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1. (AR075139) COMPUESTOS BICICLICOS PARA LA REDUCCION DE LA PRODUCCION DE BETA-AMILOIDE

Office : Argentina
Application Number: P100100099 Application Date: 15.01.2010
Publication Number: 075139 Publication Date: 09.03.2011
Publication Kind : A1
IPC:
C07D 491/20
C07D 487/04
A61K 31/4196
A61K 31/437
A61P 25/28
C07D 471/04
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
491
Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/-C07D459/290
12
in which the condensed system contains three hetero rings
20
Spiro-condensed systems
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
487
Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
4196
1,2,4-Triazoles
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
435
having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353
ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
437
the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25
Drugs for disorders of the nervous system
28
for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
471
Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/-C07D463/251
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
CPC:
C07D 487/04
C07D 417/12
C07D 471/04
C07D 513/10
Applicants: BRISTOL - MYERS SQUIBB COMPANY.
Inventors: HIGGINS, MENDI A.
SHI, JIANLIANG
BOY, KENNETH M.
GUERNON, JASON M.
WU, YONG-JIN
ZHANG, YUNHUI
MACOR, JOHN E.
MARCIN, LAWRENCE R.
THOMPSON III, LORIN A.
Priority Data: 61/145319 16.01.2009 US
Title: (ES) COMPUESTOS BICICLICOS PARA LA REDUCCION DE LA PRODUCCION DE BETA-AMILOIDE
Abstract:
(ES) Compuestos que reducen la producción del péptido beta-amiloide (beta-AP) y son útiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otros estados afectados por la producción del péptido beta-amiloide (beta-AP). Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) A-B-N(H)D-E, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, halo-alquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionada entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino; D está seleccionada entre el grupo de fórmulas (2) en las que “la línea zig-zag” indica el punto de unión al átomo de nitrógeno de la molécula de partida y ”la doble línea zig-zag“ indica el punto de unión al resto “E”; Ra está seleccionada entre hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, dimetilamino, amino, metilamino y bencilamino, en el que la parte fenilo del bencilo está opcionalmente sustituida con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halo, halo-alcoxi C1-6 y halo-alquilo C1-6; cada Rb está seleccionada independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, amino, dialquilamino C1-6, halo, hidroxi y resto de fórmula (3) en la que n es 0 o 1 y “la línea zig-zag” indica el punto de unión al anillo; Rz es alquilo C1-6, y E está seleccionada entre alquilo C1-6, cicloalquilo C4-6, bencilo, fenilo y un anillo heteroaromático de cinco a seis miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en el que cada uno del fenilo, la parte fenilo del bencilo y el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados Independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, halo, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilsulfonilo C1-6, halo-alquilo C1-6 y un anillo heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, en el que el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6.
Also published as:
EP2379553JP2012515205CN102356081ES2426023IN4927/DELNP/2011WO/2010/083141