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1. (WO2019008029) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
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Veröff.-Nr.: WO/2019/008029 Internationale Anmeldenummer PCT/EP2018/068081
Veröffentlichungsdatum: 10.01.2019 Internationales Anmeldedatum: 04.07.2018
IPC:
C07D 239/56 (2006.01) ,C07D 213/71 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 237/18 (2006.01) ,C07D 237/20 (2006.01) ,C07D 237/24 (2006.01) ,C07D 239/40 (2006.01) ,C07D 239/47 (2006.01) ,C07D 241/18 (2006.01) ,C07D 241/20 (2006.01) ,C07D 241/24 (2006.01) ,C07D 241/44 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61P 31/00 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61K 31/4965 (2006.01) ,A61K 31/50 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,A61K 31/44 (2006.01) ,A61K 31/4412 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
239
Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazin- oder hydrierte 1,3-Diazinringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
24
mit drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
28
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, (z.B. Ester- oder Nitrilgruppen)
46
zwei oder mehr Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatome
56
1 Sauerstoffatom und 1 Schwefelatom
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
213
Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind und die drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings enthalten
02
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
04
wobei keine Bindung zwischen Ring- Stickstoffatom und einem Nichtringglied besteht, oder nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring- Stickstoffatom gebunden sind
60
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
62
Sauerstoff- oder Schwefelatome
70
Schwefelatome
71
an welche ein zweites Heteroatom gebunden ist
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
237
Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazin- oder hydrierte 1,2-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
06
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
10
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
18
Schwefelatome
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
237
Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazin- oder hydrierte 1,2-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
06
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
10
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
20
Stickstoffatome
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
237
Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazin- oder hydrierte 1,2-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
06
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
10
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
24
Kohlenstoffatome mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
239
Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazin- oder hydrierte 1,3-Diazinringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
24
mit drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
28
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, (z.B. Ester- oder Nitrilgruppen)
32
1 Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom
38
1 Schwefelatom
40
als doppelt gebundenes Schwefelatom oder als unsubstituierte Mercaptogruppe
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
239
Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazin- oder hydrierte 1,3-Diazinringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
24
mit drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
28
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, (z.B. Ester- oder Nitrilgruppen)
46
zwei oder mehr Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatome
47
1 Stickstoffatom und 1 Sauerstoff- oder Schwefelatom, z.B. Cytosin
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
241
Heterocyclische Verbindungen, die 1,4-Diazin- oder hydrierte 1,4-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
10
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
14
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine ein Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
18
Sauerstoff- oder Schwefelatome
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
241
Heterocyclische Verbindungen, die 1,4-Diazin- oder hydrierte 1,4-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
10
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
14
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine ein Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
20
Stickstoffatome
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
241
Heterocyclische Verbindungen, die 1,4-Diazin- oder hydrierte 1,4-Diazin-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
10
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
14
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine ein Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
24
Kohlenstoffatome mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
241
Heterocyclische Verbindungen, die 1,4-Diazin- oder hydrierte 1,4-Diazin-Ringe enthalten
36
kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
38
wobei nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an die Ring-Stickstoffatome gebunden sind
40
Benzopyrazine
44
mit direkt an Kohlenstoffatome des Heterorings gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
471
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, wobei mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom ist, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D463/274
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
31
Antiinfektiöse Mittel, z.B. Antibiotika, Antiseptika, Chemotherapeutika
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
25
Arzneimittel gegen Störungen des Nervensystems
28
zur Behandlung neurodegenerativer Störungen des Zentralnervensystems, z.B. Nootropika, Mittel zur Aktivierung der geistigen Leistungsfähigkeit, Arzneimittel zur Behandlung der Alzheimer'schen Krankheit oder anderer Formen von Demenz
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
29
Peripher wirkende Analgetika, Antipyretika oder Antiphlogistika, z.B. Antirheumatika; Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel [Non-steriodal antiinflammatory drugs = NSAIDs]
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
3
Arzneimittel gegen Störungen des Stoffwechsels
08
für die Homöostase des Glucosestoffwechsels
10
gegen Hyperglykämie, z.B. Antidiabetika
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
4965
Nicht kondensierte Pyrazine
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
50
Pyridazine; Hydrierte Pyradazine
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
44
Nicht kondensierte Pyridine; Hydrierte Derivate davon
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
44
Nicht kondensierte Pyridine; Hydrierte Derivate davon
4412
mit direkt an den heterocyclischen Ring gebundenen Oxogruppen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
4353
ortho- oder peri-kondensiert mit heterocyclischen Ringsystemen
437
wobei das heterocyclische Ringsystem einen fünfgliedrigen Ring mit Stickstoff als Ring-Heteroatom enthält, z.B. Indolizin, Beta-Carbolin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
435
mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
44
Nicht kondensierte Pyridine; Hydrierte Derivate davon
4427
mit weiteren heterocyclischen Ringsystemen
444
mit einem sechsgliedrigen Ring mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Amrinon
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
4965
Nicht kondensierte Pyrazine
497
mit weiteren heterocyclischen Ringen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
506
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
50
Pyridazine; Hydrierte Pyradazine
501
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
Anmelder:
INFLAZOME LIMITED [IE/IE]; 88 Harcourt Street Dublin 2, IE
Erfinder:
COOPER, Matthew; GB
MILLER, David; GB
MACLEOD, Angus; GB
VAN WILTENBURG, Jimmy; NL
THOM, Stephen; GB
ST-GALLAY, Stephen; GB
SHANNON, Jonathan; GB
Vertreter:
JOHNSON, Stephen; GB
ANDERSON, Oliver; GB
BROWN, Alexander; GB
CHETTLE, John; GB
CLARK, Jonathan; GB
COLONNA, Matthew; GB
CORK, Robert; GB
DAINTY, Katherine; GB
DERRY, Paul; GB
FLETCHER, Scott; GB
GILL, Siân; GB
GREY, Ian; GB
HANDLEY, Matthew; GB
HARRISON, Philip; GB
HEWETT, Jonathan; GB
HUDSON, George; GB
HUTTER, Anton; GB
JUMP, Timothy; GB
KENNEDY, Richard; GB
LEANSE, Thomas; GB
MAYS, Julie; GB
MCDOUGALL, James; GB
NEWCOMBE, Christopher; GB
PETTY, Catrin; GB
ROGAN, Jack; GB
RUSSELL, Tim; GB
SAYER, Robert; GB
TAOR, Simon; GB
WALASKI, Jan; GB
WHITING, Gary; GB
DUNLEAVY, Christopher; GB
ELEND, Almut; GB
GILANI, Anwar; GB
MCNAMARA, Kathryn; GB
PIOTROWICZ, Pawel; GB
SHELTON, Ruth; GB
Prioritätsdaten:
1710942.207.07.2017GB
1713076.615.08.2017GB
1713082.415.08.2017GB
1718563.809.11.2017GB
1721726.622.12.2017GB
Titel (EN) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
(FR) SULFONYLURÉES ET SULFONYLTHIOURÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NLRP3
Zusammenfassung:
(EN) The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q is O or S, R1 is a 6-membered heteroaryl group containing at least one nitrogen atom in the 6-membered ring structure, wherein R1 may optionally be substituted, and R2 is a cyclic group substituted at the α-position, wherein R2 may optionally be further substituted. The present invention further relates to salts, solvates and prodrugs of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by the inhibition of NLRP3.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle Q représente O ou S ; R1 représente un groupe hétéroaryle à 6 chaînons contenant au moins un atome d’azote dans la structure cyclique à 6 chaînons, R1 pouvant être éventuellement substitué, et R2 est un groupe cyclique substitué en position α, R2 pouvant être éventuellement substitué. La présente invention concerne en outre des sels, des solvates et des promédicaments de tels composés, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, et l'utilisation de tels composés dans le traitement et la prévention de troubles médicaux et de maladies, plus particulièrement par inhibition de NLRP3.
front page image
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)