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1. (WO2019045006) MORPHINAN DERIVATIVE
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Veröff.-Nr.: WO/2019/045006 Internationale Anmeldenummer PCT/JP2018/032221
Veröffentlichungsdatum: 07.03.2019 Internationales Anmeldedatum: 30.08.2018
IPC:
C07D 489/12 (2006.01) ,A61K 31/485 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61P 25/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
489
Heterocyclische Verbindungen, die 4aH-8,9c-Imino-ethano-phenanthro [4,5-b,c,d]furan-Ringsysteme enthalten, z.B. Derivate von [4,5-Epoxy]-morphinan der Formel:
09
enthaltend 4aH-8,9c-Imino-ethano-phenanthro[4,5-b,c,d]furan- Ringsysteme, die mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen kondensiert sind
10
mit einer Brücke zwischen den Stellungen 6 und 14
12
wobei die Brücke nur zwei Kohlenstoffatome enthält
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
47
Chinoline; Isochinoline
485
Morphinanderivate, z.B. Morphin, Codein
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
4965
Nicht kondensierte Pyrazine
497
mit weiteren heterocyclischen Ringen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
50
Pyridazine; Hydrierte Pyradazine
501
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
506
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
535
mit sechsgliedrigen Ringen mit mindestens einem Stickstoffatom und mindestens einem Sauerstoffatom als Ring-Heteroatome, z.B. 1,2-Oxazin
5375
1,4-Oxazine, z.B. Morpholin
5377
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend, z.B. Timolol
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
17
Arzneimittel gegen dermatologische Störungen
04
Antipruriginosa
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
25
Arzneimittel gegen Störungen des Nervensystems
04
zentral wirkende Analgetika, z.B. Opioide
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
43
Arzneimittel für spezifische Zwecke, die nicht in den Gruppen A61P1/-A61P41/113
Anmelder:
日本ケミファ株式会社 NIPPON CHEMIPHAR CO..,LTD. [JP/JP]; 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号 2-3, Iwamoto-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010032, JP
国立大学法人 筑波大学 UNIVERSITY OF TSUKUBA [JP/JP]; 茨城県つくば市天王台1-1-1 Tennoudai 1-1-1, Tsukuba-shi, Ibaraki 3058577, JP
Erfinder:
長瀬博 NAGASE, Hiroshi; JP
山本直司 YAMAMOTO, Naoshi; JP
渡邉義一 WATANABE, Yoshikazu; JP
茂木雄三 MOGI, Yuzo; JP
Vertreter:
千草新一 CHIGUSA, Shinichi; JP
橋本諭志 HASHIMOTO, Satoshi; JP
Prioritätsdaten:
2017-16657731.08.2017JP
Titel (EN) MORPHINAN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
(JA) モルヒナン誘導体
Zusammenfassung:
(EN) A morphinan derivative represented by general formula (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or the like, R2 and R3 are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxy group, or the like, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, or the like, R5 represents a hydrogen atom, hydroxy group, or the like, R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R7 and R8 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R9 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or the like, X represents a nitrogen atom or the like, Y represents an oxygen atom or the like, and n represents an integer of 0-3), a tautomer, a stereoisomer, a deuterium substitution product, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of these, and a medicine, an analgesic, and an antipruritic having these as an active ingredient.
(FR) La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule générale (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué, ou similaire, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxy ou similaire, R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire, R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 , ou similaire, R9 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe aryle en C6-10 éventuellement substitué, X représente un atome d'azote ou similaire, Y représente un atome d'oxygène ou similaire, et n représente un nombre entier de 0 à 3). L'invention concerne également un tautomère, un stéréoisomère, un produit de substitution du deutérium, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de ceux-ci, et un médicament, un analgésique et un agent antiprurigineux les contenant en tant que principe actif.
(JA) 次の一般式(I) (式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1-6アルキル基等を示し、 R及びRは同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 R、Rは同一又は異なって水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有していてもよいC6-10アリール基等 を示し、 Xは窒素原子等を示し、 Yは酸素原子等を示し、 nは0~3の整数を表す。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、重水素置換体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物及びこれらを有効成分とする医薬、鎮痛薬、止痒薬。
front page image
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Japanisch (JA)
Anmeldesprache: Japanisch (JA)