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1. WO1998051703 - GLYCOKONJUGATE VON 20(S)-CAMPTOTHECIN

Veröffentlichungsnummer WO/1998/051703
Veröffentlichungsdatum 19.11.1998
Internationales Aktenzeichen PCT/EP1998/002620
Internationales Anmeldedatum 04.05.1998
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen 27.11.1998
IPC
A61K 38/00 2006.1
ASektion A Täglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
38Medizinische Zubereitungen, die Peptide enthalten
C07H 15/26 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
HZucker; deren Derivate; Nucleoside; Nucleotide; Nucleinsäuren
15Verbindungen, die Kohlenwasserstoff- oder substituierte Kohlenwasserstoffreste direkt an Heteroatome des Saccharidrestes gebunden enthalten
26acyclische oder carbocyclische Reste, die durch Heteroringe substituiert sind
C07K 5/068 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
KPeptide
5Peptide mit bis zu 4 Aminosäuren in vollständig definierter Sequenz; Derivate davon
04nur normale Peptidbindungen enthaltend
06Dipeptide
068mit einer mehr Aminogruppen als Carboxylgruppen enthaltenden Seitenkette der ersten Aminosäure, oder Derivate davon, z.B. Lys, Arg
C07K 5/072 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
KPeptide
5Peptide mit bis zu 4 Aminosäuren in vollständig definierter Sequenz; Derivate davon
04nur normale Peptidbindungen enthaltend
06Dipeptide
072mit einer mehr Carboxylgruppen als Aminogruppen enthaltenden Seitenkette der ersten Aminosäure, oder Derivate davon, z.B. Asp, Glu, Asn
C07K 5/078 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
KPeptide
5Peptide mit bis zu 4 Aminosäuren in vollständig definierter Sequenz; Derivate davon
04nur normale Peptidbindungen enthaltend
06Dipeptide
078mit einer heterocyclischen ersten Aminosäure, z.B. Pro, His, Trp
C07K 9/00 2006.1
CSektion C Chemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
KPeptide
9Peptide mit bis zu 20 Aminosäuren in einer vollständig definierten Sequenz, Saccharidreste enthaltend; Derivate davon
CPC
A61K 38/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07H 15/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
15Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
26Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings
C07K 5/06086
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06086with the first amino acid being basic
C07K 5/06095
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06086with the first amino acid being basic
06095Arg-amino acid
C07K 5/06147
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06139with the first amino acid being heterocyclic
06147and His-amino acid; Derivatives thereof
Anmelder
  • BAYER AKTIENGESELLSCHAFT [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • LERCHEN, Hans-Georg [DE]/[DE] (UsOnly)
  • VON DEM BRUCH, Karsten [DE]/[DE] (UsOnly)
  • BAUMGARTEN, Jörg [DE]/[DE] (UsOnly)
  • SPERZEL, Michael [DE]/[DE] (UsOnly)
Erfinder
  • LERCHEN, Hans-Georg
  • VON DEM BRUCH, Karsten
  • BAUMGARTEN, Jörg
  • SPERZEL, Michael
Gemeinsamer Vertreter
  • BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
Prioritätsdaten
197 20 043.514.05.1997DE
197 37 477.828.08.1997DE
198 01 037.014.01.1998DE
198 13 137.225.03.1998DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (de)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) GLYCOKONJUGATE VON 20(S)-CAMPTOTHECIN
(EN) 20(S) CAMPTOTHECIN GLYCOCONJUGATES
(FR) GLYCOCONJUGUES DE 20(S)-CAMPTOTHECINE
Zusammenfassung
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft Glycokonjugate von 20(S)-Camptothecin, in denen ein 3-O-methylierter $g(b)-L-Fucose-Baustein über einen Thioharnstoff-modifizierten Peptidspacer mit der 20-Hydroxylgruppe eines Camptothecin-Derivats verknüpft ist. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere im Zusammenhang mit Krebserkrankungen.
(EN) The invention relates to 20(S) camptothecin glycoconjugates, wherein a 3-O-methylated $g(b)-L-fucose element is bonded to the 20-hydroxyl group of a camptothecin derivative by means of a thiourea-modified peptide spacer. The invention also relates to a method for the production of the inventive compounds and to the use thereof as medicaments, specially in the field of cancer diseases.
(FR) L'invention concerne des glycoconjugués de 20(S)-camptothécine, dans lesquels un motif $g(b)-L-Fucose 3-O-méthylé est réticulé, par l'intermédiaire d'un espaceur peptidique modifié par une thio-urée, avec le groupe 20-hydroxyle d'un dérivé de camptothécine. L'invention concerne également des procédés pour préparer ces composés ainsi que leur utilisation comme médicaments, notamment dans le cadre des pathologies cancéreuses.
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