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1. (WO2019065532) T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITOR
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Veröff.-Nr.: WO/2019/065532 Internationale Anmeldenummer PCT/JP2018/035170
Veröffentlichungsdatum: 04.04.2019 Internationales Anmeldedatum: 21.09.2018
IPC:
C07D 311/32 (2006.01) ,A61K 31/353 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
311
Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Sauerstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die mit carbocyclischen Ringen kondensiert sind
02
ortho- oder peri-kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
04
Benzo [b]pyrane, die im carbocyclischen Ring nicht hydriert sind
22
mit in 4-Stellung direkt gebundenen Sauerstoff- oder Schwefelatomen
26
mit in 2- oder 3-Stellung gebundenen aromatischen Ringen
28
mit nur in 2-Stellung gebundenen aromatischen Ringen
32
2,3-Dihydroderivate, z.B. Flavanone
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
335
mit Sauerstoff als einzigem Ring-Heteroatom, z.B. Fungichromin
35
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Sauerstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
352
kondensiert mit carbocyclischen Ringen, z.B. Cannabinole, Methantheline
353
3,4-Dihydrobenzopyrane, z.B. Chroman, Catechin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
25
Arzneimittel gegen Störungen des Nervensystems
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
29
Peripher wirkende Analgetika, Antipyretika oder Antiphlogistika, z.B. Antirheumatika; Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel [Non-steriodal antiinflammatory drugs = NSAIDs]
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
43
Arzneimittel für spezifische Zwecke, die nicht in den Gruppen A61P1/-A61P41/113
Anmelder:
学校法人近畿大学 KINKI UNIVERSITY [JP/JP]; 大阪府東大阪市小若江3丁目4番1号 4-1, Kowakae 3-chome, Higashiosaka-shi, Osaka 5778502, JP
国立大学法人富山大学 NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION UNIVERSITY OF TOYAMA [JP/JP]; 富山県富山市五福3190 3190, Gofuku, Toyama-shi, Toyama 9308555, JP
扶桑薬品工業株式会社 FUSO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町1丁目7番10号 7-10, Dosho-machi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
Erfinder:
川畑 篤史 KAWABATA, Atsufumi; JP
関口 富美子 SEKIGUCHI, Fumiko; JP
坪田 真帆 TSUBOTA, Maho; JP
豊岡 尚樹 TOYOOKA, Naoki; JP
西川 裕之 NISHIKAWA, Hiroyuki; JP
Vertreter:
山尾 憲人 YAMAO, Norihito; JP
江間 晴彦 EMA, Haruhiko; JP
Prioritätsdaten:
2017-18871728.09.2017JP
Titel (EN) T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR DU CANAL CALCIQUE DE TYPE T
(JA) T型カルシウムチャネル阻害剤
Zusammenfassung:
(EN) Developed is a novel analgesic, the therapeutic targets of which are T-type calcium channels. The present invention provides a T-type calcium channel inhibitor which is a compound represented by formula (1), a pharmaceutically acceptable salt of this compound, or a solvate of this compound. The present invention also provides: this T-type calcium channel inhibitor; a pharmaceutical product which contains this T-type calcium channel inhibitor; and a therapeutic agent or prophylactic agent for diseases, the effective action of which is T-type calcium channel inhibitory activity. (In the formula, each of R1 and R2 independently represents H or -OH; R3 represents -OH; R4 represents -OH or -H; and R5 represents a linear or branched alkyl or cycloalkyl alkyl group having 1-10 carbon atoms, or a linear or branched alkenyl or cycloalkyl alkenyl group having 2-10 carbon atoms.)
(FR) La présente invention concerne un nouvel analgésique dont les cibles thérapeutiques sont des canaux calciques de type T. La présente invention concerne un inhibiteur du canal calcique de type T, qui est un composé représenté par la formule (1), un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, ou un solvate de celui-ci. La présente invention concerne également : ledit inhibiteur du canal calcique de type T; un produit pharmaceutique contenant ledit inhibiteur du canal calcique de type T; et un agent thérapeutique ou un agent prophylactique pour des maladies, dont l'action efficace est une activité d'inhibition du canal calcique de type T. (Dans la formule, chacun des R1 et R2 représente indépendamment H ou -OH; R3 représente -OH; R4 représente -OH ou -H; et R5 représente un groupe alkyle ou cycloalkyle linéaire ou ramifié ayant de 1 à 10 atomes de carbone, ou un groupe alcényle ou cycloalkyle alcényle linéaire ou ramifié ayant de 2 à 10 atomes de carbone.)
(JA) T型カルシウムチャネルを治療標的として新しい鎮痛薬を開発する。 本発明は、下記式(1)で表される化合物、この化合物の医薬的に許容され得る塩またはこの化合物の溶媒和物である、T型カルシウムチャネル阻害剤を提供する。本発明はまた、このT型カルシウムチャネル阻害剤、T型カルシウムチャネル阻害剤を含む医薬、T型カルシウムチャネル阻害作用を有効作用とする疾患の治療薬または予防薬も提供する。 [式中、 RおよびRは、それぞれ独立して、Hまたは-OHであり、 Rは、-OHであり、 Rは-OHまたは-Hであり、 Rは、炭素数1~10の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基もしくはシクロアルキル-アルキル基、または炭素数2~10の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基もしくはシクロアルキル-アルケニル基である]。
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Japanisch (JA)
Anmeldesprache: Japanisch (JA)