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1. (WO2019034429) MULTIFUNKTIONELLE BLOCKCOPOLYMERE ZUR AUFLÖSUNG VON ATHEROSKLEROTISCHEN PLAQUES
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Veröff.-Nr.: WO/2019/034429 Internationale Anmeldenummer PCT/EP2018/070868
Veröffentlichungsdatum: 21.02.2019 Internationales Anmeldedatum: 01.08.2018
IPC:
C08G 69/40 (2006.01) ,C08G 73/02 (2006.01) ,A61K 47/34 (2017.01) ,A61P 9/00 (2006.01) ,C08G 69/10 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
08
Organische makromolekulare Verbindungen; deren Herstellung oder chemische Verarbeitung; Massen auf deren Basis
G
Makromolekulare Verbindungen, anders erhalten als durch Reaktionen, an denen nur ungesättigte Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindungen beteiligt sind
69
Makromolekulare Verbindungen, die durch Reaktionen erhalten werden, die eine Carbonsäureamidbindung in der Hauptkette des Makromoleküls bilden
40
Polyamide, die Sauerstoff in Form von Ethergruppen enthalten
C Chemie; Hüttenwesen
08
Organische makromolekulare Verbindungen; deren Herstellung oder chemische Verarbeitung; Massen auf deren Basis
G
Makromolekulare Verbindungen, anders erhalten als durch Reaktionen, an denen nur ungesättigte Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindungen beteiligt sind
73
Makromolekulare Verbindungen, die durch Reaktionen erhalten werden, die in der Hauptkette des Makromoleküls eine Bindung bilden, die Stickstoff und sonst nur noch Sauerstoff und/oder Kohlenstoff enthält, soweit nicht von den Gruppen C08G12/-C08G71/284
02
Polyamine
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
47
Arzneimittel, die durch unwirksame Bestandteile charakterisiert sind, z.B. Trägerstoffe, inerte Zusätze
30
Makromolekulare Verbindungen
34
Makromolekulare Verbindungen, die anders erhalten werden als durch Reaktionen, an denen nur ungesättigte Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindungen beteiligt sind
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
9
Arzneimittel gegen Störungen des kardiovaskulären Systems
C Chemie; Hüttenwesen
08
Organische makromolekulare Verbindungen; deren Herstellung oder chemische Verarbeitung; Massen auf deren Basis
G
Makromolekulare Verbindungen, anders erhalten als durch Reaktionen, an denen nur ungesättigte Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindungen beteiligt sind
69
Makromolekulare Verbindungen, die durch Reaktionen erhalten werden, die eine Carbonsäureamidbindung in der Hauptkette des Makromoleküls bilden
02
Polyamide aus Aminocarbonsäuren oder aus Polyaminen und Polycarbonsäuren
08
aus Aminocarbonsäuren
10
-Aminocarbonsäuren
Anmelder:
UNIVERSITÄT KONSTANZ [DE/DE]; Universitätsstrasse 10 78464 Konstanz, DE
Erfinder:
CÖLFEN, Helmut; DE
KECKEIS, Philipp; DE
DRABINOVÁ, Eliska; CZ
Vertreter:
MÜLLER-BORÉ & PARTNER PATENTANWÄLTE PARTG MBB; Friedenheimer Brücke 21 80639 München, DE
Prioritätsdaten:
10 2017 007 671.514.08.2017DE
Titel (EN) MULTIFUNCTIONAL BLOCK COPOLYMERS FOR DISSOLVING ATHEROSCLEROTIC PLAQUES
(FR) COPOLYMÈRES À BLOCS MULTIFONCTION POUR DISSOUDRE LES PLAQUES D'ATHÉROME
(DE) MULTIFUNKTIONELLE BLOCKCOPOLYMERE ZUR AUFLÖSUNG VON ATHEROSKLEROTISCHEN PLAQUES
Zusammenfassung:
(EN) The invention relates to a multifunctional block copolymer, which comprises a hydrophilic non-acidic polymer block (A) and also a hydrophilic acidic polymer block (B) and/or a hydrophobic polymer block (C), wherein the hydrophobic polymer block (C) is provided with a steroid or a derivative thereof and the multifunctional block copolymer has at least the structure (A)-(C), (A)-(B)-(C), (A)-(C)-(B) or a combination of the structures (A)-(B) and (A)-(C). The invention further relates to a polymeric nanoparticle that is formed by self-assembly and that is based on the multifunctional block copolymer according to the invention, to a pharmaceutical composition comprising the polymeric nanoparticle, and to the use of said composition to absorb cholesterol molecules and possibly calcium ions from atherosclerotic plaques.
(FR) La présente invention concerne un copolymère à blocs multifonction comprenant un bloc polymère (A) non-acide hydrophile et en outre un bloc polymère (B) acide hydrophile et/ou un bloc polymère (C) hydrophobe, le bloc polymère (C) hydrophobe étant pourvu d'un stéroïde ou d'un dérivé de celui-ci et le copolymère à blocs multifonction présentant au moins la structure (A)-(C), (A)-(B)-(C), (A)-(C)-(B) ou une combinaison des structures (A)-(B) et (A)-(C). La présente invention concerne en outre une nanoparticule polymère formée par auto-assemblage, sur la base du copolymère à blocs multifonction selon l'invention, une composition pharmaceutique comprenant la nanoparticule polymère ainsi que son utilisation afin d'absorber les molécules de cholestérol et, le cas échéant, les ions calcium issus des plaques d'athérome.
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft ein multifunktionelles Blockcopolymer, welches einen hydrophilen nicht-sauren Polymerblock (A) und weiter einen hydrophilen sauren Polymerblock (B) und/oder einen hydrophoben Polymerblock (C) umfasst, wobei der hydrophobe Polymerblock (C) mit einem Steroid oder einem Derivat hiervon versehen ist und das multifunktionelle Blockcopolymer zumindest die Struktur (A)-(C), (A)-(B)-(C), (A)-(C)-(B) oder eine Kombination aus den Strukturen (A)-(B) und (A)-(C) aufweist. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung ein durch Selbstassemblierung gebildetes polymeres Nanoteilchen auf Basis des erfindungsgemäßen multifunktionellen Blockcopo!ymers, eine das polymere Nanoteilchen umfassende pharmazeutische Zusammensetzung sowie deren Verwendung zur Aufnahme von Cholesterinmolekülen und gegebenenfalls Calciumionen aus atherosklerotischen Plaques.
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Deutsch (DE)
Anmeldesprache: Deutsch (DE)