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1. (WO2002070017) SIDEROPHOR-ANTIBIOTIKAKONJUGATE MIT 4- ODER 6-ZÄHNIGEN EISENCHELATOREN AUF DER BASIS VON AMINOSÄUREN ODER PEPTIDEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/2002/070017    Internationale Anmeldenummer    PCT/EP2002/002074
Veröffentlichungsdatum: 12.09.2002 Internationales Anmeldedatum: 27.02.2002
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    27.09.2002    
IPC:
A61K 31/165 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), C07D 499/68 (2006.01), C07D 501/20 (2006.01), C07D 501/59 (2006.01)
Anmelder: GRÜNENTHAL GMBH [DE/DE]; Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen (DE) (For All Designated States Except US).
WITTMANN, Steffen [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HEINISCH, Lothar [DE/DE]; (DE) (For US Only).
MÖLLMANN, Ute [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: WITTMANN, Steffen; (DE).
HEINISCH, Lothar; (DE).
MÖLLMANN, Ute; (DE)
Prioritätsdaten:
101 11 163.0 01.03.2001 DE
Titel (DE) SIDEROPHOR-ANTIBIOTIKAKONJUGATE MIT 4- ODER 6-ZÄHNIGEN EISENCHELATOREN AUF DER BASIS VON AMINOSÄUREN ODER PEPTIDEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG
(EN) SIDEROPHORE ANTIBIOTIC CONJUGATES WITH TETRA- OR HEXADENTATE IRON CHELATORS ON THE BASIS OF AMINO ACIDS OR PEPTIDES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THE USE THEREOF
(FR) CONJUGUES ANTIBIOTIQUES-SIDEROPHORES, AVEC CHELATEURS DU FER A 4 OU 6 DENTS, A BASE D'ACIDES AMINES OU DE PEPTIDES ; PROCEDES DE PRODUCTION ET UTILISATIONS ASSOCIES
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft neue Konjugate von ß-Laktamantibiotika der allgemeinen Formel I mit 4- oder 6-zähnigen Eisenchelatoren oder deren acylierte Derivate als Siderophorkomponenten, abgeleitet von Aminosäuren bzw. Peptiden, wobei mindestens (2) Catecholsubstituenten beteiligt sind. Die Verbindungen können auf Grund ihrer Siderophorkomponenten über Eisentransportwege in Bakterienzellen eingeschleust werden und somit deren Wirksamkeit weitaus stärker verbessern bzw. erweitern, als bisherige Verbindungen dieser Art. Dadurch können bei nicht therapierbaren Problemkeimen Resistenzen überwunden werden. worin R¿1? = ein ß-Laktamantibiotikum, gegebenenfalls mit einer eingeschobenen weiteren Aminosäureeinheit, oder R¿1? = verschiedene Reste, die eine Catechol- oder Hydroxamatgruppe zur Ergänzung auf eine 6-zähnige Chelatorstruktur, gegebenenfalls in acylierter Form oder zusammen mit Spacergruppen und außerdem den Rest eines ß-Laktamantibiotikums, insbesondere eines Penicillin- oder Cephalosporinderivates, speziell Ampicillin, Amoxicillin oder Cefaclor, (als freie Säuren, in Form ihrer Salze oder ihrer leicht spaltbaren Ester) enthalten.
(EN)The invention relates to novel conjugates of beta-lactam antibiotics of the general formula (I) with tetra- or hexadentate iron chelators or the acylated derivatives thereof as siderophore components, derived from amino acids or peptides, comprising at least 2 catechol substituents. In formula (I), R?1¿ represents a beta-lactam antibiotic, optionally with an intercalated further amino acid moiety, or R?1¿ represents various groups that contain a catechol or hydroxamate group as a complement to a hexadentate chelator structure, optionally in the acylated form or together with spacer groups, and that further contain the group of a beta-lactam antibiotic, especially of a penicillin or cephalosporin derivative, especially ampicillin, amoxicillin or cefaclor (as a free acid, in the form of their salts or their easily cleavable esters). The inventive compounds can be introduced into bacterial cells via the iron transport pathways on account of their siderophore components, thereby efficiently improving or enlarging their activity to a greater extent than known compounds of the kind. The inventive compounds are capable of overcoming resistances of problematic germs that cannot be treated.
(FR)L'invention concerne de nouveaux conjugués d'antibiotiques bêta-lactame de formule générale (I) avec des chélateurs du fer à 4 ou 6 dents ou leurs dérivés acylés en tant que composants sidérophores, réalisés à partir d'acides aminés ou de peptides, comprenant au moins 2 groupes substituants de catéchol. Contenant des composants sidérophores, les composés peuvent être introduits par des voies de transport du fer dans des cellules bactériennes, dont ils améliorent et élargissent l'efficacité bien plus que les composés connus de ce type. Il est ainsi possible de surmonter des résistances en présence de germes sur lesquels aucune thérapie n'est applicable. Formule (I), où R¿1? = un antibiotique bêta-lactame, éventuellement avec une autre unité d'acide aminé introduite, ou R¿1? = différents restes contenant un groupe catéchol ou hydroxamate en tant que complément sur une structure de chélateur à 6 dents, éventuellement sous forme acylée ou avec des groupes espaceurs, ainsi que le reste d'un antibiotique bêta-lactame, notamment d'un dérivé de pénicilline ou de céphalosporine, en particulier l'ampicilline, l'amoxicilline ou le céfaclor (en tant qu'acides libres, sous forme de leurs sels ou de leurs esters facilement fissibles).
Designierte Staaten: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)