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1. (WO2018145021) ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS
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Veröff.-Nr.: WO/2018/145021 Internationale Anmeldenummer PCT/US2018/016893
Veröffentlichungsdatum: 09.08.2018 Internationales Anmeldedatum: 05.02.2018
IPC:
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07C 275/16 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 471/08 (2006.01) ,C07D 487/08 (2006.01) ,C07D 487/10 (2006.01) ,C07D 491/04 (2006.01) ,C07C 243/28 (2006.01) ,A61K 31/495 (2006.01) ,A61K 31/504 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5365 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61K 31/337 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
403
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Heteroatome enthalten, soweit nicht in C07D401/160
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
405
Heterocyclische Verbindungen, die sowohl einen oder mehrere Heteroringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
275
Derivate von Harnstoff, d.h. Verbindungen, die eine der folgenden Gruppen enthalten wobei die Stickstoffatome nicht Teil von Nitro- oder Nitrosogruppen sind
04
wobei Stickstoffatome von Harnstoffgruppen an acyclische Kohlenstoffatome gebunden sind
06
eines acyclischen und gesättigten Kohlenstoffgerüsts
16
das außerdem mit Carboxylgruppen substituiert ist
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
471
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, wobei mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom ist, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D463/274
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
08
verbrückte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
487
Heterocyclische Verbindungen, die in dem kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D477/197
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
08
verbrückte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
487
Heterocyclische Verbindungen, die in dem kondensierten System Stickstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D477/197
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
10
spiro-kondensierte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
491
Heterocyclische Verbindungen, die im kondensierten System sowohl einen oder mehrere Ringe mit Sauerstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome als auch einen oder mehrere Ringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring-Heteroatome enthalten, soweit nicht in den Gruppen C07D451/-C07D459/314
02
in welchen das kondensierte System zwei Heteroringe enthält
04
ortho-kondensierte Systeme
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
C
Acyclische oder carbocyclische Verbindungen
243
Verbindungen, die Ketten von einfach aneinander gebundenen Stickstoffatomen enthalten, z.B. Hydrazine, Triazane
24
Hydrazine, bei denen Stickstoffatome der Hydrazingruppen mit Carbonsäuren acyliert sind
26
mit acylierenden Carboxylgruppen, die an Wasserstoffatome oder an acyclische Kohlenstoffatome gebunden sind
28
an Wasserstoffatome oder an Kohlenstoffatome eines gesättigten Kohlenstoffgerüsts
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
50
Pyridazine; Hydrierte Pyradazine
504
Teil von verbrückten Ringsystemen bildend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
506
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
535
mit sechsgliedrigen Ringen mit mindestens einem Stickstoffatom und mindestens einem Sauerstoffatom als Ring-Heteroatome, z.B. 1,2-Oxazin
5365
ortho- oder peri-kondensiert mit heterocyclischen Ringsystemen
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
415
1,2-Diazole
4155
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
335
mit Sauerstoff als einzigem Ring-Heteroatom, z.B. Fungichromin
337
mit viergliedrigen Ringen, z.B. Taxol
Anmelder:
GILEAD SCIENCES, INC. [US/US]; 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404, US
Erfinder:
BACON, Elizabeth M.; US
CHIN, Elbert; US
COTTELL, Jeromy J.; US
KATANA, Ashley Anne; US
KATO, Darryl; US
LINK, John O.; US
SHAPIRO, Nathan; US
TREJO MARTIN, Teresa Alejandra; US
YANG, Zheng-Yu; US
Vertreter:
LECHNER, Jolie D.; US
AMIRGHOLIZADEH, Tashica W.; US
BARRON, Briana R.; US
BERNSTEIN, Scott; US
BOSS, Brandon; US
CAPPS, Kevin J.; US
CHOI, Lydia B.; US
DAMMANN, Yu-Ming; US
EDWARDS, Mary J.; US
GINAH, Francis O.; US
GRESSLER, Donna; US
HARTRUM, J. Elin; US
HUTCHISON, Andrea; US
LAMERDIN, John; US
LO, Karen; US
MARQUART, Timothy A.; US
MORGAN, Lorie Ann; US
POLSTER, Philip B.; US
RICE, Katharine R.; US
SILVER, Joel; US
YANG, Liuchun; US
Prioritätsdaten:
62/455,34806.02.2017US
Titel (EN) ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS
(FR) ANALOGUES D'ATAZANAVIR (ATV) POUR TRAITER DES INFECTIONS PAR LE VIH
Zusammenfassung:
(EN) The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl); e.g. oxetane (substituent of X2); e.g. pyridine or pyrimidine (X1); e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).
(FR) La présente invention concerne des composés de formule I : ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de formule I, des procédés de préparation des composés de formule I, le composé de formule (I) destiné à être utilisé dans des procédés thérapeutiques pour traiter la prolifération du virus VIH, pour traiter le SIDA ou pour retarder l'apparition de symptômes du SIDA chez un mammifère à l'aide des composés de formule I. Les composés préférés sont des analogues d'atazanavir (ATV) de N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino) -3,3-diméthylbutanoyl]amino]-4-phénylbutyl]-2-[(phényl) méthyl]hydrazinyl]-3,3-diméthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate substitués par plusieurs hétérocycles, tels que par exemple le pyrazole (Rl); par exemple l'oxétane (substituant de X2); par exemple la pyridine ou la pyrimidine (X1); par exemple la pipérazine ou le 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).
front page image
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)