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1. (WO2003054532) VERFAHREN ZUR AUFFINDUNG VON LIGANDEN DIE AN EIN DRUG TARGET BINDEN MITTELS ?1¿H,?1¿H-KERNRESONANZSPEKTROSKOPIE
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2003/054532    Internationale Anmeldenummer    PCT/DE2002/004444
Veröffentlichungsdatum: 03.07.2003 Internationales Anmeldedatum: 04.12.2002
IPC:
G01N 24/08 (2006.01), G01R 33/46 (2006.01), G01R 33/465 (2006.01)
Anmelder: DIERCKS, Tammo [DE/DE]; (DE)
Erfinder: DIERCKS, Tammo; (DE)
Prioritätsdaten:
101 60 177.8 07.12.2001 DE
Titel (DE) VERFAHREN ZUR AUFFINDUNG VON LIGANDEN DIE AN EIN DRUG TARGET BINDEN MITTELS ?1¿H,?1¿H-KERNRESONANZSPEKTROSKOPIE
(EN) METHOD FOR FINDING LIGANDS THAT BIND TO A DRUG TARGET USING ?1¿H,?1¿H NUCLEAR MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
(FR) PROCEDE DE CRIBLAGE DE LIGANDS QUI SE LIENT A UN MEDICAMENT CIBLE A L'AIDE DE LA SPECTROSCOPIE DE RESONANCE MAGNETIQUE NUCLEAIRE ?1¿H,?1¿H
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung stellt ein Verfahren zur Auffindung von Liganden bereit, die an ein vorgegebenes drug target binden. Dieses Verfahren basiert auf der Messmethode der Kernresonzspektroskopie (NMR). Es umfasst die folgenden Schritte: (A) Aufnahme eines zwei- oder höherdimensionalen NMR-Korrelationsspektrums des freien, gelösten drug targets, bei dem mindestens zwei Protonendimensionen miteinander korreliert sind, als Referenzspektrum; (B) Aufnahme eines zweiten, gleichartigen NMR Korrelationsspektrums einer das drug target und einen oder mehrere Testsubstanzen enthaltenden Lösung als Testspektrum; und (C) Identifizierung bindender Liganden anhand von Veränderungen der NMR-Signale des drug targets zwischen dem Testspektrum und dem Referenzspektrum. Dieses Verfahren ist gegenüber dem Stand der Technik insbesondere dadurch ausgezeichnet, dass zu dessen Durchführung keine Markierung des drug targets mit Isotopen wie ?13¿C oder ?15¿N erforderlich ist.
(EN)The invention relates to a method for finding ligands that bind to a predetermined drug target. The inventive method is based on the measuring method of nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and comprises the following steps: (A) recording the image of a two-dimensional or higher dimensional NMR correlation spectrum of the free, dissolved drug target in which at least two proton dimensions are intercorrelated as a reference spectrum; (B) recording a second, similar NMR correlation spectrum of a solution that contains the drug target and one or more test substances as the test spectrum; and (C) identifying the ligands that bind to the drug target on the basis of modifications of the NMR signals of the drug target between the test spectrum and the reference spectrum. The inventive method is especially advantageous over corresponding methods known from the art in that no labeling of the drug target with isotopes such as ?13¿C or ?15¿N is required.
(FR)Procédé de criblage de ligands qui se lient à un médicament cible prédéterminé. Ce procédé repose sur la méthode de mesure de la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN). Il consiste (A) à prendre une image d'un spectre de corrélation de RMN en deux dimensions ou plus du médicament cible libre et dissous, dans lequel au moins deux dimensions protoniques sont corrélées l'une avec l'autre, en tant que spectre de référence, (B) à prendre une image d'un second spectre de corrélation de RMN similaire d'une solution contenant le médicament cible et une ou plusieurs substances à tester en tant que spectre d'analyse et (C) à identifier les ligands qui se lient à l'aide de modifications des signaux de RMN du médicament cible entre le spectre d'analyse et le spectre de référence. Par rapport à l'état actuel de la technique, ce procédé se caractérise en particulier en ce qu'il n'est pas nécessaire de marquer le médicament cible avec des isotopes tels que 13C ou 15N pour sa mise en oeuvre.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)