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1. (WO2003016259) MILCHSÄUREELEMENTE ENTHALTENDE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS PHARMAZEUTISCHE WIRKSTOFFE
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2003/016259    Internationale Anmeldenummer    PCT/AT2002/000247
Veröffentlichungsdatum: 27.02.2003 Internationales Anmeldedatum: 16.08.2002
IPC:
C07C 69/612 (2006.01), C07C 69/67 (2006.01), C07C 69/68 (2006.01), C07C 233/25 (2006.01), C07D 209/18 (2006.01)
Anmelder: PHARMACON-FORSCHUNG UND BERATUNG GMBH [AT/AT]; Brunnwies 73, A-4780 Brunnenthal (AT) (For All Designated States Except US).
NOE, Christian, R. [AT/AT]; (AT) (For US Only).
KRUSE, Jens [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LACHMANN, Bodo [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LAUER, Regina [AT/AT]; (AT) (For US Only)
Erfinder: NOE, Christian, R.; (AT).
KRUSE, Jens; (DE).
LACHMANN, Bodo; (DE).
LAUER, Regina; (AT)
Vertreter: BEER, Manfred; Lindengasse 8, A-1070 Wien (AT)
Prioritätsdaten:
A 1288/01 16.08.2001 AT
Titel (DE) MILCHSÄUREELEMENTE ENTHALTENDE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS PHARMAZEUTISCHE WIRKSTOFFE
(EN) COMPOUNDS CONTAINING LACTIC ACID ELEMENTS, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF AS PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES
(FR) COMPOSES CONTENANT DES ELEMENTS D'ACIDE LACTIQUE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME PRINCIPES ACTIFS PHARMACEUTIQUES
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft Milchsäureelemente enthaltende Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin n gleich 1-16 und die Bezeichnung * das Chiralitätszentrum der Milchsäureelemente bedeuten, wobei die Milchsäureelemente entweder mit einheitlicher oder mit unterschiedlicher Konfiguration am Chiralitätszentrum, gegebenenfalls in Form diastereomerer Mischungen vorliegen, worin R¿1? entweder die Acylgruppe eines unter sauren Bedingungen reaktionsfähigen Wirkstoffes darstellt, wobei in diesem Fall X für Sauerstoff und R¿2? für Wasserstoff oder einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen stehen, oder worin R1 Wasserstoff für den Fall, dass X gleich Sauerstoff oder NR' ist, und R¿2? einen Wirkstoff mit einer mit dem Milchsäureelement veresterten Hydroxylgruppe (X gleich Sauerstoff) oder einen Wirkstoff mit einer mit dem Milchsäureelement amidierten Aminogruppe (X gleich NR') bedeuten, wobei R' für Wasserstoff bei Wirkstoffen vom Typ eines primären Amins und bei Wirkstoffen vom Typ eines sekundären Amins, im Falle eines nicht zyklischen sekundären Amins, für den Rest an der Aminogruppe des Wirkstoffes, im Fall eines zyklischen sekundären Amins für die kovalente Bindung von Stickstoff zu R2 steht, wobei für diesen Fall durch die allgemeine Formel (i) ein zyklisches sekundäres Amin definiert ist. Die Verbindung der allgemeinen Formel (I) können in einfach durchführbarer Weise aus Milchsäureoligomeren bzw. dimeren hergestellt werden. Die Erfindung betrifft weiters Arzneistoffe, insbesondere Prodrugs, welche zumindest eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) zusammen mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger enthalten.
(EN)The invention relates to compounds that contain lactic acid elements and that have the general formula (I), wherein is 1 to 16, and * means the chiral center of the lactic acid elements. The lactic acid elements are present on the chiral center either in a uniform or different configuration, optionally in the form of diastereomeric mixtures, wherein R¿1? represents either the acyl group of an active substance that is reactive under acidic conditions, and then X represents oxygen and R¿2? represents hydrogen or a straight-chain or branched alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or wherein R¿1? represents hydrogen, if X represents oxygen or NR', and R¿2? represents an active substance having a hydroxyl group (X represents oxygen) esterified with the lactic acid element or an active substance having an amine group (X represents NR') amidified with the lactic acid elements, wherein R' represents hydrogen for active substances of the primary amine type and for substances of the secondary amine type, and, if the secondary amine is not cyclic, represents the group on the amine group of the active substance, and, if the secondary amine is cyclic, represents the covalent bond of nitrogen to R¿2?, in which case the general formula (I) defines a cyclic secondary amine. The compounds of general formula (I) can be produced from lactic acid oligomers or dimers in a simple manner. The invention further relates to drugs, especially prodrugs, that contain at least one compound of the general formula (I) together with a pharmaceutically acceptable excipient.
(FR)L'invention concerne des composés contenant des éléments d'acide lactique, de formule générale (I), dans laquelle n est compris entre 1 et 16 et le signe * représente le centre de chiralité des éléments d'acide lactique, ces derniers se présentant dans une configuration soit homogène soit hétérogène au centre de chiralité, éventuellement sous la forme de mélanges de diastéréomères ; soit R¿1? représente le groupe acyle d'un principe actif pouvant réagir dans des conditions acides, dans ce cas X représentant oxygène, et R¿2? représente hydrogène ou un reste alkyle linéaire ou ramifié comportant 1 à 8 atomes de carbone, soit R¿1? représente hydrogène, dans le cas où X désigne oxygène ou NR', et R¿2? représente un principe actif comportant un groupe hydroxyle estérifié avec l'élément d'acide lactique (X représente oxygène) ou un principe actif comportant un groupe amino amidifié avec l'élément d'acide lactique (X représente NR'), R' représentant hydrogène dans les principes actifs de type amine primaire et de type amine secondaire, dans le cas d'une amine secondaire non cyclique le reste au niveau du groupe amino du principe actif, dans le cas d'une amine secondaire cyclique la liaison covalente entre l'azote et R¿2?, dans ce cas une amine secondaire cyclique est définie par la formule générale (I). Les composés de la formule générale (I) peuvent être produits de manière simple à partir d'oligomères ou de dimères d'acide lactique. L'invention concerne en outre des médicaments, notamment des promédicaments, qui contiennent au moins un composé de la formule générale (I) et un excipient pharmaceutiquement tolérable.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)