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1. (WO2018225864) CYCLIC PEPTIDE COMPOUND HAVING HIGH MEMBRANE PERMEABILITY, AND LIBRARY CONTAINING SAME
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Veröff.-Nr.: WO/2018/225864 Internationale Anmeldenummer PCT/JP2018/022097
Veröffentlichungsdatum: 13.12.2018 Internationales Anmeldedatum: 08.06.2018
IPC:
C40B 40/10 (2006.01) ,C07K 1/13 (2006.01) ,C07K 2/00 (2006.01) ,C12P 21/02 (2006.01) ,C40B 30/04 (2006.01) ,G01N 33/566 (2006.01) ,C07K 7/64 (2006.01) ,C12N 15/09 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
40
Kombinatorische Technologie
B
Kombinatorische Chemie; Bibliotheken, z.B. chemische Bibliotheken, in silico Bibliotheken
40
Bibliotheken an sich, z.B. Arrays, Mischungen
04
Bibliotheken nur organische Verbindungen enthaltend
10
Bibliotheken Peptide oder Polypeptide enthaltend, oder Derivate hiervon
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
1
Allgemeine Verfahren zur Herstellung von Peptiden
13
Markierung von Peptiden
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
2
Peptide mit unbestimmter Anzahl an Aminosäuren; Derivate davon
C Chemie; Hüttenwesen
12
Biochemie; Bier; Spirituosen; Wein; Essig; Mikrobiologie; Enzymologie; Mutation oder genetische Techniken
P
Gärungsverfahren oder Verfahren unter Verwendung von Enzymen zur gezielten Synthese von chemischen Verbindungen oder Zusammensetzungen oder zur Trennung optischer Isomerer aus einer racemischen Mischung
21
Herstellung von Peptiden oder Proteinen
02
eine bekannte Sequenz von zwei oder mehr Aminosäuren enthaltend, z.B. Glutathion
C Chemie; Hüttenwesen
40
Kombinatorische Technologie
B
Kombinatorische Chemie; Bibliotheken, z.B. chemische Bibliotheken, in silico Bibliotheken
30
Verfahren für das Screening von Bibliotheken
04
durch Messung der Fähigkeit, ein Zielmolekül spezifisch zu binden, z.B. Antikörper-Antigen-Bindung, Rezeptor-Liganden-Bindung
G Physik
01
Messen; Prüfen
N
Untersuchen oder Analysieren von Stoffen durch Bestimmen ihrer chemischen oder physikalischen Eigenschaften
33
Untersuchen oder Analysieren von Stoffen durch spezifische Methoden, soweit sie nicht von den Gruppen G01N1/-G01N31/153
48
Biologische Stoffe, z.B. Blut, Urin; Hämocytometer
50
Chemische Analyse von biologischen Stoffen, z.B. Blut, Urin; Untersuchung unter Anwendung biospezifischer Ligandenbindungsverfahren; Immunologische Untersuchungsverfahren
53
Immunoassay; biospezifische Bindungsverfahren; Stoffe hierfür
566
mit spezifischen Träger- oder Rezeptorproteinen als Ligandenbindungsreagens
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
7
Peptide mit 5 bis 20 Aminosäuren in einer vollständig definierten Sequenz; Derivate davon
64
cyclische Peptide, die nur normale Peptidbindungen enthalten
C Chemie; Hüttenwesen
12
Biochemie; Bier; Spirituosen; Wein; Essig; Mikrobiologie; Enzymologie; Mutation oder genetische Techniken
N
Mikroorganismen oder Enzyme; Zusammensetzungen aus Mikroorganismen oder Enzymen; Züchten, Konservieren oder Lebensfähigerhalten von Mikroorganismen; Mutation oder genetische Verfahrenstechnik; Kulturmedien
15
Mutation oder genetische Verfahrenstechnik; DNA oder RNA, die genetische Verfahrenstechnik betreffend, Vektoren, z.B. Plasmide, oder ihre Isolierung, Herstellung oder Reinigung; Gebrauch von Wirten hierfür
09
Rekombinante DNA-Technologie
Anmelder:
中外製薬株式会社 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 東京都北区浮間5丁目5番1号 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 1158543, JP
Erfinder:
村岡 照茂 MURAOKA, Terushige; JP
飯田 健夫 IIDA, Takeo; JP
松尾 篤 MATSUO, Atsushi; JP
武山 隆一 TAKEYAMA, Ryuichi; JP
棚田 幹將 TANADA, Mikimasa; JP
田中 翔太 TANAKA, Shota; JP
林 竜児 HAYASHI, Ryuji; JP
藤野 麻智子 FUJINO, Machiko; JP
飯倉 仁 IIKURA, Hitoshi; JP
Vertreter:
春名 雅夫 HARUNA, Masao; JP
清水 初志 SHIMIZU, Hatsushi; JP
山口 裕孝 YAMAGUCHI, Hirotaka; JP
刑部 俊 OSAKABE, Suguru; JP
井上 隆一 INOUE, Ryuichi; JP
佐藤 利光 SATO, Toshimitsu; JP
新見 浩一 SHIMMI, Hirokazu; JP
小林 智彦 KOBAYASHI, Tomohiko; JP
小寺 秀紀 KODERA, Hideki; JP
大関 雅人 OHZEKI, Masato; JP
五十嵐 義弘 IGARASHI, Yoshihiro; JP
川本 和弥 KAWAMOTO, Kazuya; JP
Prioritätsdaten:
2017-11407409.06.2017JP
Titel (EN) CYCLIC PEPTIDE COMPOUND HAVING HIGH MEMBRANE PERMEABILITY, AND LIBRARY CONTAINING SAME
(FR) COMPOSÉ PEPTIDE CYCLIQUE À HAUTE PERMÉABILITÉ DE MEMBRANE ET BIBLIOTHÈQUE CONTENANT CELUI-CI
(JA) 膜透過性の高い環状ペプチド化合物、及びこれを含むライブラリ
Zusammenfassung:
(EN) The present inventors found that, in screening a cyclic peptide compound capable of specifically binding to a target molecule, the hitting rate of a cyclic peptide compound capable of specifically binding to the target molecule can be improved by using a library which contains cyclic peptide compounds having a long side chain in the cyclic moiety. Meanwhile, the present inventors found that indole skeletons, which are employed in conventional low molecular drugs for oral use, and tryptophan and tyrosine residues, which are amino acid residues having a hydroxyphenyl group, are unsuitable for a peptide aiming at a high membrane permeability.
(FR) Selon l’invention, lorsqu’un composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible est soumis à un criblage, il est possible d’améliorer le taux de présence de composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible, en mettant en œuvre une bibliothèque contenant des composés peptide cyclique possédant une longue chaîne latérale dans une partie cyclique. En outre, selon les recherches, les résidus de tyrosyl et le tryptophane qui consistent en des résidus d’acides aminés possédant un squelette d’indole et un groupe hydroxyphényle mis en œuvre en tant que médicament de faible poids moléculaire à administration orale dans l’art antérieur, se révèlent inappropriés pour un peptide ayant pour but une haute perméabilité de membrane.
(JA) 本発明者らは、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物をスクリーニングする際に、長い側鎖を環状部に有する環状ペプチド化合物を含むライブラリを用いることで、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物のヒット率が向上し得ることを見出した。一方で、本発明者らは、従来経口低分子医薬品に採用されていたインドール骨格やヒドロキシフェニル基を有するアミノ酸残基であるトリプトファンやチロシン残基が、高い膜透過性を狙うペプチドには適さないことを見出した。
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Japanisch (JA)
Anmeldesprache: Japanisch (JA)