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1. (WO2019042409) NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, COMPOSITION, AND APPLICATION
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Veröff.-Nr.: WO/2019/042409 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2018/103523
Veröffentlichungsdatum: 07.03.2019 Internationales Anmeldedatum: 31.08.2018
IPC:
C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 519/00 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/541 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
487
Heterocyclische Verbindungen, die in dem kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D477/197
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
519
Heterocyclische Verbindungen, enthaltend mehr als ein System von 2 oder mehr relevanten Heteroringen, die direkt oder über ein gemeinsames carbocyclisches Ringsystem kondensiert sind, soweit nicht in den Gruppen C07D453/ oder C07D455/279
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
519
ortho- oder peri-kondensiert mit heterocyclischen Ringen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
54
mit sechsgliedrigen Ringen mit mindestens einem Stickstoffatom und mindestens einem Schwefelatom als Ring-Heteroatome, z.B. Sulthiam
541
Nicht kondensierte Thiazine, die weitere heterocyclische Ringe enthalten
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
535
mit sechsgliedrigen Ringen mit mindestens einem Stickstoffatom und mindestens einem Sauerstoffatom als Ring-Heteroatome, z.B. 1,2-Oxazin
5375
1,4-Oxazine, z.B. Morpholin
5377
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend, z.B. Timolol
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
Anmelder:
上海医药集团股份有限公司 SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO., LTD. [CN/CN]; 中国上海市 浦东新区张江路92号 No. 92 Zhangjiang Road, Pudong New Area Shanghai 201203, CN
Erfinder:
夏广新 XIA, Guangxin; CN
李迪 LI, Di; CN
张晶 ZHANG, Jing; CN
段灵峻 DUAN, Lingjun; CN
左洪剑 ZUO, Hongjian; CN
萧文博 XIAO, Wenbo; CN
徐佳 XU, Jia; CN
刘彦君 LIU, Yanjun; CN
Vertreter:
上海弼兴律师事务所 SHANGHAI BESHINING LAW OFFICE; 中国上海市 小木桥路681号外经大厦21楼 21st Floor, SFECO Mansion, 681 Xiaomuqiao Road Shanghai 200032, CN
Prioritätsdaten:
201710780779.701.09.2017CN
Titel (EN) NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, COMPOSITION, AND APPLICATION
(FR) COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AZOTÉ, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE, COMPOSITION ET APPLICATION
(ZH) 一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用
Zusammenfassung:
(EN) A nitrogenous heterocyclic compound, a preparation method, an intermediate, a composition, and an application. The present invention provides a nitrogenous heterocyclic compound as represented by formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, enantiomers thereof, diastereoisomers thereof, tautomers thereof, solvates thereof, metabolites thereof, or prodrugs thereof. The compound has high inhibitory activity against ErbB2 tyrosine kinase, has good inhibitory activity against human breast cancer cells BT-474, human gastric cancer cells NCI-N87 and the like with high expression of ErbB2, and in addition has relatively weak inhibitory activity against EGFR kinase, that is, the compound is an EGFR/ErbB2 double target inhibitor that attenuates EGFR kinase inhibitory activity or a small-molecule inhibitor having selectivity for an ErbB2 target. (I)
(FR) L'invention concerne un composé hétérocyclique azoté, un procédé de préparation, un intermédiaire, une composition et une application. La présente invention concerne un composé hétérocyclique azoté tel que représenté par la formule I, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables, des énantiomères, des diastéréoisomères, des tautomères, des solvates, des métabolites, ou des promédicaments associés. Le composé possède une activité inhibitrice élevée contre la tyrosine kinase ErbB2, ainsi qu'une bonne activité inhibitrice contre des cellules du cancer du sein humain BT-474, des cellules du cancer gastrique humain NCI-N87 et analogues avec une expression élevée d'ErbB2, et en outre une activité inhibitrice relativement faible contre la kinase EGFR, et par conséquent, le composé est un inhibiteur à double cible EGFR/ErbB2 qui atténue l'activité inhibitrice de la kinase EGFR ou un inhibiteur à petites molécules ayant une sélectivité pour une cible ErbB2. (I)
(ZH) 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT-474及人胃癌细胞NCI-N87等具有较好的抑制活性,同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱,即是一个或减弱EGFR激酶抑制活性的EGFR/ErbB2双靶点抑制剂或具有选择性的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂。(I)
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Chinesisch (ZH)
Anmeldesprache: Chinesisch (ZH)