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1. (WO2018146612) 1-(4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL)PYRIMIDIN-2-YL)-1 H-PYRAZOL-4-OL AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER
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Veröff.-Nr.: WO/2018/146612 Internationale Anmeldenummer PCT/IB2018/050783
Veröffentlichungsdatum: 16.08.2018 Internationales Anmeldedatum: 08.02.2018
IPC:
A61K 39/395 (2006.01) ,A61K 45/06 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,C07D 403/14 (2006.01) ,C07K 16/28 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
39
Medizinische Präparate die Antigene oder Antikörper enthalten
395
Antikörper; Immunglobuline; Immunseren, z.B. antilymphozytisches Serum
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
45
Arzneimittel, die Wirkstoffe enthalten, die nicht in den Gruppen A61K31/-A61K41/116
06
Gemische von Wirkstoffen ohne chemische Charakterisierung, z.B. Antiphlogistika und Kardiaka
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
506
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
403
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Heteroatome enthalten, soweit nicht in C07D401/160
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
16
Immunglobuline, z.B. monoclonale oder polyclonale Antikörper
18
gegen Stoffe aus Tieren oder Menschen
28
gegen Rezeptoren, Zelloberflächen-Antigene oder Zelloberflächen-Determinanten
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
35
Antineoplastische Mittel
Anmelder:
NOVARTIS AG [CH/CH]; Lichtstrasse 35 4056 Basel, CH
PALOBIOFARMA S.L. [ES/ES]; Ernest Luch 32 TCM2-0207 08302 Mataro Barcelona, ES
Erfinder:
BILIC, Sanela; US
CAMACHO GOMEZ, Juan Alberto; ES
CAMERON, John Scott; US
CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio Cesar; ES
HOWARD, Danny Roland, Jr.; US
Vertreter:
NOVARTIS AG; Lichtstrasse 35 4056 Basel, CH
Prioritätsdaten:
62/457,21910.02.2017US
Titel (EN) 1-(4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL)PYRIMIDIN-2-YL)-1 H-PYRAZOL-4-OL AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER
(FR) 1- (4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL) PYRIMIDINE-2-YL) -1 H-PYRAZOL-4-OL ET SON UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
Zusammenfassung:
(EN) This invention relates to an active metabolite of 5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimindin-4-amine that modulates the activity of adenosine A2a receptor. In particular, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 1-(4-amino-5-bromo-6-(1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidin-2-yl)-1H-pyrazol-4-ol, as well as processes for its preparation and its use in the treatment of cancer alone of in combination with one or more immunotherapeutic agents.
(FR) Cette invention concerne un métabolite actif du 5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl) pyrimindine-4-amine qui module l'activité du récepteur A2a de l'adénosine. En particulier, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant de la 1-(4-amino-5-bromo-6-(1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidine-2-yl)-1H-pyrazol-4-ol, ainsi que des procédés pour sa préparation et son utilisation dans le traitement du cancer seul ou en association avec un ou plusieurs agents immunothérapeutiques.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)