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1. WO2020136292 - COMPOUNDS OF PHARMACEUTICAL INTEREST

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[ ES ]

REIVINDICACIONES

1.- Compuesto de fórmula (I), sus diastereoisómeros o sus enantiómeros

donde cada uno de R1, R2 y R3, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, alquiladlo, arilacilo, alcoxilo, ariloxi, alquilcarboxi, arilcarboxi, heterociclo, -OSiRaRbRc, donde cada uno de Ra, Rb y Rc se seleccionan de entre alquilo, arilo, arilalquilo y heterociclo, o R1 y R2 pueden formar conjuntamente un grupo metileno sustituido por un grupo seleccionado de entre hidroxialquilo, hidroxialquenilo y alquilcarboxi.

2.- Compuestos de fórmula (I), según la reivindicación 1, donde R1, R2 y R3 se seleccionan de entre hidrógeno, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, carboxialquilo y carboxialquenilo, o R1 y R2 pueden formar conjuntamente un grupo metileno sustituido por un grupo seleccionado de entre hidroxialquilo, hidroxialquenilo y alquilcarboxi.

3.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde

R2 es hidrógeno y R1 se selecciona de entre hidroxialquilo, heteroalquilo, arilalquilo, alquiladlo, arilacilo, carboxialquilo, carboxialquenilo, heteroalquenilo y hidroxialquenilo.

4.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R2 es hidrógeno y R1 se selecciona de entre hidroximetilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, hidroxibutilo, hidroxi(terc-butilo), carboximetilo, carboxietilo y carboxipropilo.

5.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R2 es hidrógeno y R1 es hidroxi(terc-butilo).

6.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R1 es hidrógeno y R2 se selecciona de entre hidroxialquilo, heteroalquilo, arilalquilo, alquiladlo, arilacilo, carboxialquilo, carboxialquenilo, heteroalquenilo y hidroxialquenilo.

7.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R1 es hidrógeno y R2 se selecciona de entre hidroximetilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, hidroxibutilo, hidroxi(terc-butilo), carboximetilo, carboxietilo y carboxipropilo.

8.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R1 es hidrógeno y R2 es hidroxi(terc-butilo).

9.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R1 y R2 conjuntamente forman un grupo metileno sustituido por un grupo seleccionado de entre hidroxialquilo, hidroxialquenilo y alquilcarboxi.

10.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R1 y R2 conjuntamente forman un grupo metileno sustituido por un grupo alquilcarboxi.

11.- Compuestos de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde R3 se selecciona de entre alquilo, alquenilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, ardo, heteroarilo, arilalquilo, hidroxialquilo y carboxialquilo.

12.- Compuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones anteriores seleccionado de entre:

Ácido (R)-4-{(5R,SR,9S,l0S,13R,14S,17R,Z)-3-(2-Etoxi-2-oxoetiliden)-10,13-dimetilhexa decahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il}-pentanoico,

Ácido (R)-4-{(5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R,E)-3-(2-Etoxi-2-oxoetiliden)-10,13-dimetilhexa decahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il}-pentanoico,

Ácido (R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S, 17R)-3-(2-Etoxi-2-oxoetil)-10,13-dimetilhexadeca-hidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il]-pentanoico,

Ácido (R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-(2-hidroxi-2-metilpropil)-10,13-dimetilhexadeca-hidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il)pentanoico,

Ácido (R)-4-{(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-(2-etoxi-2-oxoetil)-10,13-dimetilhexadeca hidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il}-pentanoico, y

Ácido (R)-4-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-(2-Hidroxi-2-metilpropil)-10,13-dimetilhexadeca hidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-17-il]-pentanoico.

13.- Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1-12.

14.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en medicina.

15.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de trastornos del metabolismo del calcio y del fósforo, osteoporosis, osteodistrofia renal, osteomalacia, enfermedades cutáneas hiperproliferativas, eczema, dermatitis, miopatía, leucemia, osteosarcomas, carcinomas escamososos, melanomas, desórdenes inmmunológicos y en el rechazo a transplantes.

16.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento del cáncer.

17.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de cáncer de mama, colon y próstata.

18.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de enfermedades del sistema inmune.

19.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de psoriasis.

20.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de enfermedades del sistema inmune.

21.- Compuesto de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, para su uso en el tratamiento de psoriasis.