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1. (WO2017005711) PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE

Pub. No.:    WO/2017/005711    International Application No.:    PCT/EP2016/065756
Publication Date: Fri Jan 13 00:59:59 CET 2017 International Filing Date: Wed Jul 06 01:59:59 CEST 2016
IPC: C07D 403/12
C07D 401/12
C07D 405/12
C07D 243/00
C07F 9/28
A61K 31/551
A61P 35/00
A61P 31/12
A61P 29/00
A61P 9/00
A61P 37/00
A61P 25/00
Applicants: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
Inventors: SIEGEL, Stephan
HAENDLER, Bernard
TER LAAK, Antonius
FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto
STÖCKIGT, Detlef
SCHMEES, Norbert
Title: PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE
Abstract:
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.