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1. (WO2013106643) COMPOUNDS & METHODS FOR THE ENHANCED DEGRADATION OF TARGETED PROTEINS & OTHER POLYPEPTIDES BY AN E3 UBIQUITIN LIGASE
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Veröff.-Nr.: WO/2013/106643 Internationale Anmeldenummer PCT/US2013/021136
Veröffentlichungsdatum: 18.07.2013 Internationales Anmeldedatum: 11.01.2013
IPC:
C07K 19/00 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
K
Peptide
19
Hybridpeptide
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
413
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe enthalten, von denen mindestens ein Ring Stickstoff- und Sauerstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthält
02
zwei Heteroringe enthaltend
12
verbunden durch eine Kette, die Heteroatome als Kettenglieder enthält
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
413
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe enthalten, von denen mindestens ein Ring Stickstoff- und Sauerstoffatome als einzige Ring-Heteroatome enthält
14
drei oder mehr Heteroringe enthaltend
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
207
Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind
02
wobei nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring-Stickstoffatom gebunden sind
18
mit 1 Doppelbindung innerhalb des Rings oder zwischen einem Ringatom und einem Atom außerhalb des Rings
22
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
24
Sauerstoff- oder Schwefelatome
26
2-Pyrrolidone
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
J
Steroide
9
Normale Steroide, die Kohlenstoff, Wasserstoff, Halogen oder Sauerstoff enthalten und die in 17 - Stellung durch eine Kette von mehr als zwei Kohlenstoffatomen substituiert sind, z.B. Cholan, Cholestan, Koprostan
Anmelder:
YALE UNIVERSITY [US/US]; Two Whitney Avenue New Haven, CT 06511, US
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED [GB/GB]; 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS, GB
CAMBRIDGE ENTERPRISE LIMITED UNIVERSITY OF CAMBRIDGE [GB/GB]; Hause Forum 3 Charles Babbage Road Cambridge CB3 0GT, GB
Erfinder:
CREWS, Craig, M.; US
BUCKLEY, Dennis; US
CIULLI, Alessio; GB
JORGENSEN, William; US
GAREISS, Peter, C.; US
MOLLE, Inge, Van; GB
GUSTAFSON, Jeffrey; US
TAE, Hyun-Seop; US
MICHEL, Julien; GB
HOYER, Dentin, Wade; US
ROTH, Anke, G.; DE
HARLING, John, David; GB
SMITH, Ian Edward, David; GB
MIAH, Afjal, Hussain; GB
CAMPOS, Sebastien, Andre; GB
LE, Joelle; GB
Vertreter:
COLEMAN, Henry, D.; Coleman Sudol Sapone, P.C. 714 Colorado Avenue Bridgeport, CT 06605-1601, US
Prioritätsdaten:
61/585,76912.01.2012US
Titel (EN) COMPOUNDS & METHODS FOR THE ENHANCED DEGRADATION OF TARGETED PROTEINS & OTHER POLYPEPTIDES BY AN E3 UBIQUITIN LIGASE
(FR) COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION AMÉLIORÉE DE PROTÉINES CIBLES ET D'AUTRES POLYPEPTIDES PAR UNE E3 UBIQUITINE LIGASE
Zusammenfassung:
(EN) The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end a VHL ligand which binds to the ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, en particulier en tant qu'inhibiteurs d'une variété de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent à une extrémité un ligand VHL qui se lie à l'ubiquitine ligase et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité à l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. La présente invention concerne un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, cohérentes avec la dégradation/l'inhibition des polypeptides ciblés.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)