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1. (WO2018059420) E52862 HYDROCHLORIDE SALT CRYSTAL FORM H AND PREPARATION METHOD THEREFOR
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Veröff.-Nr.: WO/2018/059420 Internationale Anmeldenummer PCT/CN2017/103579
Veröffentlichungsdatum: 05.04.2018 Internationales Anmeldedatum: 27.09.2017
IPC:
C07D 231/22 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
231
Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,2-Diazol-Ringe enthalten
02
nicht mit anderen Ringen kondensiert
10
mit zwei oder drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
14
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogentatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
18
1 Sauerstoff- oder Schwefelatom
20
1 Sauerstoffatom gebunden in 3- oder 5-Stellung
22
mit an Ring-Stickstoffatome gebundenen Arylresten
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
415
1,2-Diazole
4155
nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
25
Arzneimittel gegen Störungen des Nervensystems
Anmelder:
苏州科睿思制药有限公司 CRYSTAL PHARMACEUTICAL (SUZHOU) CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园B4-301李贝贝 B4-301, Biobay, 218 Xinghu Street, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123, CN
Erfinder:
陈敏华 CHEN, Minhua; CN
张炎锋 ZHANG, Yanfeng; CN
刁小娟 DIAO, Xiaojuan; CN
黄春香 HUANG, Chunxiang; CN
张晓宇 ZHANG, Xiaoyu; CN
Prioritätsdaten:
201610852043.127.09.2016CN
Titel (EN) E52862 HYDROCHLORIDE SALT CRYSTAL FORM H AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) FORME H DE CRISTAL DE SEL D'HYDROCHLORURE E52862 H ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) E52862盐酸盐晶型H及其制备方法
Zusammenfassung:
(EN) The present invention relates to a crystal form of a Sigma-1 receptor antagonist drug, preparation method therefor and use thereof. The crystal form of E52862 hydrochloride salt provided in the present invention, named crystal form H, can be used in preparation of a pharmaceutical formulation for treating multiple neuralgia. The E52862 hydrochloride salt crystal form provided in the present invention has a low hygroscopicity, a high solubility, a good compressibility, a proper particle size and has a better stability and flowability, which provides a new and better choice for the preparation of a pharmaceutical formulation comprising E52862 and is of great significance to the development of drugs.
(FR) La présente invention concerne une forme cristalline d'un médicament antagoniste du récepteur Sigma-1, son procédé de préparation et son utilisation. La forme cristalline du sel d'hydrochlorure E52862 selon la présente invention, nommée forme cristalline H, peut être utilisée dans la préparation d'une formulation pharmaceutique pour le traitement de la névralgie multiple. La forme cristalline du sel d'hydrochlorure E52862 selon la présente invention présente une faible hygroscopicité, une solubilité élevée, une bonne compressibilité, une taille de particule appropriée et présente une meilleure stabilité et une bonne aptitude à l'écoulement, qui fournit un nouveau et meilleur choix pour la préparation d'une formulation pharmaceutique comprenant l'E52862 et présente une grande importance pour la mise au point de médicaments.
(ZH) 本发明涉及一种Sigma 1受体拮抗剂药物的晶型及其制备方法和用途。本发明提供的E52862盐酸盐的一种晶型,命名为晶型H,可用于制备治疗多发性神经痛药物制剂。本发明提供的E52862盐酸盐晶型引湿性低、溶解度高、可压性好、粒度合适且具有较好的稳定性和流动性,为含E52862的药物制剂的制备提供了新的更好的选择,对于药物开发具有非常重要的意义。
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Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Chinesisch (ZH)
Anmeldesprache: Chinesisch (ZH)