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1. (WO2019007382) INDOLE-FORMAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN MEDICINE
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Veröff.-Nr.: WO/2019/007382 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2018/094610
Veröffentlichungsdatum: 10.01.2019 Internationales Anmeldedatum: 05.07.2018
IPC:
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 401/06 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 235/10 (2006.01) ,C07D 235/12 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
06
verbunden durch eine nur aliphatische Kohlenstoffatome enthaltende Kohlenstoffkette
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
235
Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,3-Diazol-Ringe, die mit anderen Ringen kondensiert sind, enthalten
02
kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
04
Benzimidazole; hydrierte Benzimidazole
06
wobei nur Wasserstoffatome, Kohlenwasserstoffreste oder substituierte Kohlenwasserstoffreste in 2-Stellung gebunden sind
10
durch Halogenatome oder Nitrogruppen substituierte Reste
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
235
Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,3-Diazol-Ringe, die mit anderen Ringen kondensiert sind, enthalten
02
kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
04
Benzimidazole; hydrierte Benzimidazole
06
wobei nur Wasserstoffatome, Kohlenwasserstoffreste oder substituierte Kohlenwasserstoffreste in 2-Stellung gebunden sind
12
durch Sauerstoffatome substituierte Reste
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
4164
1,3-Diazole
4184
kondensiert mit carbocyclischen Ringen, z.B. Benzimidazole
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
37
Arzneimittel gegen immunologische oder allergische Störungen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
29
Peripher wirkende Analgetika, Antipyretika oder Antiphlogistika, z.B. Antirheumatika; Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel [Non-steriodal antiinflammatory drugs = NSAIDs]
Anmelder:
江苏恒瑞医药股份有限公司 JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省连云港市 经济技术开发区昆仑山路7号 No. 7 Kunlunshan Road Economic and Technological Development Zone Lianyungang, Jiangsu 222047, CN
上海恒瑞医药有限公司 SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国上海市 闵行区文井路279号 No. 279 Wenjing Road, Minhang District Shanghai 200245, CN
Erfinder:
刘东 LIU, Dong; CN
陆标 LU, Biao; CN
钱文建 QIAN, Wenjian; CN
董怀德 DONG, Huaide; CN
刘苏星 LIU, Suxing; CN
张儒民 ZHANG, Rumin; CN
贺峰 HE, Feng; CN
陶维康 TAO, Weikang; CN
Vertreter:
北京戈程知识产权代理有限公司 GE CHENG & CO., LTD.; 中国北京市 东城区东长安街1号东方广场东三办公楼19层 Level 19, Tower E3, the Towers, Oriental Plaza No. 1, East Chang An Avenue, Dongcheng District Beijing 100738, CN
Prioritätsdaten:
201710546877.406.07.2017CN
201710755196.929.08.2017CN
201710815286.212.09.2017CN
Titel (EN) INDOLE-FORMAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN MEDICINE
(FR) DÉRIVÉ D'INDOLE-FORMAMIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE
(ZH) 吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
Zusammenfassung:
(EN) Disclosed are an indole-formamide derivative, a preparation method therefor and the use thereof in medicine. In particular, disclosed are an indole-formamide derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use thereof as an ROR agonist and the use thereof for preventing and/or treating a tumour or cancer.
(FR) La présente invention concerne un dérivé d'indole-formamide, son procédé de préparation et son utilisation en médecine. En particulier, l'invention concerne un dérivé d'indole-formamide tel que représenté par la formule générale (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique contenant le dérivé, et son utilisation en tant qu'agoniste de ROR, ainsi que son utilisation pour la prévention et/ou le traitement d'une tumeur ou d'un cancer.
(ZH) 一种吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地,如通式(I)所示的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物,其作为ROR激动剂的用途以及其用于预防和/或治疗肿瘤或癌症的用途。
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Chinesisch (ZH)
Anmeldesprache: Chinesisch (ZH)