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1. (WO1999037299) VERWENDUNG VON INHIBITOREN FÜR DIE BEHANDLUNG VON RTK-ÜBERFUNKTIONS-BEDINGTEN STÖRUNGEN, INSBESONDERE VON KREBS
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1999/037299    Internationale Veröffentlichungsnummer:    PCT/EP1999/000405
Veröffentlichungsdatum: 29.07.1999 Internationales Anmeldedatum: 22.01.1999
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    20.08.1999    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), A61K 38/17 (2006.01), C07K 14/71 (2006.01)
Anmelder: MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V. [DE/DE]; Hofgartenstrasse 2, D-80539 München (DE) (For All Designated States Except US).
ULLRICH, Axel [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BANGE, Johannes [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KNYAZEV, Pjotr [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: ULLRICH, Axel; (DE).
BANGE, Johannes; (DE).
KNYAZEV, Pjotr; (DE)
Vertreter: GRÜNECKER, KINKELDEY, STOCKMAIR & SCHWANHÄUSSER; Maximilianstrasse 58, D-80538 München (DE)
Prioritätsdaten:
198 02 377.4 22.01.1998 DE
Titel (DE) VERWENDUNG VON INHIBITOREN FÜR DIE BEHANDLUNG VON RTK-ÜBERFUNKTIONS-BEDINGTEN STÖRUNGEN, INSBESONDERE VON KREBS
(EN) USE OF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED TO RTK HYPERFUNCTION, ESPECIALLY CANCER
(FR) UTILISATION D'INHIBITEURS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIES A UNE HYPERFONCTION DE RECEPTEURS PRESENTANT UNE ACTIVITE DE TYROSINE KINASE (RTK), NOTAMMENT LE CANCER
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Inhibitoren für die Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, die Folge einer erhöhten Rezeptortyrosinkinaseaktivität sind, insbesondere von Krebs. Die Verwendung ist insbesondere auf eine Inhibition oder Verminderung der Überexpression und/oder veränderten Aktivität von Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) gerichtet. Insbesondere kann diese veränderte Aktivität der Rezeptortyrosinkinase durch eine Mutation des FGFR-4 ausgelöst werden, wobei diese Mutation insbesondere eine Punktmutation in der Transmembrandomäne von FGFR-4 ist und zu einem Austausch einer hydrophoben gegen eine hydrophile Aminosäure führt. Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung eines gegen FGFR-4 gerichteten Inhibitors für die Behandlung und/oder Prophylaxe von Krebs. Weiterhin betrifft die Erfindung einen mutierten FGFR-4, der zu einer Überexpression und/oder veränderten Aktivität in Zellen führt. Die Erfindung betrifft schließlich eine DNA- und RNA-Sequenz eines mutierten FGFR-4-Moleküls. Schließlich betrifft die Erfindung außerdem eine pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend den Inhibitor, wie oben beschrieben, ferner ein Diagnose- und Screeningverfahren.
(EN)The invention relates to the use of inhibitors for the treatment and/or prevention of diseases resulting from increased receptor tyrosine kinase activity, especially cancer. Use concerns particularly the inhibition or reduction of over-expression and/or altered activity of receptor tyrosine kinases (RKTs). Such changes in the activity of receptor tyrosine kinase may be triggered particularly by a mutation of the FGFR-4, which mutation is especially a point mutation in the transmembrane domain of FGFR-4 and leads to an exchange of a hydrophobic for a hydrophilic amino acid. The invention further relates to the use of an inhibitor directed against FGFR-4 for the treatment and/or prevention of cancer. The invention also relates to a mutated FGFR-4 causing overexpression and/or altered activity in cells. The invention finally relates to a DNA and RNA sequence of a mutated FGFR-4 molecule, a pharmaceutical composition comprising the inhibitor described above, and a diagnostic and screening method.
(FR)La présente invention concerne l'utilisation d'inhibiteurs pour le traitement et/ou la prophylaxie de maladies provoquées par une hyperactivité de récepteurs présentant une activité de tyrosine kinase (RTK), notamment le cancer. Ils sont utilisés en particulier pour inhiber ou réduire l'hyperexpression et/ou la modification d'activité des RTK. Cette modification d'activité des RTK peut en particulier être déclenchée par une mutation du FGFR-4. Cette mutation est en particulier une mutation ponctuelle dans le domaine transmembranaire du FGFR-4 et entraîne l'échange d'un acide aminé hydrophobe contre un acide aminé hydrophile. L'invention concerne en outre l'utilisation d'un inhibiteur dirigé contre le FGFR-4 pour le traitement et/ou la prophylaxie du cancer. De plus, l'invention concerne un FGFR-4 ayant subi une mutation entraînant une hyperexpression et/ou une modification d'activité dans les cellules. Enfin, l'invention concerne une séquence d'ADN ou d'ARN d'une molécule de FGFR-4 ayant subi une mutation, une composition pharmaceutique, contenant ledit inhibiteur, ainsi qu'une méthode de diagnostic et de criblage.
Designierte Staaten: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)