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1. WO2006010598 - NICHTGLYKOSIDISCHE UND NICHTPEPTIDISCHE SELEKTININHIBITOREN UND DEREN VRWENDUNG

Anmerkung: Text basiert auf automatischer optischer Zeichenerkennung (OCR). Verwenden Sie bitte aus rechtlichen Gründen die PDF-Version.

[ DE ]

Ansprüche

1. Verbindung der allgemeinen Formel 1



worin
n 0 oder 1 ist,
R1 bis R6 unabhängig voneinander H, COOH, COOCH3, COOC2H5 oder Halogen sind, und
X C=N-O-(CH2)m-Y oder N-C(=O)-(CH2)m-Y ist,
worin
m 5 oder 6 ist, und
Y



worin
R7H oder O(CH2)9CH3 ist,

oder Derivate, Diastereomere und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.

2. Verbindung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung Formel 2

ist. , worin
Ri H,
R2 H, COOH, COOCH3 oder Halogen,
R3 H, COOH oder COOCH3,
R4 H,
R5 H, COOH, COOCH3 oder Halogen,
R6 H, und
R7 H oder O(CH2)9CH3 ist,

oder Derivate, Diastereomere und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.

3. Verbindung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung Formel 3



ist, worin
n O oder 1,
R1 H, COOH oder COOCH3,
R2 H, COOH, COOCH3 oder COOC2H5,
R3 H, COOH oder COOCH3,
R4 H, COOH oder COOCH3,
R5 H, COOH, COOCH3 oder COOC2H5,
R6 H, und
R7 H oder O(CH2)9CH3 ist, oder Derivate, Diastereomere und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.

4. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend mindestens eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und geeignete Zusatz- oder Hilfsstoffe.

5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung in Form einer Depotsubstanz oder als Vorläufer zusammen mit einer geeigneten, pharmazeutisch verträglichen Verdünnungslösung oder Trägersubstanz vorliegt.

6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung in einer Menge von 0,1 bis 1000 mg pro Dosiseinheit vorliegt.

7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß sie weitere Selektininhibitoren enthält.

8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4 bis 7 in Form von Tabletten, Dragees, Kapseln, Tropflösungen, Suppositorien, hijektions- oder Infusionszubereitungen zur peroralen, rektalen oder parenteralen Verwendung.

9. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung in einer Menge in einem Konzentrationsbereich zwischen 0,1 und 100 μM bei der Behandlung in vivo vorliegt.

10. Verfahren zur Synthese einer Verbindung nach Anspruch 1 bis 3, umfassend die Synthese aus l-(6-Bromhexyloxy)-3,5-didecyloxybenzol und einer Verbindung ausgewählt aus der Gruppe aus Bis(4-methoxycarbonylphenyl)methanon, N,N~ Bis(4-methoxycarbonylphenyl)amin und iV-(4-Carboxybenzyl)-JV-(4-carboxy- phenyl)amin.

11. Verfahren nach Anspruch 10, weiterhin umfassend eine anschließende Derivatisierung der dargestellten Verbindungen.

12. Verfahren nach Anspruch 11, wobei die Derivatisierung ausgewählt ist aus der Bildung von Ester-, Amid- und Hydroxamsäure-Derivaten.

13. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung als Arzneimittel.

14. Verwendung nach Anspruch 12 zur Behandlung von Erkrankungen, in denen die S elektin- vermittelte Leukozytenadhäsion dysreguliert ist.

15. Verwendung nach Anspruch 12 oder 13 zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen und Tumorerkrankungen.

16. Verwendung nach Anspruch 14, wobei die entzündliche Erkrankung Peritonitis und rheumatoide Arthritis umfaßt.

17. Verwendung einer der Verbindungen nach einem der Ansprüche 1 bis 3 als Selektminhibitoren.

18. Verwendung einer der Verbindungen nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Inhibierung der S elektin- vermittelten Leukozytenadhäsion.