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1. (WO1995018816) NEUE NUKLEOSID-LIPID-ADDUKTE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1995/018816    Internationale Veröffentlichungsnummer:    PCT/DE1995/000041
Veröffentlichungsdatum: 13.07.1995 Internationales Anmeldedatum: 04.01.1995
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    04.08.1995    
IPC:
C07H 19/10 (2006.01), C07H 19/20 (2006.01)
Anmelder: MAX-DELBRÜCK-CENTRUM FÜR MOLEKULARE MEDIZIN [DE/DE]; Robert-Rössle-Strasse 10, D-13125 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
BRACHWITZ, Hans [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LANGEN, Peter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FICHTNER, Iduna [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BERDEL, Wolfgang, E. [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BAESELER, Matthias [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LACHMANN, Uwe [DE/DE]; (DE) (For US Only).
DRESSLER, Karin [DE/DE]; (DE) (For US Only).
THOMAS, Yvonne [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: BRACHWITZ, Hans; (DE).
LANGEN, Peter; (DE).
FICHTNER, Iduna; (DE).
BERDEL, Wolfgang, E.; (DE).
BAESELER, Matthias; (DE).
LACHMANN, Uwe; (DE).
DRESSLER, Karin; (DE).
THOMAS, Yvonne; (DE)
Prioritätsdaten:
P 44 00 310.2 07.01.1994 DE
Titel (DE) NEUE NUKLEOSID-LIPID-ADDUKTE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
(EN) NOVEL NUCLEOSIDE-LIPID ADDITION COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
(FR) NOUVEAUX PRODUITS D'ADDITION NUCLEOSIDE-LIPIDE, PREPARATION ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE
Zusammenfassung: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft neue Nukleosid-Lipid-Addukte der allgemeinen Formel (I) einschließlich aller enantiomeren Formen sowie sämtlicher pharmazeutisch einsetzbarer Salze dieser Verbindungen. Anwendungsgebiet ist die chemische und die pharmazeutische Industrie. Die Herstellung der Verbindungen (I) mit einer Diphosphat- oder einer Phosphonophosphat-Gruppierung erfolgt durch Kondensation von Nukleosid-5'-monophosphoamidaten mit den entsprechenden Lipidphosphaten bzw. -phosphonaten oder durch Kondensation der Lipidphosphoamidate bzw. Lipidphosphonoamidate mit den entsprechenden 5'-Nukleosidmonophosphaten. Die Verbindungen (I), die eine Triphosphat- bzw. eine Phosphonodiphosphat-Gruppierung enthalten, werden durch Kondensation eines Nucleosiddiphosphoamidates mit einem Alkylphosphat bzw. Alkylphosphonat oder durch Reaktion eines Lipidphosphoamidates bzw. Lipidphosphonoamidates mit einem 5'-Nukleosiddiphosphat oder durch Kondensation eines Lipiddiphosphates bzw. Lipidphosphonophosphates mit einem 5'-Nucleosidmonophosphoamidat oder durch Reaktion eines Lipiddiphosphoamidates bzw. eines Lipidphosphonophosphoamidates mit einem 5'-Nukleosidmonophosphat erhalten. Die Verbindungen der Formel (I) sind cytostatisch wirksam.
(EN)The invention relates to novel nucleoside-lipid addition compounds of general formula (I) including all enantiomeric forms and all pharmaceutically usable salts of said compounds. The field of use is in the chemical and pharmaceutical industry. The compounds (I) with a diphosphate or phosphono-phosphate grouping are produced by condensing nucleoside-5'-phosphonophosphoamidates with the corresponding lipid phosphates or phosphonates or by condensing the lipid phosphoamidates or lipid phosphonoamidates with the corresponding 5'-nucleoside monophosphates. The compounds (I) containing a triphosphate or a phosphonodiphosphate group are obtained by condensing a nucleoside diphosphoamidate with an alkyl phosphate or alkyl phosphonate or by reacting a lipid phosphoamidate or lipid phosphonoamidate with a 5'-nucleoside phosphate or by condensing a lipid diphosphate or a lipid phosphonophosphate with a 5'-nucleoside monophosphoamidate or by reacting a lipid phosphoamidate or a lipid phosphonophosphoamidate with a 5'-nucleoside monophosphate. The compounds of formula (I) have a cytostatic effect.
(FR)L'invention concerne de nouveaux produits d'addition nucléoside-lipide de formule générale (I), y compris toutes les formes énantiomériques ainsi que tous les sels de ces composés utilisables en pharmacie. Le domaine d'application est l'industrie chimique et l'industrie pharmaceutique. La préparation de ces composés (I) avec un groupement diphosphate ou phosphonophosphate s'effectue par condensation de nucléoside-5'-monoamidophosphates avec les phosphates ou les phosphonates lipidiques correspondants ou par condensation des lipidoamidophosphates ou des lipidoamidophosphonates avec les 5'-nucléosidemonophosphates correspondants. Les composés (I), qui contiennent un groupement triphosphate ou phosphonodiphosphate, sont obtenus par condensation d'un nucléosideamidodiphosphate avec un alkylphosphate ou un alkylphosphonate ou par réaction d'un amidophosphate ou d'un amidophosphonate lipidiques avec un 5'-nucléosidediphosphate ou par condensation d'un phosphate ou d'un phosphonophosphate lipidiques avec un 5'-nucléosidemonoamidophosphate ou par réaction d'un amidodiphosphate ou d'un amidophosphonophosphate lipidiques avec un 5'-nucléosidemonophosphate. Les composés de formule (I) ont une action cytostatique.
Designierte Staaten: JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)