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1. WO2000037456 - AMID- UND HARNSTOFFDERIVATE ALS 5-HT-REUPTAKE-INHIBITOREN UND ALS 5-HT1B/1D-LIGANDEN

Veröffentlichungsnummer WO/2000/037456
Veröffentlichungsdatum 29.06.2000
Internationales Aktenzeichen PCT/EP1998/008457
Internationales Anmeldedatum 22.12.1998
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen 14.06.2000
IPC
C07D 209/14 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
209Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die mit carbocyclischen Ringen kondensiert sind
02kondensiert mit 1 carbocyclischen Ring
04Indole; hydrierte Indole
10wobei an Kohlenstoffatome des Heterorings substituierte Kohlenwasserstoffreste gebunden sind
14durch Stickstoffatome, die nicht Teil einer Nitrogruppe sind, substituierte Reste
C07D 209/16 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
209Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die mit carbocyclischen Ringen kondensiert sind
02kondensiert mit 1 carbocyclischen Ring
04Indole; hydrierte Indole
10wobei an Kohlenstoffatome des Heterorings substituierte Kohlenwasserstoffreste gebunden sind
14durch Stickstoffatome, die nicht Teil einer Nitrogruppe sind, substituierte Reste
16Tryptamine
C07D 401/04 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
401Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02zwei Heteroringe enthaltend
04direkt aneinander gebunden durch eine Bindung von Ringglied zu Ringglied
C07D 401/06 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
401Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
02zwei Heteroringe enthaltend
06verbunden durch eine nur aliphatische Kohlenstoffatome enthaltende Kohlenstoffkette
C07D 401/14 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
401Heterocyclische Verbindungen, die zwei oder mehr Heteroringe mit Stickstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten, von denen mindestens ein Ring ein sechsgliedriger Ring mit nur 1 Stickstoffatom ist
14drei oder mehr Heteroringe enthaltend
CPC
A61P 1/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
06Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
A61P 15/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
10for impotence
A61P 15/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
12for climacteric disorders
A61P 15/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
14for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
C07D 209/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
10with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
14Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
C07D 209/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
10with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
14Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
16Tryptamines
Anmelder
  • MERCK PATENT GMBH [DE/DE]; Frankfurter Strasse 250 D-64293 Darmstadt, DE (AllExceptUS)
  • MATZEN, Lisa [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • BÖTTCHER, Henning [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • VAN AMSTERDAM, Christoph [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • BARTOSZYK, Gerd [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • GREINER, Hartmut [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HARTING, Jürgen [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • RAUTENBERG, Wilfried [DE/DE]; DE (UsOnly)
Erfinder
  • MATZEN, Lisa; DE
  • BÖTTCHER, Henning; DE
  • VAN AMSTERDAM, Christoph; DE
  • BARTOSZYK, Gerd; DE
  • GREINER, Hartmut; DE
  • HARTING, Jürgen; DE
  • RAUTENBERG, Wilfried; DE
Gemeinsamer Vertreter
  • MERCK PATENT GMBH; Frankfurter Strasse 250 D-64293 Darmstadt, DE
Prioritätsdaten
Veröffentlichungssprache Deutsch (DE)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) AMID- UND HARNSTOFFDERIVATE ALS 5-HT-REUPTAKE-INHIBITOREN UND ALS 5-HT1B/1D-LIGANDEN
(EN) AMIDE AND UREA DERIVATIVES AS 5-HT REUPTAKE INHIBITORS AND AS 5-HT1B/1D LIGANDS
(FR) DERIVES D'AMIDE ET D'UREE S'UTILISANT COMME INHIBITEURS DE REABSORPTION DE 5-HT ET COMME LIGANDS DE 5-HT1B/1D
Zusammenfassung
(DE)
Amid- und Harnstoff Derivate der Formel (I): R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2, worin R1, n, Y, q, Z, r und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen besitzen, sind potente 5-HT1B/1D-Antagonisten und zeigen 5-HT-reuptake hemmende Wirkungen und eignen sich zur Behandlung und Prophylaxe von Angstzuständen, Depressionen, Schizophrenie, Zwangsvorstellungen, tardiven Dyskinesien, Lernstörungen, altersabhängigen Erinnerungsstörungen, zur positiven Beeinflussung von Zwangsverhalten (OCD), wie auch zur Behandlung und zur Bekämpfung der Folgen cerebraler Infarktgeschehen wie Schlaganfall und cerebraler Ischämien.
(EN)
The invention relates to amide and urea derivatives of formula (I): R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2, wherein R1, n, Y, q, Z, r and R2 have the meanings indicated in claim 1. Said derivatives are potent 5-HT1B/1D antagonists and 5-HT-reuptake inhibitors and are useful for the treatment and the prophylaxis of anxiety conditions, depressions, schizophrenia, obsessive ideas, tardive dyskinesias, impairment of the learning faculty, age-related memory disorders, for positively influencing obsessive-compulsive disorders (OCD), and in treating and controlling the consequences of cerebral infarctions such as strokes and cerebral ischemias.
(FR)
L'invention concerne des dérivés d'amide et d'urée de la formule (I): R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 dans laquelle R1,n,Y,q,Z,r et R2 ont les significations mentionnées dans la revendication 1. Ces dérivés sont des antagonistes de 5-HT1B/1D puissants et présentent des effets inhibiteurs de la réabsorption de 5-HT et s'utilisent pour traiter et assurer la prophylaxie d'états d'anxiété, de dépressions, de la schizophrénie, d'obsessions, de dyskinésies tardives, de troubles de l'apprentissage, de troubles de la mémoire dus au vieillissement, pour influer positivement sur les troubles de type obsessionnels-compulsifs (OCD), de même que pour traiter et lutter contre les suites d'infarctus cérébral, tels que l'attaque cérébrale et l'ischémie cérébrale.
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