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1. (WO2003079961) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 7&agr;-METHYLSTEROIDEN
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2003/079961    Internationale Veröffentlichungsnummer:    PCT/EP2003/002950
Veröffentlichungsdatum: 02.10.2003 Internationales Anmeldedatum: 20.03.2003
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    15.10.2003    
IPC:
C07J 1/00 (2006.01), C07J 51/00 (2006.01)
Anmelder: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Muellerstrasse 178, 13353 Berlin (DE)
Erfinder: WILLUHN, Marc; (DE).
PETROV, Orlin; (DE).
AMOULONG-KIRSTEIN, Evelin; (DE).
VETTEL, Stephan; (DE).
MATZEIT, Agnes; (DE)
Prioritätsdaten:
102 13 371.9 21.03.2002 DE
Titel (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 7&agr;-METHYLSTEROIDEN
(EN) METHOD FOR PRODUCING 7$G(A)-METHYL STEROIDS
(FR) PROCEDE DE PRODUCTION DE STEROIDES 7$G(A)-METHYLE
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 7&agr;-Methylsteroiden der allgemeinen Formel I, ausgehend von Verbindungen der allgemeinen Formel II, die in einem aprotischen Lösungsmittel in Gegenwart von 1-30 mol-% einer Kupferverbindung CuYnLm mit 1-3 Moläquivalenten CH3MgX, anschliessend mit einer starken Säure umgesetzt werden.Das erfindungsgemässe Verfahren zeichnet sich dadurch aus, dass 7&agr;-Methylsteroide in guten Ausbeuten sowie hoher chemischer Reinheit und hohen Diastereomeren-reinheiten er-halten werden. Das Verfahren zeichnet sich dadurch aus, dass weniger Abfälle bei deutlich höherem Durchsatz anfallen. Das erfindungsgemässe Verfahren kann sich daher für die Herstellung von 7&agr;-Methylsteroiden im grossen Massstab eignen.
(EN)The invention relates to a method for producing 7$g(a)-methyl steroids of general formula (I), starting from compounds of general formula (II), which are reacted in an aprotic solvent with between 1 and 3 mol equivalents CH3MgX in the presence of between 1 and 30 mol % copper compound CuYnLm and subsequently with a strong acid. The inventive method is characterised in that good yields of 7$g(a)-methyl steroids with a high chemical purity and high diastereoisomer purities are obtained. The invention is characterised in that fewer waste products are produced at a significantly higher throughput. The inventive method is therefore suitable for the mass production of 7$g(a)-methyl steroids.
(FR)L'invention concerne un procédé de production de stéroïdes 7$g(a)-méthyle de formule générale (I), à partir de composés de formule générale (II) que l'on fait réagir avec 1 à 3 équivalents molaires de CH3MgX dans un solvant aprotique en présence de 1 à 30 % en moles d'un composé de cuivre CuYnLm, puis avec un acide fort. Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce qu'il permet d'obtenir, avec de bons rendements, des stéroïdes 7$g(a)-méthyle présentant une pureté chimique élevée et une pureté de diastéréo-isomères élevée. Ce procédé est caractérisé en ce qu'il génère moins de déchets pour un débit significativement plus élevé. Ainsi, le procédé selon l'invention peut servir à produire des stéroïdes 7$g(a)-méthyle à une grande échelle.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)