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1. WO2005108330 - METALLKOMPLEXE AUF DER BASIS VON TETRATHIOL-LIGANDEN UND DEREN ANWENDUNG IN DER NUKLEARMEDIZINISCHEN DIAGNOSTIK UND ENDORADIONNUKLIDTHERAPIE SOWIE VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER METALLKOMPLEXE

Veröffentlichungsnummer WO/2005/108330
Veröffentlichungsdatum 17.11.2005
Internationales Aktenzeichen PCT/DE2005/000868
Internationales Anmeldedatum 28.04.2005
IPC
A61K 51/00 2006.1
ASektion A Täglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
51Zubereitungen, die radioaktive Substanzen enthalten für die Therapie oder die In-vivo-Untersuchung
C07B 59/00 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
BAllgemeine Verfahren der organischen Chemie; Vorrichtungen hierfür
59Einführung von Isotopen von Elementen in organische Verbindungen
CPC
A61K 51/0478
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
0474complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
0478complexes from non-cyclic ligands, e.g. EDTA, MAG3
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07C 323/60
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
323Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
50containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
51having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
60with the carbon atom of at least one of the carboxyl groups bound to nitrogen atoms
C07F 13/005
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
13Compounds containing elements of Groups 7 or 17 of the Periodic System
005Compounds without a metal-carbon linkage
Anmelder
  • FORSCHUNGSZENTRUM ROSSENDORF E.V. [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • HEINRICH, Tobias [DE]/[DE] (UsOnly)
  • JOHANNSEN, Bernd [DE]/[DE] (UsOnly)
  • PIETZSCH, Hans-Jürgen [DE]/[DE] (UsOnly)
  • SEIFERT, Sepp [DE]/[DE] (UsOnly)
  • SPIES, Hartmut [DE]/[DE] (UsOnly)
Erfinder
  • HEINRICH, Tobias
  • JOHANNSEN, Bernd
  • PIETZSCH, Hans-Jürgen
  • SEIFERT, Sepp
  • SPIES, Hartmut
Prioritätsdaten
10 2004 022 461.706.05.2004DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (de)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) METALLKOMPLEXE AUF DER BASIS VON TETRATHIOL-LIGANDEN UND DEREN ANWENDUNG IN DER NUKLEARMEDIZINISCHEN DIAGNOSTIK UND ENDORADIONNUKLIDTHERAPIE SOWIE VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER METALLKOMPLEXE
(EN) METAL COMPLEXES BASED ON TETRATHIOL LIGANDS AND THEIR USE IN NUCLEAR MEDICAL DIAGNOSTICS AND ENDORADIONUCLIDE THERAPY AND METHOD FOR PRODUCING SAID METAL COMPLEXES
(FR) COMPLEXES METALLIQUES A BASES DE LIGANDS DE TETRATHIOL ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE DU DIAGNOSTIC EN MEDECINE NUCLEAIRE ET DE LA THERAPIE A ENDORADIONUCLEIDES, ET PROCEDE POUR PRODUIRE LES COMPLEXES METALLIQUES
Zusammenfassung
(DE) Aufgabe der Erfindung ist es, radiolytisch und metabolisch stabile Metallkomplexe vorzuschlagen, die zur Konjugation mit Biomolekülen geeignet sind sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung anzugeben. Die Lösung beinhaltet Metallkomplexe auf der Basis von Tetrathiol-Liganden der Formel (I), worin (CH-R1) für substituierte oder unsubstituierte Methylenbrücken steht und R1 H, substituierte oder unsubstituierte Alkylgruppen oder substituierte oder unsubstituierte Arylgruppe darstellen, m und n die Anzahl der Methylengruppen repräsentieren, wobei die Summe aus m und n zwischen 4 und 10 liegt, R2 für H, OR1 oder NHR1 steht, Y 4 mal H, 99mTcO, 186ReO, 188ReO, 99mTcN, 186ReN oder 188ReN bedeuten, X für (CH)2, die unsubstituierte Aminogruppe (N-H) oder substituierte Aminogruppe (N-Z), die Guanidyleinheit Formel (II) oder die Harnstoffgruppe steht, Formel (III), worin Z -(CH-R1)-A bedeutet, p für die Anzahl der Methylengruppen steht und zwischen 2 und 8 liegt, A eine kopplungsfähige Einheit repräsentiert, wie COOH, COR3, -NCS und R3 für OH, OR1 oder NHR1 steht sowie die Verwendung der Metallkomplexe nach Anspruch (1) zur nuklearmedizinischen Diagnostik und in der Endoradionuklidtherapie. Ausserdem wird ein Verfahren zur Herstellung der Metallkomplexe angegeben.
(EN) The aim of the invention is to provide radiolytically and metabolically stable metal complexes, which are suitable for conjugation with biomolecules and to provide a method for their production. This is achieved by metal complexes based on tetrathiol ligands of formula (I), in which (CH-R1) represents substituted or unsubstituted methylene bridges, R1 and H represent substituted or unsubstituted alkyl groups or substituted or unsubstituted aryl groups, m and n represent the number of methylene groups, the sum of m and n lying between 4 and 10, R2 represents H, OR1 or NHR1, Y represents 4 times H, 99mTcO, 186ReO, 188ReO, 99mTcN, 186ReN or 188ReN, X represents (CH)2, the unsubstituted amino group (N-H) or the substituted amino group (N-Z), the guanidyl unit of formula (II) or the urea group of formula (III), in which Z represents -(CH-R1)-A, p stands for the number of methylene groups and lies between 2 and 8, A represents a unit capable of conjugation, such as COOH, COR3, -NCS and R3 represents OH, OR1 or NHR1. Said aim is also achieved by the use of the metal complexes according to claim (1) for nuclear medical diagnostics and in endoradionuclide therapy. The invention also relates to a method for producing said metal complexes.
(FR) La présente invention a pour objet la mise au point de complexes métalliques qui sont stables d'un point de vue radiolytique et métabolique et conviennent à la conjugaison de biomolécules, et d'un procédé pour les produire. La solution réside dans des complexes métalliques à base de ligands de tétrathiol de formule (I) dans laquelle (CH-R1) représente des ponts de méthylène substitués ou non, R1 H représente des groupes alkyles substitués ou non ou des groupes aryle substitués ou non, m et n représentent le nombre de groupes méthylène, la somme de m et n valant entre 4 et 10, R2 représente H, OR1 ou NHR1, Y représente 4 fois H, 99mTcO, 186ReO, 188ReO, 99mTcN, 186ReN ou 188ReN, X représente (CH)2, les groupes amino non substitués (N-H) ou les groupes amino substitués (N-Z), l'unité guanidyle de formule (II) ou le groupe urée de formule (III), Z représentant -(CH-R1)-A, p représentant le nombre de groupes méthylène et valant entre 2 et 8, A représentant une unité apte au couplage telle que COOH, COR3, -NCS, et R3 représentant OH, OR1 ou NHR1. L'invention concerne également l'utilisation des complexes métalliques conformément à la revendication (1), dans le cadre du diagnostic en médecine nucléaire et de la thérapie à endoradionucléides, ainsi qu'un procédé pour produire les complexes métalliques.
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