Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. WO2006036024 - PROTON PUMP INHIBITORS

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ JA ]

請求の範囲

式 (I)


[式中、 Xおよび Yは、同一または異なって、結合手または主鎖が原子数 1ない し 20のスぺーサーを、 R1 は置換されていてもよい炭化水素基または置換され ていてもよい複素環基を、 R2、 R3 および R4 は、同一または異なって、水素 原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいチェニル基、置 換されていてもよいべンゾ [b] チェニル基、置換されていてもよいフリル基、 置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいピラゾリル基、置換さ れていてもよいピリミジニル基、ァシル基、ハロゲン原子、シァノ基またはニト 口基を、 R5および R6 は、同一または異なって、水素原子または置換されてい てもよい炭化水素基を示す] で表される化合物またはその塩、またはそのプロド ラッグを含有してなるプロトンポンプ姐害薬。

2. Xが一 S〇2 —、 -S02 — N (R7 ) 一 (R7 は水素原子または置換され ていてもよい炭化水素基を示す)、一 N (R8 ) 一 S02 — (R8 は水素原子ま たは置換されていてもよい炭化水素基を示す)、一 N (R9 ) 一(R 9 は水素原 子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)または一 O—である請求項 1 記載の阻害薬。

3. Xが一 S02 —である請求項 1記載の阻害薬。

4. 請求項 1記載のプロトンポンプ阻害薬を含有してなる、消化性潰瘍、ゾリン ジャー 'エリソン(Z o l 1 i n g e r— E l 1 i s o n) 症候群、胃炎、逆流 性食道炎、食道炎を伴わない胃食道逆流症(Symp t oma t i c G a s t r o e s o p h a g e a l R e f l u x D i s e a s e vS ymp t oma t i c GERD) ) 、 NUD (No n U l c e r Dy s p e p s i a) 、 胃癌、胄 MALTリンパ腫、非ステロイド系抗炎症剤に起因する潰瘍あるいは手 術後ストレスによる胃酸過多ならびに潰瘍の治療および予防剤;または消化性潰 瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血 の抑制剤。

5. 式(I I一 a)


[式中、 X1 は一 SO2 —、 -S02 -N (R7 ) ― (R7 は水素原子または置 換されていてもよい炭化水素基を示す)、一 N (R8 ) — S02 — (R8 は水素 原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)、一 N (R9 ) 一 (R9 は 水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)または一 O—を、 Y1 は置換されていてもよいアルキレン基を、

R1 0 は置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基 を、

R1 1 は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいチ ェニル基、置換されていてもよいべンゾ [b] チェニル基、置換されていてもよ いフリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいビラゾリ

ル基または置換されていてもよいピリミジニル基を、

R1 2および R1 3 はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水 素基、ァシル基、ハロゲン原子、シァノ基またはエトロ基を(伹し、 R1 2およ ぴ R1 3は同時に水素原子ではない)、

R1 4および R1 5 はそれぞれ独立して水素原子または置換されていてもよい炭 化水素基を示す] で表される化合物(伹し、 3— [ [2, 3—ジメチルー 1一 (4—メチノレフェニノレ) スノレホニノレ] — 1 H—ピロ一ノレ一 4—ィノレ] 一 2—メチ ル一ァラエンメチルエステルを除く。)またはその塩。

6. 式(I I一 b)


[式中、 X2 は一 S02 — N (R7 ) - (R7 は水素原子または置換されていて もよい炭化水素基を示す)、— N (R8 ) 一 SO2 - (R8 は水素原子または置 換されていてもよい炭化水素基を示す)、一 N (R9 ) 一(R 9 は水素原子また は置換されていてもよい炭化水素基を示す)または一 O—を、

Y2は置換されていてもよいアルキレン基を、

R1 6 は置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基 を、

R1 7 は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいチ ェニル基、置換されていてもよいべンゾ [b] チェニル基、置換されていてもよ いフリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいビラゾリ ル基または置換されていてもよいピリミジニル基を、

R1 8および R1 9はそれぞれ水素原子を、

R2 ° および R2 1 はそれぞれ独立して水素原子または置換されていてもよい炭 化水素基を示し、 R1 7 は 1, 3—ジォキサインダン一 6—ィル基ではない] で 表される化合物またはその塩。

7. 式(I I— c)


[式中、 X3は一 so2—を、

Y3はメチレン基(一 CH2—)を、

R2 2 はアルキル基、置換されていてもよいフエニル基または置換されていても よいチェニル基を、

R2 3 は置換されていてもよい C61 4 ァリール基、置換されていてもよいチ ェニル基、置換されていてもよいべンゾ [b] チェニル基、置換されていてもよ いフリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいビラゾリ ル基または置換されていてもよいピリミジニル基を、

R2 4および R2 5はそれぞれ水素原子を、

R2 6 は水素原子またはメチル基を、

R2 7 はメチル基を示す] で表される化合物またはその塩。

8. N—メチル一 1— [ 1 - (フエニルスルホニル)一 5— (3—チェニル)一 1H—ピロ一ルー 3—ィル] メタンァミン、

N—メチノレ一 1一 [5—フエニノレー 1— (3—チェニルスノレホニノレ)一 1H—ピ ロール一 3—ィル] メタンァミン、

N—メチルー 1一 ( 1 - { [3— (メチルスルホニル)フエ二ノレ] スルホ二ル} 一 5—フエニル一 1H—ピロ一ルー 3—ィル)メタンァミン、

1— [1一( 1一べンゾチェン一 2—イノレスノレホニノレ)一 5—フエ二ノレ一 1 H— ピロ一ノレ一 3—ィノレ] — N—メチノレメタンァミン、

1 - [5 - (2 -フルオロフェニノレ)一1— { [3—(メチルスノレホニル)フエ 二ノレ] スルホ二ル} — 1 H—ピロ一ルー 3—ィル] —N—メチルメタンァミン、 1— { 5—( 2—フノレオロフェニノレ) - 1 - [ ( 2—フスレオ口フエ二ノレ)スノレホ 二ノレ] — 1 H—ピロール一 3—イノレ} 一 N—メチノレメタンァミンおょぴ

N—メチルー 3— ( {4- [ (メチルァミノ)メチル] —2—フエニル一 1 H— ピロ一/レー 1—イノレ} スノレホニノレ)ベンズアミド

から選択される化合物またはその塩。

9. 請求項 5〜 7のいずれか記載の化合物のプロドラッグ。

10. 請求項 5〜 7のいずれか記載の化合物またはそのプロドラッグを含有して なる医薬。

1 1. 消化性潰瘍、ゾリンジャー 'エリソン(Z o l l i n g e r— E l l i s o n) 症候群、胃炎、逆流性食道炎、食道炎を伴わない胃食道逆流症(Symp t oma t i c G a s t r o e s o p h a g e a l e i l u x D i s e a s e (S ymp t oma t i c GERD) ) 、 NUD (No n U l c e r Dy s p e p s i a) , 胃癌、胃 MALTリンパ腫、非ステロイド系抗炎症剤に 起因する潰瘍あるいは手術後ストレスによる胃酸過多ならびに潰瘍の治療および 予防剤;または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレ スによる上部消化管出血の抑制剤である請求項 10記載の医薬。

1 2. 哺乳動物に対して、請求項 5〜 7のいずれか記載の化合物またはそのプロ ドラッグの有効量を投与することを特徴とする、消化性潰瘍、ゾリンジャー -ェ リソン(Z o l l i n g e r— E l l i s o n) 症候群、胃炎、逆流性食道炎、 食道炎を伴わない胃食道逆流症(S ymp t oma t i c G a s t r o e s o p h a g e a 1 R e f i u x D i s e a s e (S ymp t oma t i c G ERD) ) 、 NUD (No n U l c e r Dy s p e p s i a) 、胃癌、胃 M ALTリンパ腫、 非ステロイド系抗炎症剤に起因する潰瘍あるいは手術後ストレ スによる胃酸過多ならびに潰瘍の治療または予防方法;または消化性潰瘍、急性 ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制方 法。

1 3. 消化性潰瘍、ゾリンジャー 'エリソ(Z o 1 1 i n g e r— E 1 1 i s o n) 症候群、胃炎、逆流性食道炎、食道炎を伴わない胃食道逆流症(S ymp t oma t i c -a s t r o e s o p h a g e a 1 e i l u x D i s e a s e (S ymp t oma t i c GERD) ) 、 NUD (No n U l c e r Dy s p e p s i a) , 胃癌、胃 MALTリンパ腫、非ステロイド系抗炎症剤に 起因する潰瘍あるいは手術後ストレスによる胃酸過多ならびに潰瘍の治療および 予防剤;または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレ スによる上部消化管出血の抑制剤を製造するための請求項 5〜 7のいずれか記載 の化合物またはそのプロドラッグの使用。