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1. (WO2018205286) CONJUGATE AND BLOCK COPOLYMER CONTAINING FLUORESCENT CHROMOPHORE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
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Veröff.-Nr.: WO/2018/205286 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2017/084503
Veröffentlichungsdatum: 15.11.2018 Internationales Anmeldedatum: 16.05.2017
IPC:
C07D 311/16 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07H 15/252 (2006.01) ,C09K 11/06 (2006.01) ,C07K 14/765 (2006.01) ,C07K 14/585 (2006.01) ,A61K 47/62 (2017.01) ,A61K 47/54 (2017.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,A61K 31/704 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
311
Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Sauerstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die mit carbocyclischen Ringen kondensiert sind
02
ortho- oder peri-kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
04
Benzo [b]pyrane, die im carbocyclischen Ring nicht hydriert sind
06
mit in 2-Stellung direkt gebundenen Sauerstoff- oder Schwefelatomen
08
im Heteroring nicht hydriert
16
in 7-Stellung substituiert
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
405
Heterocyclische Verbindungen, die sowohl einen oder mehrere Heteroringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten
02
zwei Heteroringe enthaltend
06
verbunden durch eine nur aliphatische Kohlenstoffatome enthaltende Kohlenstoffkette
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
H
Zucker; deren Derivate; Nucleoside; Nucleotide; Nucleinsäuren
15
Verbindungen, die Kohlenwasserstoff- oder substituierte Kohlenwasserstoffreste direkt an Heteroatome des Saccharidrestes gebunden enthalten
20
carbocyclische Ringe
24
kondensierte Ringsysteme mit drei oder mehr Ringen
252
Naphthacenreste, z.B. Daunomycine, Adriamycine
C Chemie; Hüttenwesen
09
Farbstoffe; Anstrichstoffe; Polituren; Naturharze; Klebstoffe; Zusammensetzungen, soweit nicht anderweitig vorgesehen; Anwendungen von Stoffen, soweit nicht anderweitig vorgesehen
K
Materialien für Anwendungen, soweit nicht anderweitig vorgesehen; Verwendung von Materialien, soweit nicht anderweitig vorgesehen
11
Lumineszierende, z.B. elektrolumineszierende, chemilumineszierende Materialien
06
Organische lumineszierende Materialien enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
14
Peptide mit mehr als 20 Aminosäuren; Gastrine; Somatostatine; Melanotropine; Derivate davon
435
aus Tieren; aus Menschen
76
Albumine
765
Serumalbumin, z.B. HSA
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
14
Peptide mit mehr als 20 Aminosäuren; Gastrine; Somatostatine; Melanotropine; Derivate davon
435
aus Tieren; aus Menschen
575
Hormone
585
Calcitonine
[IPC code unknown for A61K 47/62][IPC code unknown for A61K 47/54]
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
49
Mittel für die In-vivo-Untersuchung
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
70
Kohlenhydrate; Zucker; Derivate davon
7028
Verbindungen mit Saccharidradikalen, die durch Glycosidbindungen an Nicht-Saccharidverbindungen gebunden sind
7034
gebunden an eine carbocyclische Verbindung, z.B. Phloridzin
704
gebunden an ein kondensiertes carbocyclisches Ringsystem, z.B. Sennoside, Thiocolchicoside, Escin, Daunorubicin, Digitoxin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
Anmelder:
中国科学技术大学 UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY OF CHINA [CN/CN]; 中国安徽省合肥市 金寨路96号 No.96 JinZhai Road Baohe District Hefei, Anhui 230026, CN
Erfinder:
刘世勇 LIU, Shiyong; CN
刘固寰 LIU, Guhuan; CN
姜琰琰 JIANG, Yanyan; CN
Vertreter:
北京集佳知识产权代理有限公司 UNITALEN ATTORNEYS AT LAW; 中国北京市 朝阳区建国门外大街22号赛特广场7层 7th Floor, Scitech Place No.22, Jian Guo Men Wai Ave. Chao Yang District Beijing 100004, CN
Prioritätsdaten:
201710316952.808.05.2017CN
201710317186.708.05.2017CN
201710317704.508.05.2017CN
Titel (EN) CONJUGATE AND BLOCK COPOLYMER CONTAINING FLUORESCENT CHROMOPHORE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
(FR) CONJUGUÉ ET COPOLYMÈRE SÉQUENCÉ CONTENANT UN CHROMOPHORE FLUORESCENT, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 含荧光发色团的缀合物、嵌段共聚物及其制备方法和应用
Zusammenfassung:
(EN) Provided is a conjugate containing a fluorescent chromophore, which has any structure selected from C1 to C3. The conjugate containing the fluorescent chromophore provided by the present invention comprises one fluorescent chromophore and two highly reactive groups R1 and R2 linked to the fluorescent chromophore by a covalent bond. The fluorescent chromophore in the conjugate initially has no or only weak fluorescence emission capability, and only after the two highly reactive groups react together with the corresponding molecule, the fluorescent chromophore has strong fluorescence emission. Therefore, the efficiency of conjugation of drug molecules to targeting molecules can be monitored in situ by the infrared fluorescence emission intensity and applied to the target-mediated drug delivery.
(FR) L'invention concerne un conjugué contenant un chromophore fluorescent, qui a une structure quelconque choisie parmi C1 à C3. Le conjugué contenant le chromophore fluorescent fourni par la présente invention comprend un chromophore fluorescent et deux groupes hautement réactifs R1 et R2 liés au chromophore fluorescent par une liaison covalente. Le chromophore fluorescent contenu dans le conjugué ne possède initialement pas, ou a seulement une faible capacité d'émission de fluorescence, et seulement après que les deux groupes hautement réactifs réagissent ensemble avec la molécule correspondante, le chromophore fluorescent a une forte émission de fluorescence. Par conséquent, l'efficacité de conjugaison de molécules médicamenteuses à des molécules de ciblage peut être surveillée in situ par l'intensité d'émission de fluorescence infrarouge et appliquée à l'administration de médicament à médiation par cible.
(ZH) 本发明提供了一种含荧光发色团的缀合物,具有C1~C3任一结构。本发明提供的上述含荧光发色团的缀合物,包含一个荧光发色团和通过共价键连接在荧光发色团上的两个高反应活性基团R1与R2,所述缀合物中的荧光发色团初始不具有或者仅具有弱的荧光发射能力,仅当两个高反应活性基团共同与相应分子反应后,荧光发色团才具有强的荧光发射,因此可以通过红外荧光发射强度原位监控药物分子与靶向分子缀合效率,并应用于靶向介导的药物传输。
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Chinesisch (ZH)
Anmeldesprache: Chinesisch (ZH)