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1. (WO1996030003) ARZNEISTOFFE ZUR SELEKTIVEN BEKÄMPFUNG VON TUMORGEWEBE
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1996/030003    Internationale Anmeldenummer    PCT/DE1996/000539
Veröffentlichungsdatum: 03.10.1996 Internationales Anmeldedatum: 22.03.1996
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    15.10.1996    
IPC:
A61K 31/00 (2006.01), A61K 31/06 (2006.01), A61K 31/192 (2006.01), A61K 31/196 (2006.01), A61K 31/222 (2006.01), A61K 31/235 (2006.01)
Anmelder: KREUTZ, Werner [DE/DE]; (DE)
Erfinder: KREUTZ, Werner; (DE)
Vertreter: LEDERER, KELLER & RIEDERER; Prinzregentenstrasse 16, D-80538 München (DE)
Prioritätsdaten:
195 11 623.2 30.03.1995 DE
Titel (DE) ARZNEISTOFFE ZUR SELEKTIVEN BEKÄMPFUNG VON TUMORGEWEBE
(EN) MEDICAMENTS FOR THE SELECTIVE TREATMENT OF TUMOUR TISSUES
(FR) MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT SELECTIF DES TISSUS AFFECTES PAR DES TUMEURS
Zusammenfassung: front page image
(DE)Erfindungsgemäß werden Arzneistoffe zur Verfügung gestellt, die eine starke cytotoxische Wirkung weitgehend selektiv auf Tumorgewebe aufweisen. Die Erfindung beruht darauf, daß das externe Milieu von Krebszellen im sauren Bereich von unter pH 7 liegt, während der physiologische pH-Wert bei 7-7,5 liegt. Erfindungsgemäß werden daher Verbindungen zur Verwendung als therapeutischer Wirkstoff vorgeschlagen, die bei einem pH-Wert von < 7 protoniert werden bzw. die bei einem solchen pH-Wert eine Substanz freisetzen, wobei die protonierte Verbindung oder die freigesetzte Substanz auf Zellen stärker zerstörend wirkt, als die unprotonierte Verbindung bzw. die Verbindung vor Freisetzen der Substanz. Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden im sauren externen Milieu von Tumorzellen protoniert bzw. zerfallen und wirken dann zellzerstörend.
(EN)The invention provides medicaments having a strong cytotoxic effect largely selectively on tumour tissues. The invention is based on the fact that the external environment of cancer cells is in the acid range below 7 pH, while the physiological pH is at 7 to 7.5. The invention therefore proposes compounds for use as therapeutic active substances which are protonised at a pH of < 7 or at such a pH value release a substance whereby the protonised compound or the substance released has a stonger destructive action than the unprotonised compound or the compound before the release of the substance. The compounds of the invention are protonised or destroyed in the acid external environment of tumour cells and thus act to destroy them.
(FR)L'invention a pour objet des médicaments présentant un fort effet cytotoxique qui s'exerce largement sélectivement sur des tissus affectés par des tumeurs. L'invention repose sur le fait que le milieu extérieur de cellules cancéreuses se situe dans une plage acide de pH inférieure à 7, alors que le pH physiologique est compris entre 7 et 7,5. L'invention a donc pour objet des composés utilisables comme principe actif thérapeutique, qui sont protonés à un pH inférieur à 7 ou qui libèrent une substance à un tel pH, le composé protoné ou la substance libérée exerçant sur les cellules un effet plus fortement destructeur que le composé non protoné ou que le composé avant libération de la substance. Les composés selon l'invention sont protonés ou décomposés dans le milieu extérieur acide des cellules tumorales, exerçant ainsi sur ces dernières un effet destructeur.
Designierte Staaten: AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)