un átomo de C; R10 y R11 son independientemente H, arilo, alquilo C1-7 que podría estar parcialmente insaturado y sustituido por uno o más sustituyentes del grupo compuesto por CONR2R2, CO2R2, heterociclo, arilo, ciano, o halógeno; o es alquilo C[truncated...]