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1. (WO1996001829) PYRIDO[3,2,1-i,j][3,1]BENZOXAZINDERIVATE
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1996/001829    Internationale Veröffentlichungsnummer:    PCT/EP1995/002510
Veröffentlichungsdatum: 25.01.1996 Internationales Anmeldedatum: 28.06.1995
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    17.11.1995    
IPC:
C07C 17/16 (2006.01), C07D 498/06 (2006.01), C07D 519/00 (2006.01)
Anmelder: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; D-51368 Leverkusen (DE) (For All Designated States Except US).
HALLENBACH, Werner [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HIMMLER, Thomas [DE/DE]; (DE) (For US Only).
JAETSCH, Thomas [DE/DE]; (DE) (For US Only).
MIELKE, Burkhard [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BREMM, Klaus, Dieter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ENDERMANN, Rainer [DE/DE]; (DE) (For US Only).
PIRRO, Franz [DE/DE]; (DE) (For US Only).
STEGEMANN, Michael [DE/DE]; (DE) (For US Only).
WETZSTEIN, Heinz-Georg [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: HALLENBACH, Werner; (DE).
HIMMLER, Thomas; (DE).
JAETSCH, Thomas; (DE).
MIELKE, Burkhard; (DE).
BREMM, Klaus, Dieter; (DE).
ENDERMANN, Rainer; (DE).
PIRRO, Franz; (DE).
STEGEMANN, Michael; (DE).
WETZSTEIN, Heinz-Georg; (DE)
Allgemeiner
Vertreter:
BAYER AKTIENGESELLSCHAFT; D-51368 Leverkusen (DE)
Prioritätsdaten:
P 44 24 369.3 11.07.1994 DE
Titel (DE) PYRIDO[3,2,1-i,j][3,1]BENZOXAZINDERIVATE
(EN) PYRIDO[3,2,1-i,j][3,1]BENZOXAZINE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE PYRIDO[3,2,1-i,j][3,1]BENZOXAZINE
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrido[3,2,1-i,j][3,1]benzoxazinderivate der Formel (I), in welcher R?1¿ für Wasserstoff oder gegebenenfalls durch Hydroxy oder Halogen substituiertes C¿1?-C¿4?-Alkyl steht, R?2¿ unabhängig von R?1¿ für Wasserstoff oder Methyl steht, R?3¿ für Wasserstoff oder C¿1?-C¿4?-Alkyl steht, R?3'¿ für Wasserstoff oder Methyl steht, R?4¿ für Wasserstoff, gegebenenfalls durch Hydroxy, Methoxy, Amino, Methylamino oder Dimethylamino substituiertes Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)-methyl steht, X?1¿ für Wasserstoff oder Halogen steht; Z für Reste der Strukturen ((a), (b), (c)) steht, worin R?7¿ für Wasserstoff, Hydroxy, -NR?10¿R?11¿, Hydroxymethyl oder -CH¿2?-NR?10¿R?11¿, Carboxyl, Methoxycarbonyl oder Ethoxycarbonyl steht, wobei R?10¿ für Wasserstoff, gegebenenfalls durch Hydroxy substituiertes C¿1?-C¿3?-Alkyl, Alkoxycarbonyl mit 1 bis 4 C-Atomen im Alkoxyteil oder C¿1?-C¿3?-Acyl steht, und R?11¿ für Wasserstoff oder Methyl steht, R?8¿ für Wasserstoff, geradkettiges oder verzweigtes C¿1?-C¿3?-Alkyl oder Cyclopropyl steht; R?9¿ für Wasserstoff oder Methyl steht, R?6¿ für Wasserstoff oder Methyl steht, R?5¿ für Wasserstoff, Methyl oder Reste der Strukturen -CH=CH-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CH¿2?-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CO-CH¿3?, -CH¿2?-CH¿2?-CN steht, R?5'¿ für Methyl oder Ethyl steht; B für -CH¿2?-, O oder eine direkte Bindung steht, ihre Herstellung und ihre Verwendung zur Therapie oder zur Vorbeugung bakterieller Infektionen.
(EN)The present invention relates to novel pyrido[3,2,1-i,j][3,1]benzoxazine derivatives of the formula (I) in which R?1¿ is hydrogen or C¿1?-C¿4? alkyl possibly substituted by hydroxy or halogen; R?2¿ is hydrogen or methyl independently of R?1¿; R?3¿ is hydrogen or C¿1?-C¿4? alkyl; R?3'¿ is hydrogen or methyl; R?4¿ is hydrogen, alkyl with 1 to 4 carbon atoms, possibly substituted by hydroxy, methoxy, amino, methyl amino or dimethyl amino or (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)-methyl; X?1¿ is hydrogen or halogen; Z is radicals of the structures ((a), (b), (c)) in which R?7¿ is hydrogen, hydroxy, -NR?10¿R?11¿, hydroxy methyl or -CH¿2?-NR?10¿R?11¿, carboxyl, methoxy carbonyl or ethoxy carbonyl, where R?10¿ is hydrogen, possibly hydroxy-substituted C¿1?-C¿3? alkyl, alkoxy carbonyl with 1 to 4 C atoms in the alkoxy part or C¿1?-C¿3?-acyl, and R?11¿ is hydrogen or methyl; R?8¿ is hydrogen, straight or branched chained C¿1?-C¿3? alkyl or cyclopropyl; R?9¿ is hydrogen or methyl; R?6¿ is hydrogen or methyl; R?5¿ is hydrogen, methyl or radicals of the structures -CH=CH-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CH¿2?-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CO-CH¿3?, -CH¿2?-CH¿2?-CN; R?5'¿ is methyl or ethyl; and B is -CH¿2?-, O or a direct bond, their production and use for the therapy or the prevention of bacterial infections.
(FR)L'invention concerne de nouveaux dérivés de pyrido[3,2,1-i,j][3,1]benzoxazine de la formule (I), dans laquelle R?1¿ désigne hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué par hydroxy ou halogène; R?2¿ désigne indépendamment de R?1¿ hydrogène ou méthyle; R?3¿ désigne hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4?; R?3'¿ désigne hydrogène ou méthyle; R?4¿ désigne hydrogène, alkyle ayant entre 1 à 4 atomes de carbone, éventuellement substitué par hydroxy, méthoxy, amino, méthylamino ou diméthylamino, ou (5-méthyle-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)-méthyle; X?1¿ désigne hydrogène ou halogène; Z désigne les restes des structures ((a), (b), (c)), dans lesquelles R?7¿ désigne hydrogène, hydroxy, -NR?10¿R?11¿, hydroxyméthyle ou -CH¿2?-NR?10¿R?11¿, carboxyle, méthoxycarbonyle ou éthoxycarbonyle, où R?10¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿3? éventuellement substitué par hydroxy, alcoxycarbonyle ayant entre 1 et 4 atomes de C dans la partie alcoxy ou acyle C¿1?-C¿3?, et R?11¿ désigne hydrogène ou méthyle; R?8¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿3? linéaire ou ramifié ou cyclopropyle; R?9¿ désigne hydrogène ou méthyle; R?6¿ désigne hydrogène ou méthyle; R?5¿ désigne hydrogène, méthyle ou des restes des structures -CH=CH-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CH¿2?-CO¿2?R?5'¿, -CH¿2?-CO-CH¿3?, -CH¿2?-CH¿2?-CN; R?5'¿ désigne méthyle ou éthyle; et B désigne -CH¿2?-, O ou une liaison directe. L'invention concerne en outre leur préparation et leur utilisation pour le traitement ou la prophylaxie d'infections bactériennes.
Designierte Staaten: AU, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, FI, HU, JP, KR, KZ, LK, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)