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1. WO2000035859 - SUBSTITUIERTE ARYL- UND HETEROARYLDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

Veröffentlichungsnummer WO/2000/035859
Veröffentlichungsdatum 22.06.2000
Internationales Aktenzeichen PCT/EP1999/009921
Internationales Anmeldedatum 13.12.1999
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen 18.05.2000
IPC
C07C 257/18 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
CAcyclische oder carbocyclische Verbindungen
257Verbindungen, die Carboxylgruppen enthalten, deren doppelt-gebundenes Sauerstoffatom durch ein doppelt-gebundenes Stickstoffatom ersetzt ist, und wobei dieses Stickstoffatom nicht weiter an ein Sauerstoffatom gebunden ist, z.B. Imino-Ether, Amidine
10unter Ersatz des anderen Sauerstoffatoms der Carboxylgruppe durch Stickstoffatome, z.B. Amidine
18wobei Kohlenstoffatome von Amidingruppen an Kohlenstoffatome sechsgliedriger aromatischer Ringe gebunden sind
C07D 207/08 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
207Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind
02wobei nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring-Stickstoffatom gebunden sind
04ohne Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
08mit an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen Kohlenwasserstoffresten, die durch Heteroatome substituiert sind
C07D 213/50 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
213Heterocyclische Verbindungen, die sechsgliedrige Ringe mit 1 Stickstoffatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind und die drei oder mehr Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings enthalten
02mit drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
04wobei keine Bindung zwischen Ring- Stickstoffatom und einem Nichtringglied besteht, oder nur Wasserstoff- oder Kohlenstoffatome direkt an das Ring- Stickstoffatom gebunden sind
24mit an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen substituierten Kohlenwasserstoffresten
44Kohlenwasserstoffreste substituiert durch doppelt gebundene Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatome oder durch zwei solche Atome, die einfach an dasselbe Kohlenstoffatom gebunden sind
46Sauerstoffatome
50Ketogruppen
C07D 231/12 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
231Heterocyclische Verbindungen, die 1,2-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,2-Diazol-Ringe enthalten
02nicht mit anderen Ringen kondensiert
10mit zwei oder drei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
12wobei nur Wasserstoffatome, Kohlenwasserstoffreste oder substituierte Kohlenwasserstoffreste direkt an Ring- Kohlenstoffatome gebunden sind
C07D 233/54 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
233Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,3-Diazol-Ringe, die nicht mit anderen Ringen kondensiert sind, enthalten
54mit zwei Doppelbindungen innerhalb des Rings oder zwischen Ringatomen und Atomen außerhalb des Rings
C07D 235/14 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
235Heterocyclische Verbindungen, die 1,3-Diazol-Ringe oder hydrierte 1,3-Diazol-Ringe, die mit anderen Ringen kondensiert sind, enthalten
02kondensiert mit carbocyclischen Ringen oder Ringsystemen
04Benzimidazole; hydrierte Benzimidazole
06wobei nur Wasserstoffatome, Kohlenwasserstoffreste oder substituierte Kohlenwasserstoffreste in 2-Stellung gebunden sind
14durch Stickstoffatome substituierte Reste
CPC
C07C 257/18
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
257Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines
10with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. amidines
18having carbon atoms of amidino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
C07D 207/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
08with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
C07D 213/50
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
44Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
46Oxygen atoms
50Ketonic radicals
C07D 231/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
231Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
02not condensed with other rings
10having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
12with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
C07D 233/64
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
233Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
54having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
64with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
C07D 235/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
235Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
02condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
06with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
14Radicals substituted by nitrogen atoms
Anmelder
  • BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG [DE/DE]; D-55216 Ingelheim/Rhein, DE (AllExceptUS)
  • PRIEPKE, Henning [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • KAUFFMANN, Iris [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • HAUEL, Norbert [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • RIES, Uwe [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • NAR, Herbert [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • STASSEN, Jean, Marie [BE/DE]; DE (UsOnly)
  • WIENEN, Wolfgang [DE/DE]; DE (UsOnly)
Erfinder
  • PRIEPKE, Henning; DE
  • KAUFFMANN, Iris; DE
  • HAUEL, Norbert; DE
  • RIES, Uwe; DE
  • NAR, Herbert; DE
  • STASSEN, Jean, Marie; DE
  • WIENEN, Wolfgang; DE
Vertreter
  • LAUDIEN, Dieter; Boehringer Ingelheim GmbH B Patente D-55216 Ingelheim am Rhein, DE
Prioritätsdaten
198 58 029.016.12.1998DE
199 48 101.607.10.1999DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (DE)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) SUBSTITUIERTE ARYL- UND HETEROARYLDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) SUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND THEIR USE AS MEDICINES
(FR) DERIVES ARYLE ET HETEROARYLE SUBSTITUES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Zusammenfassung
(DE)
Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Aryl- und Heteroarylderivate der allgemeinen Formel (I) Ar - A - HCR1 - X - Y, in der A, Ar, X, Y und R1 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. So weisen die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen Y keine Cyanogruppe enthält, insbesondere eine antithrombotische Wirkung auf, und die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen Y eine Cyanogruppe enthält, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, in der R5 eine gegebenenfalls substituierte Aminomethyl-, Amidino- oder Guanidinogruppe darstellt.
(EN)
The invention relates to new substituted aryl and heteroaryl derivatives of the general formula (I) Ar - A - HCR1 - X - Y, in which A, Ar, X, Y and R1 have the meanings given in claim 1, and to their tautomers, stereoisomers, mixtures and salts, notably physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, which present valuable properties. Accordingly, the compounds of the above general formula (I), in which Y does not contain a cyano group, notably have an antithrombotic action, and the compounds of the above general formula (I), in which Y does not contain a cyano group, are valuable intermediate products for the production of compounds of the general formula (I) in which R5 is a possibly substituted aminomethyl, amidino or guanidino group.
(FR)
L'invention concerne de nouveaux dérivés aryle et hétéroaryle substitués de la formule générale Ar - A - HCR1 - X - Y, dans laquelle A, Ar, X, Y et R1 sont définis comme dans la revendication 1, leurs tautomères, leurs stéréoisomères, leurs mélanges et leurs sels, notamment leurs sels physiologiquement tolérables contenant des acides ou des bases inorganiques ou organiques, lesquels dérivés présentent des propriétés précieuses. Ainsi, les composés de la formule générale (I) précitée, dans lesquels Y ne contient aucun groupe cyano, constituent des produits intermédiaires précieux pour la production des composés de la formule générale (I) dans laquelle R5 représente un groupe aminométhyle, amidino ou guanidino éventuellement substitué.
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