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1. (WO2010131030) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

Veröff.-Nr.: WO/2010/131030 Internationale Anmeldenummer PCT/GB2010/050767
Veröffentlichungsdatum: 18.11.2010 Internationales Anmeldedatum: 11.05.2010
IPC:
C07D 213/75 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
213
Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind und die drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings enthalten
02
mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
04
wobei keine Bindung zwischen Ring- Stickstoffatom und einem Nichtringglied besteht, oder nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring- Stickstoffatom gebunden sind
60
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
72
Stickstoffatome
75
Amino- oder Iminogruppen, die durch Carbonsäuren oder durch Kohlensäure oder durch deren Schwefel- oder Stickstoffanaloge acyliert sind, z.B. Carbamate
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
401
Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02
zwei Heteroringe enthaltend
10
verbunden durch eine aromatische Ringe enthaltende Kohlenstoffkette
Anmelder:
BESWICK, Amanda [GB/GB]; GB (UsOnly)
WASZKOWYCZ, Bohdan [GB/GB]; GB (UsOnly)
VAN NIEL, Monique Bodil [NL/GB]; GB (UsOnly)
PULMAGEN THERAPEUTICS (INFLAMMATION) LIMITED [GB/GB]; Fulmer Hall Windmill Road Fulmer Slough SL3 6HD, GB (AllExceptUS)
Erfinder:
BESWICK, Amanda; GB
WASZKOWYCZ, Bohdan; GB
VAN NIEL, Monique Bodil; GB
Vertreter:
PERRY, Robert, Edward; Gill Jennings & Every LLP The Broadgate Tower 20 Primrose Street London EC2A 2ES, GB
Prioritätsdaten:
0908317.114.05.2009GB
Titel (EN) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIDYLURÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Zusammenfassung:
(EN) Compounds of formula (IA) are inhibitors of p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract formula (IA). wherein R 1 is a radical of formula (IIA), (IIB), or (IIC); wherein m is 0 or 1; T is N or CH; R 2a, R 2b, R 2c are independently selected from H, halogen and C1 -C6 alkyl; R3 is H or F; R4 is -CH3; -C2 H5; -CH2OH, CH2SCH3; - SCH3 or -SC2H5; R5 is -CH3 or -C2H5; R6 is H, or represents one or more 10 substituents, each independently selected from C1 -C6 alkyl, hydroxy, halogen, and radicals of formulae (IIIA), (IIIB) and (IIIC):IA)(IIIB)(IIIC); wherein R61a and R61b are independently H or C1-C6 alkyl, or R61a and R61b taken together with the nitrogen to which they are attached to form a 6-membered 15 heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from N and O; n is 0, 1 or 2; p is 1 or 2; R7 is H or F; and R8 is H or CONH2.
(FR) La présente invention a pour objet des composés de formule (IA) qui sont des inhibiteurs des inhibiteurs de p38 MAPK, utiles en tant qu'agents anti-inflammatoires dans le traitement, entre autres, des maladies des voies respiratoires. Formule (IA), R 1 étant un radical de formules (IIA), (IIB), ou (IIC) ; m étant 0 ou 1 ; T étant N ou CH ; R 2a, R 2b, R 2c étant indépendamment choisis parmi H, un halogène et un alkyle en C1 à C6 ; R3 étant H ou F ; R4 étant -CH3 ; -C2H5 ; -CH2OH, CH2SCH3 ; -SCH3 ou -SC2H5 ; R5 étant -CH3 ou -C2H5 ; R6 étant H, ou représentant un ou plusieurs substituants 10, chacun étant indépendamment choisi parmi un alkyle en C1 à C6, un hydroxy, un halogène, et des radicaux de formules (IIIA), (IIIB) et (IIIC) : (IIIA)(IIIB)(IIIC) ; R61a et R61b étant indépendamment H ou un alkyle en C1 à C6, ou R61a et R61b pris conjointement avec l'azote auquel ils sont reliés formant un cycle hétérocyclique 15 à 6 chaînons contenant facultativement un autre hétéroatome choisi parmi N et O ; n étant 0, 1 ou 2 ; p étant 1 ou 2 ; R7 étant H ou F ; et R8 étant H ou CONH2.
front page image
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)