Search International and National Patent Collections

201. (AR078675) DERIVADOS DE PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDINA INHIBIDORES DE JAK QUINASAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, METODO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE TRASTORNOS INMUNOLOGICOS, INFLAMATORIOS Y AUTOINMUNES.

Pub. No.:    078675    International Application No.:    P100103813
Publication Date: Thu Nov 24 00:59:59 CET 2011 International Filing Date: Wed Oct 20 01:59:59 CEST 2010
IPC: C07D 487/04
A61K 31/519
A61K 31/4162
A61P 29/00
A61P 37/02
A61P 37/06
Applicants: CELLZOME LIMITED
Inventors:
Title: DERIVADOS DE PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDINA INHIBIDORES DE JAK QUINASAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, METODO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE TRASTORNOS INMUNOLOGICOS, INFLAMATORIOS Y AUTOINMUNES.
Abstract:
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal, profármaco o metabolito farmacéuticamente aceptable de éste, donde R es H o F; el anillo A es un heterociclo aromático de 5 miembros en el cual Z1, Z2 y Z3 están independientemente seleccionados del grupo integrado por C(R1), N, N(R1), O y S, con la condición de que por lo menos uno de Z1, Z2, Z3 es N; cada R1 es independientemente H, halógeno, CN; C(O)OR2, OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2; S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, donde alquilo C1-6; alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más R3, que son iguales o diferentes; R2, R2a, R2b están independientemente seleccionados del grupo integrado por H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, donde alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más R3, que son iguales o diferentes; R3 es halógeno; CN; C(O)OR4; OR4; C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(R4R4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aRb); N(R4)S(O)2N(R4aR4b); SR4; N(R4aR4b); NO2; OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a; OC(O)N(R4R4a); o T1; R4, R4a, R4b están independientemente seleccionados del grupo integrado por H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, donde alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más halógeno, que son iguales o diferentes; T1 es cicloalquilo C3-7 o heterociclilo de 4 a 7 miembros saturado, donde T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R10, que son iguales o diferentes; Y es (C(R5R5a))n; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R5, R5a están independientemente seleccionados del grupo integrado por H; y alquilo C1-6 no sustituido; o forman en conjunto oxo (=O); opcionalmente, R5, R5a se unen para formar un cicloalquilo C3-7 no sustituido; X1 es C(R6) o N; X2 es C(R6a) o N; X3 es C(R6b) o N; X4 es C(R6c) o N; X5 es C(R6d) o N, con la condición de que como máximo dos de X1, X2, X3, X4, X5 son N; R6, Ra, R6b, R6c, R6d están independientemente seleccionados del grupo integrado por H; halógeno; CN; C(O)OR7; OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; S(O)R7; N(R7)S(O)2N(R7a7b); N(R7)S(O)N(R7aR7b); SR7; N(R7aR7b); NO2; OC(O)R7; N(R7)C(O)R7a; N(R7)S(O)2R7a; N(R7)S(O)R7a; N(R7)C(O)N(R7aR7b); N(R7)C(O)OR7a; OC(O)N(R7R7a); o T2; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6; donde alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más R11, que son iguales o diferentes; opcionalmente uno de los pares R6/R6a, R6a/R6b se une para formar un anillo T3; R7, R7a, R7b están independientemente seleccionados del grupo integrado por H; T2; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, donde alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C[truncated...]