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1. (WO2003004470) CRYSTALLINE FORMS OF 'R-(R*,R*)!-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA, DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-'PHENYLAMINO)CARBONYL!-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID CALCIUM SALT (2:1) (ATORVASTATIN)
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Veröff.-Nr.: WO/2003/004470 Internationale Anmeldenummer PCT/IB2002/001796
Veröffentlichungsdatum: 16.01.2003 Internationales Anmeldedatum: 21.05.2002
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen: 17.07.2002
IPC:
C07D 207/34 (2006.01)
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
207
Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind
02
wobei nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring-Stickstoffatom gebunden sind
30
mit zwei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
34
mit direkt an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Heteroatomen oder Kohlenstoffatomen mit drei Bindungen zu Heteroatomen, von denen aber höchstens eine eine Bindung zu einem Halogenatom ist, z.B. Ester- oder Nitrilgruppen
Anmelder:
BYRN, Stephen, Robert [US/US]; US (UsOnly)
COATES, David, Andrew [US/US]; US (UsOnly)
GUSHURST, Karen, Sue [US/US]; US (UsOnly)
MORRISON, Henry, Grant, II [US/US]; US (UsOnly)
PARK, Aeri [KR/US]; US (UsOnly)
VLAHOVA, Petinka Ivanova [BG/US]; US (UsOnly)
LI, Zheng, Jane [US/US]; US (UsOnly)
KRZYZANIAK, Joseph, Francis [US/US]; US (UsOnly)
WARNER-LAMBERT COMPANY LLC [US/US]; 201 Tabor Road Morris Plains, NJ 07950, US (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
Erfinder:
BYRN, Stephen, Robert; US
COATES, David, Andrew; US
GUSHURST, Karen, Sue; US
MORRISON, Henry, Grant, II; US
PARK, Aeri; US
VLAHOVA, Petinka Ivanova; US
LI, Zheng, Jane; US
KRZYZANIAK, Joseph, Francis; US
Vertreter:
LUMB, J., Trevor; Pfizer Inc. 201 Tabor Road Morris Plains, NJ 07950, US
Prioritätsdaten:
60/302,04929.06.2001US
Titel (EN) CRYSTALLINE FORMS OF 'R-(R*,R*)!-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA, DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-'PHENYLAMINO)CARBONYL!-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID CALCIUM SALT (2:1) (ATORVASTATIN)
(FR) FORMES CRISTALLINES DE SEL HEMICALCIQUE D'ACIDE [R-(R*,R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA,DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIQUE (ATORVASTATINE)
Zusammenfassung:
(EN) Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-$g(b), Δ;-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt atorvastatin designated Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X, Form XI, Form XII, Form XIII, Form XIV, Form XV, Form XVI, Form XVII, Form XVIII, and Form XIX are characterized by their X-ray powder diffraction, solid-state NMR, and/or Raman spectroscopy are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, and Alzheimer's disease.
(FR) L'invention concerne des nouvelles formes cristallines de sel hémicalcique d'acide [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophényl)-$g(b),$g(d)-dihydroxy-5-(1-méthyléthyl)-3-phényl-4-[(phénylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoïque (atorvastatine), appelées Forme V, Forme VI, Forme VII, Forme VIII, Forme IX, Forme X, Forme XI, Forme XII, Forme XIII, Forme XIV, Forme XV, Forme XVI, Forme XVII, Forme XVIII et Forme XIX. Ces formes sont caractérisées par leur diffraction des rayons X sur poudre, leur NMR en phase solide et/ou leur spectroscopie Raman. L'invention concerne également des procédés de préparation et une composition pharmaceutique de ces formes, lesquelles sont utiles comme agents destinés à traiter l'hyperlipidémie, l'hypercholestérolémie, l'ostéoporose et la maladie d'Alzheimer.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasische Patentorganisation (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Europäisches Patentamt (EPO) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Veröffentlichungssprache: Englisch (EN)
Anmeldesprache: Englisch (EN)