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1. (WO1996032376) NEUE BORNEOLESTER, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1996/032376    Internationale Anmeldenummer    PCT/EP1996/001404
Veröffentlichungsdatum: 17.10.1996 Internationales Anmeldedatum: 29.03.1996
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    20.09.1996    
IPC:
C07D 303/16 (2006.01)
Anmelder: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
KLAR, Ulrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
GRAF, Hermann [DE/DE]; (DE) (For US Only).
NEEF, Günter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BLECHERT, Siegfried [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: KLAR, Ulrich; (DE).
GRAF, Hermann; (DE).
NEEF, Günter; (DE).
BLECHERT, Siegfried; (DE)
Prioritätsdaten:
195 13 040.5 29.03.1995 DE
Titel (DE) NEUE BORNEOLESTER, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
(EN) NOVEL BORNEOL ESTERS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
(FR) NOUVEAUX ESTERS DE BORNEOL, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
Zusammenfassung: front page image
(DE)Borneolester der allgemeinen Formel (I), worin R?1¿ T-C(O)-CH(OR?6¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8¿, C(O)-CH(OR?6a¿)-CH[NR?7¿(C(O)-CH(OR?6b¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8a¿)]-R?8b¿, R?7a¿, R?7b¿ gleich oder verschieden sind und R?7¿ bedeuten, R?7¿ Wasserstoff, A, -C(O)R?12¿, -C(O)OR?12¿, -C(O)SR?12¿, -C(O)NHR?9d¿, -C(O)NR?9d¿R?9e¿, -SO¿2?R?12¿, C¿1?-C¿10?-Alkyl, R?8a¿, R?8b¿ gleich oder verschieden sind und R?8¿ bedeuten, R?8¿ (i), durch X?3¿ substituiertes Heteroaryl, C¿7?-C¿16?-Aralkyl, Alkyl, A B-[O-(CH¿2?)¿t?-C(O)]¿0 oder 1?-, Farnesyl-P(O)(OR?9d¿)-O-(CH¿2?)¿t?-C(O)-, B Hemmstoffe der Proteinkinasen oder Hemmstoffe der Farnesylproteintransferase wie z.B. Farnesyl, (ii), T eine Bindung, Z?i¿ oder eine Gruppe (iii) bedeuten, haben die Fähigkeit, die Tubulin-Polymerisation bzw. Tubulin-Depolymerisation zu beeinflussen.
(EN)The invention concernes borneol esters of general formula (I), in which R?1¿ means T-C(O)-CH(OR?6¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8¿, C(O)-CH(OR?6a¿)-CH[NR?7¿(C(O)-CH(OR?6b¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8a¿)]-R?8b¿; R?7a¿ R?7b¿ are identical or different and means R?7¿; R?7¿ means hydrogen, A, -C(O)R?12¿, -C(O)OR?12¿, -C(O)SR?12¿, -C(O)NHR?9d¿, -C(O)NR?9d¿R?9e¿, -SO¿2?R?12¿, C¿1?-C¿10? alkyl; R?8a¿, R?8b¿ are identical or different and mean R?8¿; R?8¿ means (i), heteroaryl substituted by X?3¿, C¿7?-C¿16? aralkyl, alkyl; A is B-[O-(CH¿2?)¿t?-C(O)]¿0 or 1?-, farnesyl-P(O)(OR?9d¿)-O-(CH¿2?)¿t?-C(O)-; B means protein kinase-inhibitors or farnesyl protein transferase-inhibitors such as for example farnesyl (ii); and T is a bond, Z?i¿ or a group (iii). The borneol esters can influence tubulin polymerisation and tubulin depolymerisation.
(FR)L'invention concerne des esters de bornéol de formule générale (I), où R?1¿ représente T-C(O)-CH(OR?6¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8¿, C(O)-CH(OR?6a¿)-CH[NR?7¿(C(O)-CH(OR?6b¿)-CH(NR?7a¿R?7b¿)-R?8a¿)]-R?8b¿; R?7a¿, R?7b¿ sont identiques or différents et représentent R?7¿; R?7¿ représente hydrogène, A, -C(O)R?12¿, -C(O)OR?12¿, -C(O)SR?12¿, -C(O)NHR?9d¿, -C(O)NR?9d¿R?9e¿, -SO¿2?R?12¿, C¿1?-C¿10? alkyl; R?8a¿, R?8b¿ sont identiques ou différents et représentent R?8¿; R?8¿ représente (i), hétéroaryle substitué par X?3¿, aralkyle C¿7?-C¿16?, alkyle; A représente B-[O-(CH¿2?)¿t?-C(O)]¿0 or 1?-, farnésyle-P(O)(OR?9d¿)-O-(CH¿2?)¿t?-C(O)-; B représente des inhibiteurs des protéines kinases ou des inhibiteurs de la farnésyl protéine transférase, par ex. farnésyl, (ii); T représente une liaison, Z?i¿ ou un groupe (iii). Ces esters de bornéol peuvent influencer la polymérisation de la tubuline ou la dépolymerisation de la tubuline.
Designierte Staaten: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)