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1. (WO2019029521) DIARYLTHIOHYDANTOIN COMPOUND AS ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONIST
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Veröff.-Nr.: WO/2019/029521 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2018/099161
Veröffentlichungsdatum: 14.02.2019 Internationales Anmeldedatum: 07.08.2018
IPC:
C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 491/107 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/4178 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 19/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
403
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Heteroatome enthalten, soweit nicht in C07D401/160
02
zwei Heteroringe enthaltend
04
direkt aneinander gebunden durch eine Bindung von Ringglied zu Ringglied
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
491
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System sowohl einen oder mehrere Ringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D459/314
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
10
spiro-kondensierte Systeme
107
mit nur einem Sauerstoffatom als Ring- Heteroatom im sauerstoffhaltigen Ring
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
471
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, wobei mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom ist, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D463/274
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
4164
1,3-Diazole
4178
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend, z.B. Pilocarpin, Nitrofurantoin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
4164
1,3-Diazole
4184
kondensiert mit carbocyclischen Ringen, z.B. Benzimidazole
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
19
Arzneimittel gegen Erkrankungen des Bewegungsapparates
Anmelder:
正大天晴药业集团股份有限公司 CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省连云港市 郁州南路369号 No. 369 Yuzhou South Rd. Lianyungang, Jiangsu 222062, CN
南京明德新药研发股份有限公司 MEDSHINE DISCOVERY INC. [CN/CN]; 中国江苏省南京市 高新开发区高新路9号商务办公楼218室 Room 218 No.9 Gaoxin Road Gaoxin Development District Nanjing, Jiangsu 210032, CN
Erfinder:
沈春莉 SHEN, Chunli; CN
吴成德 WU, Chengde; CN
陈胜林 CHEN, Shenglin; CN
陈曙辉 CHEN, Shuhui; CN
张喜全 ZHANG, Xiquan; CN
田心 TIAN, Xin; CN
Vertreter:
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 INSIGHT INTELLECTUAL PROPERTY LIMITED; 中国北京市 海淀区知春路甲48号盈都大厦A座19A 19 A, Tower A, InDo Building No. 48A Zhichun Road, Haidian District Beijing 100098, CN
Prioritätsdaten:
201710667860.407.08.2017CN
201810333652.513.04.2018CN
Titel (EN) DIARYLTHIOHYDANTOIN COMPOUND AS ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONIST
(FR) COMPOSÉ DIARYLTHIOHYDANTOÏNE UTILISÉ EN TANT QU'ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
(ZH) 用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物
Zusammenfassung:
(EN) The present application belongs to the field of medicine. In particular, the present application relates to a diarylthiohydantoin compound as an androgen receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method of the same, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a use thereof in treating a cell proliferative disease mediated by androgen. The compound of the present application has good antagonistic effect on androgen receptor and exhibits excellent antitumor effect.
(FR) La présente invention se rapporte au domaine de la médecine. En particulier, la présente invention concerne un composé diarylthiohydantoïne en tant qu'antagoniste du récepteur des androgènes ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un procédé de préparation de celui-ci, une composition pharmaceutique comprenant le composé, et une utilisation de celui-ci dans le traitement d'une maladie proliférative cellulaire à médiation par l'androgène. Le composé selon la présente invention a un bon effet antagoniste sur le récepteur des androgènes et présente un excellent effet antitumoral.
(ZH) 本申请属于医药领域,具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用,表现出优异的抗肿瘤效果。
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Chinesisch (ZH)
Anmeldesprache: Chinesisch (ZH)