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1. WO2003080035 - MISCHSYSTEM ZUR LÖSLICHKEITSVERMITTLUNG VON PHARMAZEUTISCHEN WIRKSTOFFEN IN POLYMERMATRIZES

Veröffentlichungsnummer WO/2003/080035
Veröffentlichungsdatum 02.10.2003
Internationales Aktenzeichen PCT/EP2003/002953
Internationales Anmeldedatum 21.03.2003
IPC
A61K 9/70 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9Medizinische Zubereitungen, charakterisiert durch besondere physikalische Form
70Gewebe-, Blatt- oder Fadengrundlagen
A61K 47/20 2006.01
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
47Medizinische Zubereitungen, die durch unwirksame Bestandteile charakterisiert sind, z.B. Trägerstoffe oder inerte Zusätze; Targeting-Mittel oder Modifikatoren, welche chemisch an den Wirkstoff gebunden sind
06Organische Verbindungen, z.B. natürliche oder synthetische Kohlenwasserstoffe, Polyolefine, Mineralöle, Vaseline oder Ozokerit
20Schwefel enthaltend, z.B. Dimethylsulfoxid , Docusat, Natriumlaurylsulfat oder Aminosulfonsäuren
CPC
A61K 47/20
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
20containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
A61K 9/0014
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
0012Galenical forms characterised by the site of application
0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
A61K 9/7053
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
70Web, sheet or filament bases ; ; Films; Fibres of the matrix type containing drug;
7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
703characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
7038Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
7046the adhesive comprising macromolecular compounds
7053obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
Y10S 514/944
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
STECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
514Drug, bio-affecting and body treating compositions
944Gel
Y10S 514/946
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
STECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
514Drug, bio-affecting and body treating compositions
946Penetrant or absorbent, increases or enhances penetration into subject treated
Anmelder
  • BEIERSDORF AG [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • NIERLE, Jens [DE]/[DE] (UsOnly)
  • GÄDE, Christian [DE]/[DE] (UsOnly)
Erfinder
  • NIERLE, Jens
  • GÄDE, Christian
Gemeinsamer Vertreter
  • BEIERSDORF AG
Prioritätsdaten
102 12 864.222.03.2002DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (DE)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) MISCHSYSTEM ZUR LÖSLICHKEITSVERMITTLUNG VON PHARMAZEUTISCHEN WIRKSTOFFEN IN POLYMERMATRIZES
(EN) HYBRID SYSTEM FOR SOLUBILIZING PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES IN POLYMER MATRICES
(FR) SYSTEME DE MELANGE POUR SOLUBILISER DES AGENTS ACTIFS PHARMACEUTIQUES DANS DES MATRICES POLYMERES
Zusammenfassung
(DE)
Die vorliegende Erfindung betrifft Mischsysteme umfassend die Komponenten Polyvinylpyrrolidon und/oder deren Copolymere und Dimethylsulfoxid. Weiterhin umfasst die Erfindung Polymermatrizes enthaltend diese Mischsysteme, transdermale therapeutische Systeme auf Basis der Polymermatrizes sowie deren Herstellung. Das Mischsystem ermöglicht, ansonsten schwer lösliche, pharmazeutische Wirkstoffe, z.B. Ibuprofen, in eine unpolare Matrix einzubringen. Der Vorteil des Systems ist, dass damit polare Wirkstoffe in einer unpolaren Matrix wie z.B. Polyisobutylen über den Sättigungspunkt hinaus gelöst werden können. Darüber hinaus verhindert das Mischsystem die Kristallisation des Wirkstoffs, wodurch eine konstante Freisetzung des Wirkstoffs über die gesamte Haltbarkeitsdauer eines transdermalen therapeutischen Systems, wie z.B. Pflaster, gewährleistet wird.
(EN)
The invention relates to hybrid systems comprising the components polyvinylpyrrolidone and/or the copolymers thereof and dimethyl sulfoxide. The invention further relates to polymer matrices that contain said hybrid systems, to transdermal therapeutic systems based on said polymer matrices and to the production thereof. The hybrid system allows to introduce otherwise hardly soluble, pharmaceutically active substances, e.g. ibuprofen, into an nonpolar matrix. The system is advantageous in that polar active substances can be dissolved in a nonpolar matrix such as e.g. polyisobutene beyond the saturation point. The hybrid system also prevents the crystallization of the active substance, thereby allowing for a continuous release of the active substance over the entire lifetime of a transdermal therapeutic system, such as a plaster.
(FR)
L'invention concerne des systèmes de mélange comprenant du polyvinylpyrrolidone et/ou ses copolymères et du diméthylsulfoxyde. La présente invention porte également sur des matrices polymères contenant ces mélanges, sur des systèmes thérapeutiques transdermiques à base de ces matrices polymères, ainsi que sur leur production. Le système de mélange selon l'invention permet d'introduire dans une matrice non polaire des agents actifs pharmaceutiques, par ex. l'ibuprofen, normalement difficilement solubles. L'avantage de ce système est que des agents actifs polaires se trouvant dans une matrice non polaire, par ex. le polyisobutylène, peuvent être dissous au-delà de leur point de saturation. En outre, ledit système de mélange empêche la cristallisation de l'agent actif et permet ainsi une libération constante de l'agent actif pendant toute la durée de vie d'un système thérapeutique transdermique tel qu'un pansement.
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