Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. WO2020139126 - MAGNETIC RESONANCE IMAGING DRUG CONTAINING A DEUTERATED NATURAL BRANCHED-CHAIN AMINO ACID, AND DIAGNOSTIC METHOD USING SAID DRUG

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ RU ]

Формула изобретения

1. Диагностический препарат, включающий по меньшей мере одно соединение, выбранное из дейтерированного производного природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью и/или фармацевтически приемлемой соли дейтерированного производного природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью, для диагностики заболеваний методом магнитно-резонансной томографии и/или магнитно-резонансной спектроскопии на ядрах дейтерия.

2. Диагностический препарат по п.1 , который дополнительно включает, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.

3. Диагностический препарат по п.2, характеризующийся тем, что фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество представляет собой носитель, наполнитель и/или растворитель.

4. Диагностический препарат по п. 1 , в котором дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью представляет собой дейтерированный валин или дейтерированный лейцин или дейтерированный изолейцин.

5. Диагностический препарат по п.1 , дополнительно содержащий ингибитор метаболизма природных аминокислот с разветвленной боковой цепью.

6. Диагностический препарат по п. 4, в котором дейтерированный валин представляет собой валин-4, 4, 4-d3, валин-4,4,4,4’,4’,4’-бб, валин-3,4,4,4,4’, 4’, 4’-d7, валин-2,4, 4, 4,4’, 4’, 4’-d7, валин-2,3,4,4,4,4’,4’,4Ч18.

7. Диагностический препарат по п. 4, в котором дейтерированный лейцин представляет собой лейцин-3, 3-d2, лейцин-5, 5, 5-d3, лейцин-5, 5, 5, 5’, 5’, 5’-d6, лейцин- 4.5, 5, 5,5’, 5’, 5’-d7, лейцин-3, 3,5, 5, 5, 5’, 5’, 5’-de, лейцин-3, 3,4, 5, 5, 5, 5’, 5’, 5’-dg, лейцин- 2.5, 5, 5,5’, 5’, 5’-d7, лейцин-2, 3,3, 5, 5, 5, 5’, 5’, 5’-бэ, лейцин-2,4,5,5,5,5’,5’,5’-б8, лейцин- 2,3, 3,4, 5, 5, 5,5’, 5’, 5’-dio.

8. Диагностический препарат по п. 4, в котором дейтерированный изолейцин представляет собой 2-амино-3-(С03)пентановую кислоту, 2-амино-3-(С03)пентановую-5,5,5-d3 кислоту, 2-амино-3-(С03)пентановую-4,4,5,5,5 15 кислоту, 2-амино-З-(С03)пентановую-2,5,5,5 и кислоту, 2-амино-3-(С03)пентановую-2,3,5,5,5-б5 кислоту, 2-амино-3-(С03)пентановую-3,4,4,5,5,5-бб кислоту, 2-амино-3-(С03)пентановую-2,3,4,4,5,5,5-d7 кислоту, 2-амино-3-метилпентановую-5,5,5-б3 кислоту.

9. Диагностический препарат по п. 1 , в котором дейтерированное производное полностью или преимущественно представлено одним энантиомером.

10. Диагностический препарат по п. 9, в котором дейтерированное производное полностью или преимущественно представлено энантиомером с конфигурацией 2S.

11. Диагностический препарат по п.1 , в котором дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью представляет собой

- смесь по меньшей мере двух различных дейтерированных производных валина или его фармацевтически приемлемых солей; или

- смесь по меньшей мере двух различных дейтерированных производных лейцина или его фармацевтически приемлемых солей; или

- смесь по меньшей мере двух различных дейтерированных производных изолейцина или его фармацевтически приемлемых солей; или

- смесь по меньшей мере двух различных дейтерированных производных валина, лейцина и/или изолейцина и/или их фармацевтически приемлемых солей.

12. Диагностический препарат по п. 1 , в котором дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью и/или его фармацевтически приемлемая соль наряду с атомами дейтерия, связанными с атомами углерода, содержат атомы дейтерия, частично или полностью замещающие подвижные атомы водорода, связанные с атомами кислорода и/или азота.

13. Диагностический препарат по п.1 , который включает

- дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью, содержащее атомы дейтерия, связанные с атомами углерода, более чем в одном положении, или его фармацевтически приемлемую соль; или

- смесь дейтерированных производных природных аминокислот с разветвленной боковой цепью и/или их фармацевтически приемлемых солей, в которой присутствуют дейтерированные производные, содержащие атомы дейтерия в структурно неэквивалентных положениях.

14. Способ диагностики заболевания у субъекта, включающий следующие этапы: а) вводят субъекту диагностический препарат по любому из п.п.1 -13;

б) проводят магнитно-резонансную томографию и/или магнитно-резонансную спектроскопию на ядрах дейтерия после введения диагностического препарата спустя время, достаточное для его накопления в исследуемой ткани, для получения, соответственно, томограммы и/или ЯМР спектра(ов);

в) диагностируют наличие или отсутствие заболевания на основании наблюдаемой интенсивности сигнала ядер дейтерия, отражающей уровень накопления диагностического препарата.

15. Способ по п.14, в котором заболевание представляет воспалительный процесс, инфекционный процесс, процесс, сопровождающийся активной регенерацией, заболевание, связанное с ишемией органов и тканей, реакцию отторжения трансплантата, аутоиммунное заболевание.

16. Способ по п.14, в котором заболевание представляет собой онкологическое заболевание.

17. Способ по п. 14, в котором проводят, по меньшей мере, одно дополнительное медицинское исследование, выбранное из магнитно-резонансной томографии на

ядрах, отличных от ядер дейтерия, ультразвукового исследования, компьютерной томографии, рентгенографии, пальпации, биопсии, анализа биологического материала субъекта на онкомаркеры, радионуклидной диагностики и/или визуального наблюдения.

18. Способ по п.14, в котором диагностируют наличие или отсутствие заболевания на основании сравнения интенсивности сигнала ядер дейтерия у исследуемого субъекта с типичной интенсивностью сигнала, наблюдаемой у здоровых субъектов в соответствующей ткани или соответствующем органе.

19. Способ по п.14, в котором диагностируют наличие или отсутствие заболевания на основании сравнения интенсивности сигнала ядер дейтерия в областях, соответствующих нормальной и аномальной ткани по данным дополнительного медицинского исследования.

20. Способ по п.14, в котором используют диагностический препарат, включающий дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью, содержащее атомы дейтерия более чем в одном положении или смесь дейтерированных производных природных аминокислот с разветвленной боковой цепью, содержащих атомы дейтерия в структурно неэквивалентных положениях, и в котором дополнительно оценивают уровень метаболической активности и/или пролиферации клеток исследуемой ткани на основании сравнения интенсивности сигналов ядер дейтерия в структурно неэквивалентных положениях.

21. Способ по п.17, в котором диагностируют наличие или отсутствие заболевания на основании сравнения дейтериевой томограммы исследуемого субъекта с изображением, полученным в результате магнитно-резонансной томографии у субъекта на ядрах протия.

22. Способ по п.16, в котором по пространственному распределению области с повышенным накоплением диагностического препарата делается вывод о структуре опухоли.

23. Способ по п.16, в котором по интенсивности сигнала дейтерия в области повышенного накопления диагностического препарата делается вывод о злокачественности или доброкачественности опухоли.

24. Способ по п.14, в котором по скорости изменения интенсивности сигнала дейтерия после введения делается вывод об уровне перфузии в разных участках области сканирования.

25. Способ по п.14, в котором диагностический препарат вводят субъекту перорально.

26. Способ по п.14, в котором диагностический препарат вводят субъекту парентерально.