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1. (WO2019062561) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
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Veröff.-Nr.: WO/2019/062561 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2018/105661
Veröffentlichungsdatum: 04.04.2019 Internationales Anmeldedatum: 14.09.2018
IPC:
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
49
Ketone; Ketene; dimere Ketene; Keton-Chelate
20
Ungesättigte Verbindungen, die Ketogruppen an acyclische Kohlenstoffatome gebunden enthalten
227
Halogen enthaltend
233
sechsgliedrige aromatische Ringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
45
Herstellung von Verbindungen, die CO-Gruppen nur an Kohlenstoff- oder Wasserstoffatome gebunden enthalten; Herstellung von Chelaten solcher Verbindungen
61
durch Reaktionen, die nicht zur Bildung von CO-Gruppen führen
67
durch Isomerisierung; durch Änderung der Größe des Kohlenstoffgerüsts
68
durch Erhöhung der Zahl der Kohlenstoffatome
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
45
Herstellung von Verbindungen, die CO-Gruppen nur an Kohlenstoff- oder Wasserstoffatome gebunden enthalten; Herstellung von Chelaten solcher Verbindungen
45
durch Kondensation
46
Friedel-Crafts-Reaktionen
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
315
Herstellung von Sulfonen; Herstellung von Sulfoxiden
04
durch Umsetzungen, die nicht zur Bildung von Sulfon- oder Sulfoxidgruppen führen
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
317
Sulfone; Sulfoxide
24
wobei Sulfon- oder Sulfoxidgruppen und doppelt-gebundene Sauerstoffatome an dasselbe Kohlenstoffgerüst gebunden sind
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
307
Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Sauerstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
34
mit zwei oder drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
56
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
60
zwei Sauerstoffatome, z.B. Bernsteinsäureanhydrid
Anmelder:
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
Erfinder:
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
Vertreter:
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
Prioritätsdaten:
201710902982.728.09.2017CN
Titel (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
Zusammenfassung:
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)