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1. (WO2003000653) SUBSTITUIERTE N-ACYL-ANILINDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2003/000653    Internationale Anmeldenummer    PCT/EP2002/006774
Veröffentlichungsdatum: 03.01.2003 Internationales Anmeldedatum: 19.06.2002
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    03.12.2002    
IPC:
C07C 257/18 (2006.01), C07C 311/21 (2006.01), C07D 213/40 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07D 215/36 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01), C07D 295/192 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Anmelder: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG [DE/DE]; Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein (DE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
PRIEPKE, Henning [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HAUEL, Norbert [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HECKEL, Armin [DE/DE]; (DE) (For US Only).
RIES, Uwe [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BINDER, Klaus [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ZIMMERMANN, Rainer [DE/DE]; (DE) (For US Only).
STASSEN, Jean-Marie [BE/BE]; (BE) (For US Only).
WIENEN, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: PRIEPKE, Henning; (DE).
HAUEL, Norbert; (DE).
HECKEL, Armin; (DE).
RIES, Uwe; (DE).
BINDER, Klaus; (DE).
ZIMMERMANN, Rainer; (DE).
STASSEN, Jean-Marie; (BE).
WIENEN, Wolfgang; (DE)
Allgemeiner
Vertreter:
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG; Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein (DE)
Prioritätsdaten:
101 30 374.2 23.06.2001 DE
Titel (DE) SUBSTITUIERTE N-ACYL-ANILINDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) SUBSTITUTED N-ACYL ANILINE DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
(FR) DERIVES DE N-ACYL-ANILINE SUBSTITUES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte N-Acyl-anilinderivate der allgemeinen Formel (I), in der R?1¿ bis R?5¿, A, X, Y und Z wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs, deren Derivate, die an Stelle einer Carboxygruppe eine unter physiologischen Bedingungen negativ geladene Gruppe enthalten, und deren Salze, insbesondere deren physiologisch vertraglichen Salze mit anorganischen oder organischen sauren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R?2¿ keine Amidinogruppe darstellen, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Amidinoverbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine thrombin-hemmende Wirkung.
(EN)The invention relates to novel substituted N-acyl aniline derivatives of general formula (I), where R?1¿ to R?5¿, A, X, Y and Z are as defined in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures, prodrugs, derivatives with a group, negatively-charged under physiological conditions, in place of a carboxy group and the salts thereof, in particular the physiologically-acceptable salts with inorganic or organic acids or bases with useful properties. Compounds of general formula (I), in which R?2¿ does not represent an amidino group, are valuable intermediates for the production of amidino compounds of general formula (I), with useful pharmacological properties, in particular a thrombin-inhibiting effect.
(FR)La présente invention a trait à de nouveaux dérivés de N-acyl-aniline substitués de formule générale (I), dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, A, X, Y et Z sont tels que définis dans la première revendication. L'invention concerne en outre leurs tautomères, leurs stéréoisomères, les promédicaments et les mélanges qu'ils constituent, leurs dérivés comportant, à la place du groupe carboxy, un groupe chargé négativement à des conditions physiologiques, et leurs sels, en particuliers leurs sels physiologiquement tolérables comportant des acides ou des bases inorganiques ou organiques, lesquels présentent des propriétés appréciables. Les composés de ladite formule générale (I) dans lesquels R?2¿ ne représente pas un groupe amidino constituent de précieux produits intermédiaires pour produire les composés amidino de la formule générale (I) qui présentent de précieuses propriétés pharmacologiques, notamment un effet antithrobotique.
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)