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1. (WO2019043372) SUBSTITUTES SULFONYL AZACYCLES AS MODULATORS OF HEDGEHOG (HH) SIGNALLING PATHWAY
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Veröff.-Nr.: WO/2019/043372 Internationale Anmeldenummer PCT/GB2018/052429
Veröffentlichungsdatum: 07.03.2019 Internationales Anmeldedatum: 29.08.2018
IPC:
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 213/74 (2006.01) ,C07D 231/56 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01) ,C07D 413/04 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 491/048 (2006.01) ,C07D 211/96 (2006.01) ,C07D 295/26 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
403
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Heteroatome enthalten, soweit nicht in C07D401/160
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
405
Heterocyclische Verbindungen, die sowohl einen oder mehrere Heteroringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
213
Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind und die drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings enthalten
02
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
04
wobei keine Bindung zwischen Ring- Stickstoffatom und einem Nichtringglied besteht, oder nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring- Stickstoffatom gebunden sind
60
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
72
Stickstoffatome
74
Amino- oder Iminogruppen, die durch Kohlenwasserstoff- oder substituierte Kohlenwasserstoffreste substituiert sind
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
231
Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,2-Diazol-Ringe enthalten
54
kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
56
Benzopyrazole; hydrierte Benzopyrazole
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
04
direkt aneinander gebunden durch eine Bindung von Ringglied zu Ringglied
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
409
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe enthalten, von denen mindestens ein Ring Schwefelatome als einzige Ring-Heteroatome enthält
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
413
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe enthalten, von denen mindestens ein Ring Stickstoff- und Sauerstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthält
02
zwei Heteroringe enthaltend
04
direkt aneinander gebunden durch eine Bindung von Ringglied zu Ringglied
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
417
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe enthalten, von denen mindestens ein Ring Stickstoff- und Schwefelatome als einzige Ring-Heteroatome enthält, soweit nicht in C07D415/213
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
471
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, wobei mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom ist, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D463/274
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
487
Heterocyclische Verbindungen, die in dem kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D477/197
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
491
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System sowohl einen oder mehrere Ringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D459/314
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
044
mit nur einem Sauerstoffatom als Ring- Heteroatom im sauerstoffhaltigen Ring
048
der sauerstoffhaltige Ring ist 5-gliedrig
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
211
Heterocyclische Verbindungen, die hydrierte Pyridinringe enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind
92
mit einem direkt an das Ring-Stickstoffatom gebundenen Heteroatom
96
Schwefelatom
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
295
Heterocyclische Verbindungen, die Polymethylenimin-Ringe mit mindestens fünf Ringgliedern, 3-Azabicyclo [3.2.2]nonan-, Piperazin-, Morpholin- oder Thiomorpholin-Ringe, bei denen nur Wasserstoffatome direkt an Ring- Kohlenstoffatome gebunden sind, enthalten
22
mit direkt an Ring-Stickstoffatome gebundenen Heteroatomen
26
Schwefelatome
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
37
Arzneimittel gegen immunologische oder allergische Störungen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
4353
ortho- oder peri-kondensiert mit heterocyclischen Ringsystemen
437
wobei das heterocyclische Ringsystem einen fünfgliedrigen Ring mit Stickstoff als Ring-Heteroatom enthält, z.B. Indolizin, Beta-Carbolin
Anmelder:
E-THERAPEUTICS PLC [GB/GB]; 17 Blenheim Office Park Long Hanborough Oxfordshire OX29 8LN, GB
Erfinder:
JURKOVIC, Mihaela; HR
LANDEK, Ivana Ozimec; HR
POLJAK, Tanja; HR
ROŠCIC, Maja; HR
STUBBERFIELD, Colin; GB
VADLAMUDI, Srinivasamurthy; GB
Vertreter:
GILHOLM, Stephen Philip; GB
Prioritätsdaten:
1713780.329.08.2017GB
Titel (EN) SUBSTITUTES SULFONYL AZACYCLES AS MODULATORS OF HEDGEHOG (HH) SIGNALLING PATHWAY
(FR) SUBSTITUTS DE SULFONYLAZACYCLES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION HEDGEHOG (HH)
Zusammenfassung:
(EN) There are described compounds of formula (I) in which X, R1, R2 and n are each as herein defined; and their use as a medicament in the treatment of conditions involving abnormal activation and/or malfunction of the hedgehog pathway, such as cancer, fibrosis and chronic graft-versus-host disease (c GVHD).
(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle X, R1, R2 et n sont chacun tels que définis dans la description ; et leur utilisation en tant que médicament dans le traitement d'états pathologiques impliquant une activation et/ou un dysfonctionnement anormal de la voie hedgehog, tels que le cancer, la fibrose et la maladie du greffon contre l'hôte chronique (c GVHD).
front page image
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Afrikanische regionale Organisation für geistiges Eigentum (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasisches Patentamt (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPA) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Afrikanische Organisation für geistiges Eigentum (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)