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1. AR107154 - ESTIMULADORES DE GUANILATO CICLASA SOLUBLE

Office
Argentina
Application Number P160103930
Application Date 20.12.2016
Publication Number 107154
Publication Date 28.03.2018
Publication Kind A1
IPC
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
CPC
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
A61P 9/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Applicants MERCK SHARP & DOHME CORP.
Inventors
Priority Data PCT/CN2015/098251 22.12.2015 WO
Title
(ES) ESTIMULADORES DE GUANILATO CICLASA SOLUBLE
Abstract
(ES) Los compuestos o sus sales farmacéuticamente aceptables pueden modular la producción corporal de guanosín monofosfato cíclico (“GMPc”) y son generalmente adecuados para el tratamiento y la prevención de enfermedades que están asociadas con un equilibrio de GMPc perturbado. También proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de fórmula (1) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. También se refiere a procedimientos para el uso de los compuestos o sus sales farmacéuticamente aceptables en el tratamiento y la prevención de las enfermedades mencionadas anteriormente y para la preparación de productos farmacéuticos para este fin. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C(H) o N; cada R¹ es independientemente halo, hidroxilo, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆ u -O-alquilo C₁₋₃; R² es: (a) alquilo C₁₋₆, estando dicho alquilo C₁₋₆ de R² sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente de fluoro u -O-alquilo C₁₋₃; (b) anillo C², siendo el anillo C²: (i) cicloalquilo C₃₋₁₂; (ii) fenilo; (iii) un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O ó S; o (iv) un heterociclilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O ó S; estando el anillo C² sin sustituir o sustituido con 1 a 3 restos seleccionados independientemente de halo, ciano, alquilo C₁₋₃, -O-alquilo C₁₋₃ u oxo; R⁴ es alquilo C₁₋₆, CF₃ o cicloalquilo C₃₋₆; el anillo C³ es: (a) fenilo; (b) un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O ó S; (c) un heterociclilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O ó S; (d) cicloalquilo C₃₋₆; seleccionándose cada Rᵃ independientemente de halo, ciano, alquilo C₁₋₃, -O-alquilo C₁₋₃, oxo o hidroxilo; Y es: (a) un enlace; (b) representa un grupo de la fórmula (2), en la que RY¹ y RY² son independientemente H, alquilo C₁₋₃, hidroxilo, fluoro, hidroxialquilo C₁₋₃ o amino; o como alternativa RY¹ y RY², conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C₃₋₆; RY³ y RY⁴ son independientemente H, alquilo C₁₋₃, hidroxilo, fluoro o hidroxialquilo C₁₋₃ ; o como alternativa RY³ y RY⁴, conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₆; (c) un grupo de la fórmula (3); o (d) un anillo AH, siendo el anillo AH cicloalquilo C₃₋₆ o fenilo, en lo que el anillo AH está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 restos seleccionados independientemente de halo o alquilo C₁₋₃; (e) un grupo -CH=CH-; o (f) un grupo de fórmula (4); Z es: (a) -CO₂H; (b) -C(O)N(H)OH; (c) un resto de fórmula (5); (d) un resto de fórmula (6); (e) un resto de fórmula (7); (f) -SO₃H; (g) -P(=O)(OH)₂ o (h) -C(O)N(H)S(O)₂CH₃; el subíndice m es 0, 1 ó 2; el subíndice p es 0, 1, 2 ó 3; el subíndice q es 0 ó 1; el subíndice r1 es 0, 1, 2, 3 ó 4; y el subíndice r2 es 0 ó 1.