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1. (WO2006003013) NEUE 2-SUBSTITUIERTE ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-ONE ALS INHIBITOREN DER 17&bgr;-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE TYP 1
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2006/003013    Internationale Veröffentlichungsnummer:    PCT/EP2005/007315
Veröffentlichungsdatum: 12.01.2006 Internationales Anmeldedatum: 04.07.2005
IPC:
C07J 1/00 (2006.01), A61K 31/566 (2006.01), C07J 31/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01), C07J 53/00 (2006.01), A61P 5/32 (2006.01)
Anmelder: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, 13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
HILLISCH, Alexander [AT/DE]; (DE) (For US Only).
REGENHARDT, Wilko [DE/DE]; (DE) (For US Only).
GEGE, Christian [DE/DE]; (DE) (For US Only).
PETERS, Olaf [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BOTHE, Ulrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ADAMSKI, Jerzy [DE/DE]; (DE) (For US Only).
MÖLLER, Gabriele [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ROSINUS, Andrea [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ELGER, Walter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHNEIDER, Birgitt [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: HILLISCH, Alexander; (DE).
REGENHARDT, Wilko; (DE).
GEGE, Christian; (DE).
PETERS, Olaf; (DE).
BOTHE, Ulrich; (DE).
ADAMSKI, Jerzy; (DE).
MÖLLER, Gabriele; (DE).
ROSINUS, Andrea; (DE).
ELGER, Walter; (DE).
SCHNEIDER, Birgitt; (DE)
Prioritätsdaten:
10 2004 032 674.6 02.07.2004 DE
Titel (DE) NEUE 2-SUBSTITUIERTE ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-ONE ALS INHIBITOREN DER 17&bgr;-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE TYP 1
(EN) NOVEL 2-SUBSTITUTED ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-ONES USED IN THE FORM OF INHIBITORS OF 17&bgr;-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE OF TYPE 1
(FR) NOUVELLES OESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-17-ONES 2-SUBSTITUEES, UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA 17&bgr;-HYDROXYSTEROIDE-DEHYDROGENASE DE TYPE 1
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft neue 2-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-17-one der allgemeinen Formel (I), worin R2 eine gesättigte oder ungesättigte C1-C8-Alkylgruppe, eine C1-C5-Alkyloxygruppe, ein Aralkyl- oder Alkylarylrest, ein Rest -O-CnFmHo, wobei n = 1,2,3,4,5 oder 6, m≥1 und m = 2n+1 ist, oder eine Gruppe CH2XY, in der X für ein Sauerstoffatom und Y für einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen steht, sowie ein Halogenatom oder eine Nitrilgruppe, R13 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe, R16 ein Wasserstoff- oder ein Fluoratom, Z ein Sauerstoff- oder ein Schwefelatom R3 und R5 jeweils unabhängig voneinander ein &agr;- oder &bgr;-ständiges Wasserstoffatom, R4 und R6 jeweils unabhängig voneinander ein &agr;- oder &bgr;-ständiges Wasserstoffatom, eine C1-C5-Alkyl-, eine C1-C5-Alkyloxy-, eine C1-C5-Acyl- oder eine Hydroxygruppe oder ein Aralkyl- oder Alkylarylrest, R3 und R4 zusammen ein Sauerstoffatom, R5 und R6 zusammen ein Sauerstoffatom, R7 und R8 jeweils ein Wasserstoffatom oder zusammen eine CH2-Gruppe bedeuten, sowie ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel zur Prophylaxe und Therapie estrogen-abhängiger Erkrankungen, die sich durch Hemmung der 17&bgr;-Hydroxysteroiddehydro-genase Typ 1 beeinflussen lassen.
(EN)The invention relates to novel 2-substituted estra-1,3,5(10)-trien-17-ones of formula (I), wherein R2 is an C1-C8 alkyl saturated or unsaturated group, an C1-C5-alkyloxy group, an aralkyl- or alkylaryl rest, an -O-CnFmHo rest, wherein n=1,2,3,4,5 or 6, m≥1 and m = 2n+1, or a CH2XY group in which X is an oxygen atom and Y is an alkyl rest containing 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom and a nitrile group, R13 is a hydrogen atom or a methyl group, R16 is a hydrogen or fluorine atom, Z is an oxygen or sulfur atom, each R4 and R6 independently of each other represents &agr; or &bgr; hydrogen atom, an C1-C5 alkyl, C1-C5-alkyloxy, C1-C5-acyl or hydroxy group or an aralkyl- or alkylaryl rest, R3 and R4 represent together an oxygen atom, R5 and R6 represent together an oxygen atom, each R7 and R8 represents a hydrogen atom or together an oxygen atom, each R7 and R8 represents a hydrogen atom or together a CH2 group. Pharmaceutically acceptable salts of said compounds, the production and use thereof in the form of drags which are usable for preventing and treating estrogen-dependent diseases and are influenced by inhibiting 17ß-hydroxysteroiddehydrogenase of type 1 are also disclosed.
(FR)L'invention concerne de nouvelles oestra-1,3,5(10)-triène-17-ones 2-substituées, de formule générale (I), dans laquelle R2 désigne un groupe alkyle saturé ou insaturé en C1-C8, un groupe alkyloxy en C1-C5, un reste aralkyle ou alkylaryle, un reste -O-CnFmHo, où n = 1,2,3,4,5 ou 6, m≥1 et m = 2n+1, ou un groupe CH2XY, dans lequel X désigne un atome d'oxygène et Y désigne un reste alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, ainsi qu'un atome d'halogène ou un groupe nitrile, R13 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle, R16 désigne un atome d'hydrogène ou un atome de fluor, Z désigne un atome d'oxygène ou un atome de soufre, R3 et R5 désigne chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène en &agr; ou en &bgr;, R4 et R6 désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène en a ou en ß, un groupe alkyle en C1-C5, un groupe alkyloxy en C1-C5, un groupe acyle en C1-C5 ou un groupe hydroxy ou un reste aralkyle ou alkylaryle, R3 et R4 désignent ensemble un atome d'oxygène, R5 et R6 désignent ensemble un atome d'oxygène, R7 et R8 désignent chacun un atome d'hydrogène ou, ensemble, un groupe CH2. L'invention concerne en outre les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, leur production et leur utilisation comme médicaments pour la prophylaxie et la thérapie de maladies dépendant de l'oestrogène et pouvant être influencées par l'inhibition de la 17ß-hydroxystéroïde-déhydrogénase de type 1.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)