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1. AR113947 - DERIVADOS DE AZAINDOL COMO INHIBIDORES DE RHO-QUINASA

Office
Argentina
Application Number P180103668
Application Date 14.12.2018
Publication Number 113947
Publication Date 01.07.2020
Publication Kind A1
IPC
C07D 471/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/-C07D463/251
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 519/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
519Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/ or C07D455/257
A61K 31/541
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
54having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
541Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
CPC
C07D 471/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 519/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
519Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61K 9/0075
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
0012Galenical forms characterised by the site of application
007Pulmonary tract; Aromatherapy
0073Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy;
0075for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
A61K 9/0078
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
0012Galenical forms characterised by the site of application
007Pulmonary tract; Aromatherapy
0073Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy;
0078for inhalation via a nebulizer such as a jet nebulizer, ultrasonic nebulizer, e.g. in the form of aqueous drug solutions or dispersions
Applicants CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.
Inventors CHRISTINE EDWARDS
ANDREA NUZZI
ALESSANDRO ACCETTA
FABIO RANCATI

Priority Data 17208193.7 18.12.2017 EP
Title
(ES) DERIVADOS DE AZAINDOL COMO INHIBIDORES DE RHO-QUINASA
Abstract
(ES) Compuestos de fórmula (1) inhibidores de la rho-quinasa, que son derivados de análogos de tirosina, procesos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y el uso terapéutico de los mismos. Dichos compuestos pueden ser útiles en el tratamiento de numerosos trastornos asociados con mecanismos relacionados con las enzimas ROCK, como por ejemplo enfermedades pulmonares que incluyen asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), fibrosis pulmonar idiopática (IPF) e hipertensión arterial pulmonar (PAH). Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde: X¹ es un átomo de carbono o de nitrógeno; p es cero o un entero entre 1 y 3; cada R, cuando está presente, es H o halógeno; R¹ es -H, -CN o C₁₋₆ alquilo; B es C₃₋₈ heterocicloalquilo, o B es un grupo de fórmula R²R³N-C₁₋₆ alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₁₋₆ alcoxicarbonilo, C₃₋₁₀ cicloalcoxicarbonilo, aril-C₁₋₆ alcoxicarbonilo; donde R² y R³, iguales o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en -H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₃₋₈ heterocicloalquilo, además opcionalmente sustituido con uno o más C₁₋₆ alquilo; o B es un grupo de fórmula R²R³N-C₁₋₆ alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₁₋₆ alcoxicarbonilo, C₃₋₁₀ cicloalcoxicarbonilo, aril-C₁₋₆ alcoxicarbonilo; donde R² y R³, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, preferentemente un anillo heterocíclico monocíclico saturado de entre 4 y 6 miembros, donde al menos un átomo de carbono de anillo adicional opcionalmente se reemplaza por al menos un grupo adicional seleccionado en forma independiente entre N, NH, S ó O y/o puede tener un grupo sustituyente -oxo (=O), donde dicho anillo heterocíclico además opcionalmente incluye distribución espiro; y dicho anillo heterocíclico a su vez además está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₁₋₆ alcoxicarbonilo, C₃₋₁₀ cicloalcoxicarbonilo, aril-C₁₋₆ alcoxicarbonilo; o B es un grupo de fórmula R²R³N-C₁₋₆ alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₁₋₆ alcoxicarbonilo, C₃₋₁₀ cicloalcoxicarbonilo, aril-C₁₋₆ alcoxicarbonilo; donde R³ se selecciona entre el grupo que consiste en -H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo, C₃₋₈ heterocicloalquilo, además opcionalmente sustituido con uno o más C₁₋₆ alquilo; R² es un grupo divalente -(CH₂)q-, donde q es un entero entre 1 y 3; donde dicho grupo divalente se conecta al átomo de carbono en posición orto del anillo fenilo adyacente para formar un anillo heterocíclico, preferentemente un anillo heterocíclico de entre 4 y 10 miembros fusionado con el anillo fenilo; donde dicho anillo heterocíclico a su vez además está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ hidroxialquilo; o B es un grupo divalente -(CH₂)ₛ-, donde s es un entero entre 2 y 8, donde dicho grupo divalente se conecta al carbono adyacente en posición orto al anillo fenilo para formar un anillo fusionado; preferentemente un anillo monocíclico de entre 4 y 10 miembros fusionado con el anillo fenilo; donde dicho anillo además está sustituido con uno o más -NH₂; y sus sales farmacéuticamente aceptables y solvatos.
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