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1. WO2002020496 - 2-GUANIDINO-4-ARYL-QUINAZOLINE

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ DE ]

Patentansprüche

1. Verbindungen der Formel I


worin

Y oder



Ar unsubstituiertes oder einfach durch R3 und/oder R4

substituiertes Phenyl oder Naphthyl,

R1, R2,

R3, R4 jeweils unabhängig voneinander H, A, OA, Hal, CF3, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NH-CO-A, NH-CO-Ph, SA, SO-A, SO2- A, SO2-Ph, CN, OCF3, CO-A, CO2H, CO2A, CO-NH2, CO- NHA, CO-NA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2 oder unsubstituiertes oder einfach oder mehrfach durch A, OA, Hal, CF3 substituiertes Phenyl

A Alkyl mit 1 , 2, 3, 4, 5 oder 6 C-Atomen,

Hal F, Cl, Br oder I

R5, R6,

R7, R8 jeweils unabhängig voneinander H, A, unsubstituiertes oder einfach oder mehrfach durch A, OA, Hal, CF3 substituiertes Phenyl bedeutet, wobei R5 und R7, R5 und R6, R7 und R8 5-7- gliedrige Ringe bilden können,

sowie deren Salze und Solvate, mit der Maßgabe, daß Verbindungen, worin gleichzeitig R5, R6, R7 und R8 die Bedeutung H aufweisen und keiner der Reste R1, R2, R3, R4 OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NH-CO-A, NH-CO-Ph, SA, SO-A, SO2-A, SO2-Ph, CN, OCF3, CO-A, CO2H, CO2A, CO-NH2, CO-NHA, CO-NA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2 oder unsubstituiertes oder einfach oder mehrfach durch A, OA, Hal oder CF3 substituiertes Phenyl bedeuten, ausgenommen sind.

2. Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 sowie deren Salze und Solvate als NHE 3-lnhibitoren.

3. Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze oder Solvate zur Anwendung bei der

Bekämpfung von Krankheiten.

Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze oder Solvate zur Herstellung eines Arzneimittels.

5. Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate zur

Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Hypertonie, von Thrombosen, ischämischen Zuständen des Herzens, des peripheren und zentralen Nervensystems und des Schlaganfails, ischämischen Zuständen peripherer Organe und Gliedmaßen und zur Behandlung von Schockzuständen.

6. Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate zur Herstellung eines Arzneimittels zum Einsatz bei chirurgischen

Operationen und Organtransplantationen und zur Konservierung und

Lagerung von Transplantaten für chirurgische Maßnahmen.

7. Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Krankheiten, bei denen die Zeilproliferation eine primäre oder sekundäre Ursache darstellt, zur Behandlung oder Prophylaxe von Störungen des Fettstoffwechsels oder gestörtem Atemantrieb.

8. Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate zur

Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von ischämischer Niere, ischämischen Darmerkrankungen oder zur Prophylaxe von akutem oder chronischen Nierenerkrankungen.

9. Verwendung von Verbindungen der Formel I nach Anspruch 1 und ihre physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von bakteriellen und parasitären Krankheiten.

10. Pharmazeutische Zubereitung, gekennzeichnet durch einen Gehalt mindestens eines NHE-3-lnhibitors nach Anspruch 1 und/oder einem ihrer physiologisch unbedenklichen Salze und/oder Solvate.

11.Verbindungen ausgewählt aus der Gruppe derVerbindungen I1 bis I10



sowie deren Salze und Solvate.

12. Verbindungen nach Anspruch 1 als Arzneimittelwirkstoffe.

13. Verfahren zur Herstellung der 2-Guanidino-4-aryl-chinazoline der

Formel I sowie deren Salze und Solvate, dadurch gekennzeichnet, daß man entweder

(a)

Verbindungen der Formel II


worin R1 , R2 und Ar die oben angegebenen Bedeutungen haben, mit 1-Cyanguanidin oder einem entsprechend N-alkylierten oder N- arylierten Cyanguanidin der Formel NC-Y umsetzt, worin Y die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung aufweist

oder

(b)

anstatt einer Verbindung der Formel NC-Y eine Verbindung der

Formel III

HN=CX-Y III

worin X -S-Alkyl, -S-Aryl, -O-Alkyl oder -OAryl bedeutet, mit einer Verbindung der Formel II umsetzt

oder

(c)

2-Chlor-4-arylchinazoline der Formel IV


worin Ar, R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben mit

einer Verbindung der Formel HY umsetzt, worin Y die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung aufweist

und gegebenenfalls im Anschluß an die Schritte (a), (b) oder (c) eine basische oder saure Verbindung der Formel I durch Behandeln mit einer Säure oder Base in eines ihrer Salze oder Solvate umwandelt.