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1. WO2006010453 - MULTIPARTIKULÄRE ARZNEIFORM FÜR WENIG LÖSLICHE WIRKSTOFFE SOWIE EIN VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER ARZNEIFORM

Veröffentlichungsnummer WO/2006/010453
Veröffentlichungsdatum 02.02.2006
Internationales Aktenzeichen PCT/EP2005/007427
Internationales Anmeldedatum 08.07.2005
IPC
A61K 9/16 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9Medizinische Zubereitungen, charakterisiert durch besondere physikalische Form
14Teilchenförmige Mittel, z.B. Pulver
16Agglomerate; Granulate; Mikroperlen
A61K 9/20 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9Medizinische Zubereitungen, charakterisiert durch besondere physikalische Form
20Pillen, Pastillen oder Tabletten
A61K 9/48 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9Medizinische Zubereitungen, charakterisiert durch besondere physikalische Form
48Zubereitungen in Kapseln, z.B. aus Gelatine, aus Schokolade
A61K 9/00 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9Medizinische Zubereitungen, charakterisiert durch besondere physikalische Form
A61K 31/506 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31Medizinische Zubereitungen, die organische Wirkstoffe enthalten
33Heterocyclische Verbindungen
395mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine oder Rifamycine
495mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
506nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
A61K 31/427 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31Medizinische Zubereitungen, die organische Wirkstoffe enthalten
33Heterocyclische Verbindungen
395mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine oder Rifamycine
41mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
425Thiazole
427nicht kondensiert und weitere heterocyclische Ringe enthaltend
CPC
A61K 31/427
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
425Thiazoles
427not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/55
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
55having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
A61K 9/1617
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
A61K 9/1652
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1629Organic macromolecular compounds
1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
A61K 9/5026
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
5005Wall or coating material
5021Organic macromolecular compounds
5026obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
Anmelder
  • RÖHM GMBH [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • LIZIO, Rosario [IT]/[DE] (UsOnly)
  • PETEREIT, Hans-Ulrich [DE]/[DE] (UsOnly)
  • LANGGUTH, Peter [DE]/[DE] (UsOnly)
  • KNÖLL, Marcus [DE]/[DE] (UsOnly)
Erfinder
  • LIZIO, Rosario
  • PETEREIT, Hans-Ulrich
  • LANGGUTH, Peter
  • KNÖLL, Marcus
Prioritätsdaten
10 2004 036 437.027.07.2004DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (DE)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) MULTIPARTIKULÄRE ARZNEIFORM FÜR WENIG LÖSLICHE WIRKSTOFFE SOWIE EIN VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER ARZNEIFORM
(EN) MULTIPARTICLE PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM FOR A LOW-SOLUBLE ACTIVE SUBSTANCES AND METHOD FOR PRODUCING SAID PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM
(FR) FORME GALENIQUE MULTIPARTICULAIRE POUR PRINCIPES ACTIFS FAIBLEMENT SOLUBLES, ET PROCEDE DE PRODUCTION DE LA FORME GALENIQUE
Zusammenfassung
(DE)
Die Erfindung betrifft eine orale multipartikuläre Arzneiform, in Form eines Behältnisses, das im pH-Bereich des Magens zerfällt, enthaltend eine Vielzahl von Pellets, Partikein, Granulaten oder Agglomeraten mit einem mittleren Durchmesser im Bereich von 50 bis 2500 µm, die im wesentlichen aufgebaut sind aus a) einer inneren Matrix-Schicht, enthaltend einen Wirkstoff, der kein Peptid oder ein Protein einschließlich deren Derivate oder Konjugate ist, eine lipophile Matrix, die einen Schmelzpunkt oberhalb von 37 °C aufweist, und ein Polymer mit mucoadhaesiver Wirkung, b) einem äußeren verfilmten Überzug, bestehend im wesentlichen aus einem anionischen Polymeren oder Copolymeren, das optional mit pharmazeutisch üblichen Hilfsstoffen formuliert sein kann, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff eine Löslichkeit in .Wasser nach DAB 10 von mindestens 30 Volumenteilen Wasser für einen Gewichtsteil Wirkstoff aufweist und in die lipophile Matrix eingebettet ist und die wirkstoffhaltige lipophile Matrix in eine Matrix aus dem Polymeren mit mucoadhaesiver Wirkung eingebettet ist. Die Erfindung betrifft weiterhin ein Verfahren zur Herstellung der multipartikulären Arzneiform.
(EN)
The invention relates to an oral multiparticle pharmaceutical dosage form in the form of a receptacle reducing the pH values of stomach, containing a plurality of pellets, particles, granules or agglomerates whose mean diameter ranges from 50 to 2500 $g(m)n substentially consisting of a) an internal matrix layer containing an active agent which is neither peptide or protein, nor the derivatives or conjugates thereof, a lipophilic matrix whose melting point is greater than 37 °C and a polymer with mucoadhesive effect, b) an external film coating substentially consisting of a polymer or an anionic copolymer which is optionally formulated with conventional pharmaceutical additives, wherein the active agent has a water solubility according to DAB 10, of at least 30 volume parts of water for one part by weight of the active agent and is coated with the lipophilic matrix and said active agent-containing lipophilic matrix is coated with a matrix made of a polymer with mucoadhesive effect. A method for producing the inventive multiparticle pharmaceutical dosage is also disclosed.
(FR)
L'invention concerne une forme galénique multiparticulaire orale, en forme de récipient, réduisant le pH de l'estomac, renfermant une pluralité de pastilles, particules, granules ou agglomérats d'un diamètre moyen de l'ordre de 50 à 2500 $g(m)m, essentiellement constitués de a) une couche matricielle interne renfermant un principe actif qui n'est ni un peptide, ni une protéine, ni leurs dérivés ou conjugués, une matrice lipophile présentant un point de fusion supérieur à 37 °C, et un polymère à action mucoadhésive, b) un enrobage externe pelliculaire essentiellement constitué d'un polymère ou d'un copolymère anionique qui peut éventuellement être formulé avec des excipients pharmaceutiques courants, caractérisée en ce que le principe actif présente une solubilité dans l'eau, conformément à DAB 10, d'au moins 30 parties en volume d'eau, pour une partie en poids de principe actif, et est enrobé dans la matrice lipophile, et en ce que la matrice lipophile contenant le principe actif est enrobée dans une matrice formée du polymère à action mucoadhésive. L'invention concerne en outre un procédé de production de ladite forme galénique multiparticulaire.
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten